医療用医薬品 : ベネクトミン

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医薬品情報


総称名 ベネクトミン
一般名 カンレノ酸カリウム
欧文一般名 Potassium canrenoate
製剤名 注射用カンレノ酸カリウム
薬効分類名 注射用抗アルドステロン剤, 水分・電解質代謝改善剤
薬効分類番号 2133
KEGG DRUG D01943 商品一覧 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 詳細

商品名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ベネクトミン静注用100mg (後発品) VENECTOMIN テバ製薬 2133400D1074 134円/管 劇薬 , 処方せん医薬品
ベネクトミン静注用200mg (後発品) VENECTOMIN テバ製薬 2133400D2089 214円/管 劇薬 , 処方せん医薬品

禁忌

次の患者には投与しないこと

無尿又は腎不全の患者[腎機能を更に悪化させるおそれがある。また、腎からのカリウム排泄が低下しているため、高カリウム血症を誘発又は増悪させるおそれがある]

腎機能の進行性悪化状態の患者[腎からのカリウム排泄が低下しているため、高カリウム血症を誘発又は増悪させるおそれがある]

高カリウム血症の患者[高カリウム血症を増悪させるおそれがある]

エプレレノン又はタクロリムスを投与中の患者(「相互作用」の項参照)

アジソン病の患者[アジソン病ではアルドステロン分泌低下により、カリウム排泄障害を来しているので、高カリウム血症となるおそれがある]

本剤に対し過敏症の既往歴のある患者

てんかん等の痙攣性素因のある患者[動物試験で、痙攣誘発及び異常脳波が報告されている]

効能・効果及び用法・用量

効能・効果

経口抗アルドステロン薬の服用困難な下記症状(高アルドステロン症によると考えられる)の改善

原発性アルドステロン症

心性浮腫(うっ血性心不全)、肝性浮腫

開心術および開腹術時における水分・電解質代謝異常

効能・効果に関連する使用上の注意

本剤の適用対象は、経口抗アルドステロン薬の服用が困難で、高アルドステロン症によると考えられる症状であり、投与に際しては、特に適応、症状を考慮し、他の治療法によって十分に治療効果が期待できない場合にのみ本剤の投与を考慮すること。

用法・用量

カンレノ酸カリウムとして、通常成人1回100〜200mgを1日1〜2回、日局ブドウ糖注射液、生理食塩液または注射用水10〜20mLに溶解して、ゆっくりと静脈内注射する。
なお、症状により適宜増減するが、1日投与量として600mgをこえないこと。また、投与期間は原則として2週間をこえないこと。

用法・用量に関連する使用上の注意

本剤は、経口抗アルドステロン薬の服用が可能になった場合及び所期の効果が認められない場合には速やかに投与を中止すること。なお、本剤の投与期間は、原則として2週間までとし、漫然と長期にわたって投与しないよう留意すること。

使用上の注意

慎重投与

心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者[急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある]

肝機能障害のある患者[ショックがあらわれやすい。また、高カリウム血症が発現するおそれがある]

腎機能障害のある患者[高カリウム血症等の電解質異常を起こしやすい]

減塩療法時[水分・電解質が欠乏し、脱水症状や低ナトリウム血症等があらわれやすくなる]

重要な基本的注意

高カリウム血症等の電解質異常があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。

肝機能障害のある症例ではショックがあらわれやすいので、観察を十分に行い、悪心、悪寒・冷汗、発疹、呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、輸液、副腎皮質ホルモン製剤、昇圧剤の投与等適切な処置を行うこと。

相互作用

併用禁忌

エプレレノン
セララ
タクロリムス
プログラフ
高カリウム血症が発現することがある。機序:これらの薬剤と本剤の相加・相乗作用による血清カリウム値の上昇。

併用注意

降圧剤
ACE阻害剤
カルシウム拮抗剤
β-遮断剤

利尿剤
チアジド系利尿剤
ループ利尿剤
降圧作用又は利尿作用を増強するおそれがあるので、これらの薬剤の用量を調節するなど注意する。機序:降圧剤又は利尿剤と本剤との相加・相乗作用。
カリウム補給
カリウム保持性利尿剤
スピロノラクトン
トリアムテレン
ACE阻害剤
カプトプリル
エナラプリル
リシノプリル

アンジオテンシンII受容体拮抗薬
ロサルタンカリウム
カンデサルタンシレキセチル
バルサルタン

アリスキレン
シクロスポリン
ドロスピレノン
高カリウム血症を誘発することがあるので、血清カリウム値を観察するなど十分注意する。機序:これらの薬剤と本剤の相加・相乗作用による血清カリウム値の上昇。
危険因子:腎障害患者、高齢者
リチウム製剤
炭酸リチウム
利尿剤又はACE阻害剤との併用により、リチウム中毒を起こすことが報告されているので、血中リチウム濃度に注意すること。ナトリウムイオン不足はリチウムイオンの貯留を促進するといわれているため、ナトリウム排泄を促進することにより起こると考えられる。
非ステロイド性消炎鎮痛剤
インドメタシン等
カリウム保持性利尿剤との併用により、腎機能障害患者における重度の高カリウム血症の発現が報告されている。プロスタグランジン産生が抑制されることによって、カリウム貯留作用による血清カリウム値の上昇が起こると考えられる。
危険因子:腎機能障害
乳酸ナトリウム乳酸ナトリウムのアルカリ化作用の減弱を来すことがある。本剤により高カリウム性アシドーシスが惹起され、乳酸ナトリウムのアルカリ化作用と拮抗する可能性がある。
塩化アンモニウム
コレスチラミン
類薬スピロノラクトンとの併用により代謝性アシドーシスを来すとの報告がある。これらの薬剤と本剤の相加・相乗作用が起こるおそれがある。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

