医療用医薬品 : オフェブ |
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総称名 | オフェブ |
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一般名 | ニンテダニブエタンスルホン酸塩 |
欧文一般名 | Nintedanib Ethanesulfonate |
製剤名 | ニンテダニブエタンスルホン酸塩製剤 |
薬効分類名 | チロシンキナーゼ阻害剤 抗線維化剤 |
薬効分類番号 | 3999 |
KEGG DRUG |
D10396
ニンテダニブエタンスルホン酸塩
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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オフェブカプセル100mg | Ofev Capsules 100mg | 日本ベーリンガーインゲルハイム | 3999039M1022 | 3982.4円/カプセル | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
オフェブカプセル150mg | Ofev Capsules 150mg | 日本ベーリンガーインゲルハイム | 3999039M2029 | 5966.4円/カプセル | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
P-糖蛋白阻害剤 エリスロマイシン シクロスポリン等 [16.7.1参照] | P-糖蛋白阻害剤との併用時は観察を十分に行い、異常が認められた場合は投与の中断、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。 | P-糖蛋白の阻害により本剤の曝露が上昇する可能性がある。 ケトコナゾールとの併用によりニンテダニブのAUCが約1.6倍、Cmaxが約1.8倍に上昇した。 |
P-糖蛋白誘導剤 リファンピシン カルバマゼピン フェニトイン セイヨウオトギリソウ(St.John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品等 [16.7.2参照] | P-糖蛋白誘導剤との併用により、本剤の作用が減弱する可能性がある。P-糖蛋白誘導作用のない又は少ない薬剤の選択を検討すること。 | P-糖蛋白の誘導により本剤の曝露が低下する可能性がある。 リファンピシンとの併用によりニンテダニブのAUCが約50%、Cmaxが約60%まで減少した。 |
10%以上 | 5%以上10%未満 | 1%以上5%未満 | 1%未満 | |
代謝及び栄養障害 | 食欲減退、体重減少 | |||
血管障害 | 高血圧 | |||
胃腸障害 | 下痢(56.1%)、悪心(21.6%)、嘔吐(11.0%)、腹痛(10.9%) | 便秘 | 虚血性大腸炎 | |
肝胆道系障害 | 肝酵素上昇(AST、ALT、ALP、γ-GTP上昇等)(12.2%) | 高ビリルビン血症 | ||
皮膚及び皮下組織障害 | 発疹、そう痒症、脱毛症 | |||
神経障害 | 頭痛 | |||
その他 | 出血 |
パラメータ名[単位] | ||
初回投与後 | 150mg 11例 | 100mg 4例 |
AUC0-12[ng・h/mL] | 152(60.6) | 59.0(67.2) |
Cmax[ng/mL] | 34.9(62.8) | 13.2(66.9) |
tmax[h] | 3.90(1.00-6.00) | 4.48(1.97-12.0) |
最終投与時 | 150mg 9例 | 100mg 4例 |
AUCτ,ss[ng・h/mL] | 218(58.3) | 115(32.4) |
Cmax,ss[ng/mL] | 39.7(68.1) | 20.0(64.5) |
tmax,ss[h] | 3.87(1.00-3.97) | 3.42(2.00-4.07) |
用量補正後トラフ血漿中濃度[ng/mL/mg] | |
全体集団(258例) | 0.0555(65.4) |
日本人集団(30例) | 0.0763(63.0) |
用量補正後トラフ血漿中濃度[ng/mL/mg] | |
全体集団(311例) | 0.0767(71.9) |
日本人集団(49例) | 0.107(60.5) |
パラメータ名[単位] | 空腹時 14例 | 食後 15例 |
AUC0-∞[ng・h/mL] | 98.4(33.0)a) | 119(53.9) |
Cmax[ng/mL] | 11.1(60.3) | 13.2(61.6) |
tmax[h] | 2.00(1.48-3.98) | 3.98(1.50-6.05) |
1199.32試験 | ||
本剤群 | プラセボ群 | |
FVCの年間減少率[95%信頼区間]a)(例数) | −114.7[−144.8、−84.5](309) | −239.9[−276.7、−203.1](204) |
プラセボ群との差[95%信頼区間]a) p値a) | 125.3[77.7、172.8] p<0.0001 | / |
ベースライン(mL) | 2756.8±735.1(309) | 2844.5±820.1(204) |
投与52週時(mL) | 2669.0±772.0(250) | 2664.4±834.0(165) |
変化量(mL) | −90.9±242.7(250) | −201.8±305.9(165) |
1199.34試験 | ||
本剤群 | プラセボ群 | |
FVCの年間減少率[95%信頼区間]a)(例数) | −113.6[−144.5、−82.7](329) | −207.3[−245.3、−169.4](219) |
プラセボ群との差[95%信頼区間]a) p値a) | 93.7[44.8、142.7] p=0.0002 | / |
ベースライン(mL) | 2672.8±776.0(329) | 2619.0±787.3(219) |
投与52週時(mL) | 2637.3±811.8(269) | 2512.5±821.4(180) |
変化量(mL) | −86.9±283.4(269) | −204.0±280.5(180) |
1199.214試験 | ||
本剤群 | プラセボ群 | |
FVCの年間減少率[95%信頼区間]a)(例数) | −52.4[−79.6、−25.2](287) | −93.3[−120.0、−66.7](288) |
プラセボ群との差[95%信頼区間]a) p値a) | 40.95[2.88、79.01] p=0.0350 | / |
ベースライン(mL) | 2458.5±735.9(288) | 2541.0±815.5(288) |
投与52週時(mL) | 2436.7±755.3(241) | 2450.3±809.4(257) |
変化量(mL) | −42.7±219.8(241) | −104.8±228.9(257) |
1199.247試験 | ||
本剤群 | プラセボ群 | |
FVCの年間減少率[95%信頼区間]a)(例数) | −80.8[−110.4、−51.2](332) | −187.8[−216.9、−158.6](331) |
プラセボ群との差[95%信頼区間]a) p値a)b) | 107.0[65.4、148.5] p<0.0001 | / |
ベースライン(mL) | 2340.1±740.2(332) | 2321.1±728.0(331) |
投与52週時(mL) | 2271.8±783.0(265) | 2157.8±733.0(274) |
変化量(mL) | −75.1±250.8(265) | −181.1±220.0(274) |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/04/17 版 |