医療用医薬品 : オフロキサシン

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医薬品情報


総称名 オフロキサシン
一般名 オフロキサシン
欧文一般名 Ofloxacin
製剤名 オフロキサシン点眼液
薬効分類名 広範囲抗菌点眼剤
薬効分類番号 1319
ATCコード J01MA01 S01AE01 S02AA16
KEGG DRUG D00453 オフロキサシン
商品一覧 米国の商品
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 詳細

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
オフロキサシン点眼液0.3%「杏林」 OFLOXACIN Ophthalmic Solution 0.3%"KYORIN" キョーリンリメディオ 13197A4Q1037 処方箋医薬品

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

<適応菌種>

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス(コッホ・ウィークス菌)、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス(ザントモナス)・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌

<適応症>

眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、眼科周術期の無菌化療法

用法用量

通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。

用法用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

長期間使用しないこと。

使用上の注意

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー

ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
過敏症発疹、蕁麻疹、眼瞼炎(眼瞼発赤・浮腫等)、眼瞼皮膚炎、そう痒感
結膜炎(結膜充血・浮腫等)、刺激感、びまん性表層角膜炎等の角膜障害

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]

適用上の注意

投与経路

点眼用にのみ使用すること。

投与時

薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意するよう指導すること。

薬物動態

眼組織内移行(ウサギ)[1]

オフロキサシン点眼液0.3%「杏林」及び標準製剤(点眼剤、0.3%)各50μL(オフロキサシンとして0.15mg)をウサギ眼結膜嚢内に点眼した後、経時的に房水中のオフロキサシン濃度を測定した。その結果、いずれの製剤においても点眼15分後より眼房水中にオフロキサシンが検出され、1時間後に最高値が認められた。両製剤間には、いずれの採取時間においても有意差は認められず、ウサギ眼房水中への良好な薬物移行が確認された。

薬効薬理

作用機序

オフロキサシンは細菌のDNA合成に関与するDNA-gyraseのスーパーコイリング活性を阻害することにより、細菌のDNA合成を特異的に阻害し、殺菌作用を示すと考えられている。

生物学的同等性試験[2]

実験的角膜感染症に対する治療効果

緑膿菌を接種したウサギの実験的角膜感染症に対して、オフロキサシン点眼液0.3%「杏林」、標準製剤及び対照群として点眼液基剤各50μLを菌接種後6時間後から2時間ごとに1日6回、3日間点眼し、角膜混濁の度合い(スコア)を指標として感染症に対する治療効果を比較検討した。本剤、標準製剤及び対照群について得られたスコアの平均値及び標準偏差を算出し、Kruskal-WallisのH検定(有意な場合Tukey法による多重比較検定)により統計解析を実施した。その結果、対照群においては、平均スコアは菌接種後から徐々に増加し、2日目以降は角膜混濁が角膜全体に増加する変化が全眼に認められたが、本剤及び標準製剤のスコアは対照群と比較して有意な低値を示し、また両製剤間におけるスコアの推移は同様で有意差は認められず、生物学的な同等性が確認された。

緑膿菌分離試験

前項の角膜感染症に対する治療効果の観察終了後、角膜を摘出し緑膿菌の分離試験を行い、陽性及び陰性数を算出し、Fisherの直接確率計算法により統計解析を実施した。その結果、対照群10眼全てが陽性を示したのに対して、本剤及び標準製剤は10眼中1眼のみが陽性であり、対照群との間に有意差が認められたことから、優れた抗菌効果が認められ、両製剤の生物学的な同等性が確認された。

有効成分に関する理化学的知見

一般名オフロキサシン
一般名(欧名)Ofloxacin
化学名(3RS)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid
分子式C18H20FN3O4
分子量361.37
融点約265℃(分解)
性状オフロキサシンは帯微黄白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、水に溶けにくく、アセトニトリル又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
水酸化ナトリウム試液溶液(1→20)は旋光性を示さない。
光によって変色する。
KEGG DRUGD00453

取扱い上の注意

安定性試験[3]

最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60%、3年間)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、オフロキサシン点眼液0.3%「杏林」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

5mL×10瓶

主要文献


1. キョーリンリメディオ株式会社社内資料:オフロキサシン点眼液0.3%「杏林」の生物学的同等性試験に関する資料(眼組織内移行)
2. キョーリンリメディオ株式会社社内資料:オフロキサシン点眼液0.3%「杏林」の生物学的同等性試験に関する資料(実験的角膜感染症に対する治療効果)
3. キョーリンリメディオ株式会社社内資料:オフロキサシン点眼液0.3%「杏林」の安定性試験に関する資料

作業情報


改訂履歴

2017年8月 第1版 作成

文献請求先

主要文献に記載の社内資料は下記にご請求下さい。
キョーリンリメディオ株式会社
920-0017
金沢市諸江町下丁287番地1
0120-960189

業態及び業者名等

販売元
杏林製薬株式会社
東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地

製造販売元
キョーリンリメディオ株式会社
富山県南砺市井波885番地


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2017/10/18 版