医療用医薬品 : ペミロラスト

List   Top

医薬品情報


総称名 ペミロラスト
一般名 ペミロラストカリウム
欧文一般名 Pemirolast Potassium
薬効分類名 抗アレルギー点眼剤
薬効分類番号 1319
KEGG DRUG D01088 ペミロラストカリウム
商品一覧
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報


効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 詳細

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ペミロラストK点眼液0.1%「杏林」 PEMIROLAST K Ophthalmic Solution 0.1%"KYORIN" キョーリンリメディオ 13197B3Q1028

効能・効果及び用法・用量

効能効果

アレルギー性結膜炎、春季カタル

用法用量

通常、1回1滴、1日2回(朝、夕)点眼する。

使用上の注意

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

その他の副作用

 頻度不明
過敏症眼瞼炎、眼瞼皮膚炎
結膜充血、刺激感、眼脂、そう痒感、結膜炎

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

投与経路

点眼用にのみ使用すること。

投与時

点眼した時に液が眼瞼皮膚等についた場合は、すぐにふき取るよう指導すること。

薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意するよう指導すること。

薬物動態

ウサギの眼にペミロラストK点眼液0.1%「杏林」を50μL点眼した時の結膜への移行は良好で、1時間後に最高に達し、経時的に低下したが24時間後においても滞留が確認された。[1]

薬効薬理

生物学的同等性試験[2]

ラットのアレルギー性結膜炎モデルを用いて、その治療効果を抗原惹起による漏出色素濃度の抑制率を指標として比較した。右眼を対照眼として生理食塩液を、左眼には被験物質のペミロラストK点眼液0.1%「杏林」基剤、ペミロラストK点眼液0.1%「杏林」、標準製剤を10μLずつ、抗原惹起10分前に点眼し、右眼の色素濃度に対する左眼の色素濃度の抑制率についてTukeyの多重比較検定を行った。その結果、ペミロラストK点眼液0.1%「杏林」及び標準製剤の抑制率は対照群及び基剤群と比較して有意な抑制を示し、また、両製剤間に有意な差は認められなかったことより、生物学的な同等性が確認された。

被験物質群色素濃度(μg/mL)抑制率注1)(%)
右眼(対照眼)左眼
対照30.97±2.1930.39±2.591.86±4.94
ペミロラストK点眼液0.1%「杏林」基剤31.22±1.5329.70±2.545.00±4.69
ペミロラストK点眼液0.1%「杏林」31.17±2.047.72±1.3975.27±3.86注2 注3)
標準製剤(点眼剤、0.1%)31.60±1.857.47±0.8976.35±2.73注2 注3)
(平均値±標準偏差、n=10)注1)抑制率(%)=(右眼の色素濃度−左眼の色素濃度)/右眼の色素濃度×100注2)P<0.01,対照群と比較してTukeyの多重比較検定で有意差あり注3)P<0.01,基剤群と比較してTukeyの多重比較検定で有意差あり

有効成分に関する理化学的知見

一般名ペミロラストカリウム
一般名(欧名)Pemirolast Potassium
化学名Monopotassium 5-(9-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-1H-tetrazol-1-ide
分子式C10H7KN6O
分子量266.30
融点約322℃(分解)
性状ペミロラストカリウムは淡黄色の結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
水酸化カリウム試液に溶ける。
KEGG DRUGD01088

取扱い上の注意

安定性試験[3]

最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60%、3年間)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ペミロラストK点眼液0.1%「杏林」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

5mL×5本

5mL×10本

主要文献


1. キョーリンリメディオ株式会社社内資料:ペミロラストK点眼液0.1%「杏林」の生物学的同等性試験に関する資料(眼組織内移行試験)
2. キョーリンリメディオ株式会社社内資料:ペミロラストK点眼液0.1%「杏林」の生物学的同等性試験に関する資料(ラットの実験的結膜炎モデルに対する治療効果)
3. キョーリンリメディオ株式会社社内資料:ペミロラストK点眼液0.1%「杏林」の安定性試験に関する資料

作業情報


改訂履歴

2017年8月 第1版 作成

文献請求先

主要文献に記載の社内資料は下記にご請求下さい。
キョーリンリメディオ株式会社
920-0017
金沢市諸江町下丁287番地1
0120-960189

業態及び業者名等

販売元
杏林製薬株式会社
東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地

製造販売元
キョーリンリメディオ株式会社
富山県南砺市井波885番地


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2017/10/18 版