医療用医薬品 : ケトチフェン

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医薬品情報


総称名 ケトチフェン
一般名 ケトチフェンフマル酸塩
欧文一般名 Ketotifen Fumarate
製剤名 ケトチフェンフマル酸塩点鼻液
薬効分類名 アレルギー性鼻炎治療剤
薬効分類番号 1329
ATCコード R06AX17 S01GX08
KEGG DRUG D01332 ケトチフェンフマル酸塩
商品一覧
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報


効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 詳細

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ケトチフェン点鼻液0.05%「杏林」 KETOTIFEN Nasal Solution 0.05%"KYORIN" キョーリンリメディオ 13297A1Q1048

効能・効果及び用法・用量

効能効果

アレルギー性鼻炎

用法用量

通常、1日4回(朝、昼、夕方及び就寝前)、1回各鼻腔に1噴霧(ケトチフェンとして0.05mg)ずつ、噴霧吸入する。

使用上の注意

重要な基本的注意

眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

その他の副作用

 頻度不明
鼻腔鼻乾燥感、鼻刺激感
精神神経系眠気、脱力感、頭痛

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

投与経路

鼻腔内噴霧用にのみ使用すること。

投与法

本剤は専用の鼻用定量噴霧器を用いて噴霧吸入させること。

薬効薬理

作用機序

ヒスタミンおよびSRS-A等のケミカルメディエーター遊離抑制に基づく抗アナフィラキシー作用、抗ヒスタミン作用及び抗SRS-A作用を有し、鼻汁中の好酸球を減少させ、鼻粘膜の過敏性を減弱させる。

生物学的同等性試験[1]

ラットの実験的アレルギー性鼻炎モデルにおいて、ケトチフェン点鼻液0.05%「杏林」、標準製剤、基剤投与群及び生理食塩液(陰性対照群)各0.5mLを鼻腔局所投与し、抗原誘発鼻粘膜血管透過性亢進に対する抑制作用を比較検討した。抑制効果の指標としては、抗原誘発5分後より流出する灌流液を10分間隔で2回採取し、色素漏出増加量を算出し検討を行った。その結果、本剤及び標準製剤の色素漏出増加量は、基剤投与群及び陰性対照群と比較して有意な低値を示し、また、両製剤間では有意差は認められず、生物学的な同等性が確認された。

モルモットの実験的アレルギー性鼻炎モデルにおいて、本剤、標準製剤、基剤投与群及び生理食塩液(陰性対照群)各0.5mLを鼻腔局所投与し、抗原誘発鼻腔抵抗増加に対する抑制作用を比較検討した。抑制効果の指標としては、鼻腔内圧を測定して鼻腔抵抗を算出し、抗原誘発後の上昇率を比較した。その結果、本剤及び標準製剤の鼻腔抵抗上昇率は、基剤投与群及び陰性対照群と比較して有意な低値を示し、また、両製剤間では有意差は認められず、生物学的な同等性が確認された。

有効成分に関する理化学的知見

一般名ケトチフェンフマル酸塩
一般名(欧名)Ketotifen Fumarate
化学名4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one monofumarate
分子式C19H19NOS・C4H4O4
分子量425.50
融点約190℃(分解)
性状ケトチフェンフマル酸塩は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。
メタノール又は酢酸(100)にやや溶けにくく、水、エタノール(99.5)又は無水酢酸に溶けにくい。
KEGG DRUGD01332

取扱い上の注意

安定性試験[2]

最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60%、3年間)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ケトチフェン点鼻液0.05%「杏林」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

8mL×10瓶

主要文献


1. キョーリンリメディオ株式会社社内資料:ケトチフェン点鼻液0.05%「杏林」の生物学的同等性試験に関する資料
2. キョーリンリメディオ株式会社社内資料:ケトチフェン点鼻液0.05%「杏林」の安定性試験に関する資料

作業情報


改訂履歴

2017年8月 第1版 作成

文献請求先

主要文献に記載の社内資料は下記にご請求下さい。
キョーリンリメディオ株式会社
920-0017
金沢市諸江町下丁287番地1
0120-960189

業態及び業者名等

販売元
杏林製薬株式会社
東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地

製造販売元
キョーリンリメディオ株式会社
富山県南砺市井波885番地


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2017/9/20 版