医療用医薬品 : ノルレボ

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医薬品情報


総称名 ノルレボ
一般名 レボノルゲストレル
欧文一般名 Levonorgestrel
製剤名 レボノルゲストレル錠
薬効分類名 緊急避妊剤
薬効分類番号 2549
KEGG DRUG D00950 レボノルゲストレル
商品一覧 米国の商品 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 臨床成績 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 詳細

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ノルレボ錠0.75mg NORLEVO あすか製薬 254900AF1028 処方箋医薬品

禁忌

次の患者又は女性には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある女性

重篤な肝障害のある患者[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため,症状が増悪することがある.]

妊婦(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)

効能・効果及び用法・用量

効能効果

緊急避妊

効能効果に関連する使用上の注意

本剤投与により完全に妊娠を阻止することはできない(【臨床成績】の項参照).

本剤は,避妊措置に失敗した又は避妊措置を講じなかった性交後に緊急的に用いるものであり,通常の経口避妊薬のように計画的に妊娠を回避するものではない(「重要な基本的注意」の項参照).

用法用量

性交後72時間以内にレボノルゲストレルとして1.5mgを1回経口投与する.

用法用量に関連する使用上の注意

本剤を投与する際には,できる限り速やかに服用するよう指導すること.

使用上の注意

慎重投与

肝障害のある患者(「禁忌」の項参照)

心疾患・腎疾患又はその既往歴のある患者[ナトリウム又は体液の貯留により症状が増悪することがある.]

重要な基本的注意

本剤は性交後に妊娠を回避するためのものであり,計画的に避妊する場合は,可能な限り避妊効果の高い経口避妊薬などを用いて避妊すること.

本剤投与後も妊娠する可能性があるため,適切な避妊手段を指導すること.

本剤の投与に際しては,内診,免疫学的妊娠診断等により妊娠していないことを十分に確認すること.また,問診等により,肝機能異常,心疾患,腎疾患及びその既往歴の有無を確認すること.

本剤投与後には,不正性器出血や妊娠初期の出血を月経と区別できない場合もあることから,月経周期を考慮し適切な時期に再来院するなど指導を行うこと.

重度の消化管障害又は消化管の吸収不良症候群がある場合,本剤の有効性が期待できないおそれがある.

相互作用

併用注意

抗けいれん薬
フェノバルビタール,フェニトイン,プリミドン,カルバマゼピン
HIVプロテアーゼ阻害剤
リトナビル
非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤
エファビレンツ
リファブチン
リファンピシン
本剤の効果が減弱するおそれがある.これらの薬剤は肝の薬物代謝酵素を誘導し,本剤の代謝を促進すると考えられる.
セイヨウオトギリソウ(St.John's Wort,セント・ジョーンズ・ワート)含有食品本剤の効果が減弱するおそれがあるので,本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること.この食品は肝の薬物代謝酵素を誘導し,本剤の代謝を促進すると考えられる.

副作用

副作用発現状況の概要

承認時

国内臨床試験[1]

国内第III相臨床試験において,総症例65例中47例(72.3%)に副作用が認められた.主な副作用は,消退出血30例(46.2%),不正子宮出血9例(13.8%),頭痛8例(12.3%),悪心6例(9.2%),倦怠感5例(7.7%),傾眠4例(6.2%)等であった.

海外臨床試験[2]

他のレボノルゲストレル製剤を用いて実施された海外臨床試験(1,359例)における主な副作用は,不正子宮出血426例(31%),悪心189例(14%),疲労184例(14%),下腹部痛183例(14%),頭痛142例(10%),浮動性めまい132例(10%),乳房圧痛113例(8%),月経遅延62例(5%)であった.

再審査終了時

使用成績調査578例中46例(7.96%)に副作用が認められた.主な副作用は,悪心13件(2.25%)及び下腹部痛4件(0.69%)等の胃腸障害23例(3.98%),頭痛8件(1.38%)及び傾眠6件(1.04%)等の神経系障害15例(2.60%),不正子宮出血7件(1.21%)等の生殖系および乳房障害12例(2.08%)であった.