ショック

ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、悪心、悪寒・冷汗、発疹、呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、輸液、副腎皮質ホルモン製剤、昇圧剤の投与等適切な処置を行うこと。

電解質異常(高カリウム血症、低ナトリウム血症、高ナトリウム血症、低クロール血症、高クロール血症等)

高カリウム血症、低ナトリウム血症、低クロール血症、高ナトリウム血症、高クロール血症等の電解質異常があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。
また、電解質異常に伴い、不整脈等があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
過敏症注1) 発疹等
血液注1) 白血球増加、貧血、白血球減少
腎臓注2) BUN上昇、血清クレアチニン値上昇
肝臓AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇
消化器嘔気、嘔吐、下痢、口渇、食欲不振
精神神経系頭痛、妄想等注1)
内分泌女性型乳房、男性で性欲減退、女性で多毛、声の低音化、月経異常、乳房痛等
投与部位注3) 注射部位の疼痛
その他発熱、全身けん怠感、心悸亢進、胸部不快感、顔面潮紅
注1)投与を中止すること。注2)減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。注3)「適用上の注意」の項参照

高齢者への投与

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

高齢者では急激な利尿は血漿量の減少を来し、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。

特に心疾患等で浮腫のある高齢者では急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮を来し、脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発するおそれがある。

高齢者では腎機能又は肝機能が低下していることが多いため、高カリウム血症があらわれやすい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。[類薬スピロノラクトンでヒト乳汁中へのカンレノ酸の移行が認められている]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

投与経路

本剤は静脈内注射にのみ使用すること。

調製方法

本剤は用時調製すること。調製後、長時間放置すると沈殿が析出することがあるので、溶解後は速やかに使用すること。

調製時

pH等の変化により配合変化が起こりやすいので、他の薬剤との配合に際しては注意すること。

投与時

静脈内投与により血管痛を起こすことがあるので、注射部位、注射方法等に十分注意し、注射速度をできるだけ遅くすること。また、注射に際しては血管外に漏出しないよう注意すること。

アンプルカット時

アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭してから、ヤスリを用いないで、アンプル頭部のマークの反対方向に折ること。

その他の注意

ラットに24ヵ月経口投与した癌原性試験で、肝臓、甲状腺、精巣、乳腺の腫瘍及び骨髄性白血病が、対照群に比し有意に増加したとの報告がある。

類似化合物(スピロノラクトン)をラットに大量投与した慢性毒性試験において、内分泌臓器の腫瘍及び肝臓の増殖性変化がみられたとの報告がある。
また、スピロノラクトンを長期間服用した患者(男女とも)に乳癌が発生したとする症例報告がある。

薬効薬理

[1]

カンレノ酸カリウムは、カリウム保持性利尿薬である。プロドラッグであり、活性代謝物のカンレノンに変換された後、主として後部遠位尿細管と集合管においてアルドステロンと拮抗することにより作用を発現する。アルドステロンはNa+-K+交換系を活性化して、Na+の再吸収とK+の排泄を促進するが、カンレノ酸カリウムはこれに拮抗することにより、Na+排泄による利尿効果とK+排泄抑制作用を現す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名カンレノ酸カリウム
一般名(欧名)Potassium canrenoate
化学名monopotassium 17-hydroxy-3-oxo-17α-pregna-4,6-diene-21-carboxylate
分子式C22H29KO4
分子量396.56
性状カンレノ酸カリウムは微黄白色〜微黄褐色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、クロロホルム又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
KEGG DRUGD01943

取扱い上の注意

本品は製品により多少の色調幅がありますが、成分等には影響ありません。

安定性試験結果の概要[2]

加速試験(40℃、6ヵ月)の結果、ベネクトミン静注用100mg及びベネクトミン静注用200mgは通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

ベネクトミン静注用100mg(1管中100mg)

10管

ベネクトミン静注用200mg(1管中200mg)

10管

主要文献


1. 第十六改正日本薬局方解説書
2. テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

作業情報


改訂履歴

2011年2月 改訂
2012年4月 第8版 改訂(社名変更等に伴う改訂)

文献請求先

主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
テバ製薬株式会社
453-0801
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
0120-923-093

お問い合わせ先

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テバ製薬株式会社
453-0801
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
0120-923-093

業態及び業者名等

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2014/07/23 版