その他の副作用

 5%以上0.1〜5%未満頻度不明
精神神経系頭痛,傾眠浮動性めまい,体位性めまい,不安 
生殖器消退出血,不正子宮出血月経過多月経遅延
消化器悪心下腹部痛,下痢,腹痛嘔吐
血液 貧血 
その他倦怠感異常感,口渇,熱感,疲労,末梢性浮腫乳房圧痛
発現頻度は国内臨床試験の結果に基づく.なお,海外においてのみ認められている副作用は頻度不明とした.

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦には投与しないこと.[妊娠初期・中期に投与した場合には,女性胎児の外性器の男性化又は男性胎児の女性化が起こることがある.]

本剤の成分は乳汁中に移行するので,本剤の投与後24時間は授乳を避けるよう指導すること.

過量投与

悪心,嘔吐又は消退出血が起こる可能性がある.

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている).

薬物動態

血中濃度[3]

日本人健康成人女性8例に本剤2錠(レボノルゲストレルとして1.5mg)を単回経口投与した場合の薬物動態パラメータ及び血漿中濃度は下表及び下図に示す.

Cmax(ng/mL)Tmax(hr)AUC0-120(ng・hr/mL)T1/2(hr)
23.87±8.012.88±2.03435.66±115.4424.72±3.49
(mean±S.D.,n=8)

代謝・排泄[4]

レボノルゲストレルの代謝物はグルクロン酸及び硫酸抱合体として尿中及び糞中に排泄される.

臨床成績

国内臨床試験[1]

国内第III相臨床試験において,性交後72時間以内に本剤1.5mgを1回経口投与した結果,解析対象例63例のうち,妊娠例は1例で,妊娠阻止率※は81.0%であった.

※妊娠阻止率:月経周期日ごとの妊娠確率[5]から求めた妊娠予定数を用いて算出した値

海外臨床試験[2]

海外臨床試験において,性交後72時間以内に他のレボノルゲストレル製剤1.5mgを1回経口投与した際の妊娠率及び妊娠阻止率は以下のように報告されている.

投与日妊娠率(妊娠例数/評価症例数)妊娠阻止率
性交後1〜3日(0〜72時間)1.34%(16/1198)84%

薬効薬理

[6][7]

本剤の子宮内膜に及ぼす作用,脱落膜腫形成に及ぼす作用,受精卵着床に及ぼす作用,子宮頸機能に及ぼす作用及び排卵・受精に及ぼす作用に関する各種非臨床試験を行った結果,本剤は主として排卵抑制作用により避妊効果を示すことが示唆され,その他に受精阻害作用及び受精卵着床阻害作用も関与する可能性が考えられた.

有効成分に関する理化学的知見

一般名レボノルゲストレル
一般名(欧名)Levonorgestrel
化学名18α-Homo-19-nor-17β-hydroxy-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one
分子式C21H28O2
分子量312.45
融点232〜239℃(ただし,融点の範囲は4℃以内)
性状白色の結晶性の粉末である.
ジクロロメタンにやや溶けにくく,エタノールに溶けにくく,水にほとんど溶けない.
KEGG DRUGD00950

取扱い上の注意

外箱に入れ直射日光を避けて保管すること.

外箱を開封後,できる限り速やかに使用すること.

包装

ノルレボ錠0.75mg

2錠(2錠×1)

主要文献


1. 社内資料(国内第III相臨床試験成績)
2. Hertzen,H.et al.,   Lancet , 360 , 1803 , (2002) »PubMed
3. 社内資料(薬物動態試験,成人女性単回投与)
4. Martindale,   The Extra Pharmacopeia.36th edition , 2121 , (2009)
5. Wilcox,A.J.et al.,   New Engl.J.Med. , 333 , 1517 , (1995) »PubMed
6. Van der Vies,J.et al.,   Arzneimittelforschung , 33 , 231 , (1983) »PubMed
7. Oettel,M.et al.,   Contraception , 21 , 537 , (1980) »PubMed

作業情報


改訂履歴

2014年11月 改訂
2016年8月 第4版 改訂(再審査結果に伴う改訂等)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください.
あすか製薬株式会社
108-8532
東京都港区芝浦二丁目5番1号
0120-848-339

お問い合わせ先

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あすか製薬株式会社
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東京都港区芝浦二丁目5番1号
0120-848-339

業態及び業者名等

製造販売元
あすか製薬株式会社
東京都港区芝浦二丁目5番1号

販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号

提携
LABORATOIRE HRA PHARMA


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2017/4/19 版