医療用医薬品 : エパルレスタット

List   Top

医薬品情報


総称名 エパルレスタット
一般名 エパルレスタット
欧文一般名 Epalrestat
薬効分類名 アルドース還元酵素阻害剤
薬効分類番号 3999
KEGG DRUG D01688 エパルレスタット
商品一覧
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報


効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 詳細

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
エパルレスタット錠50mg「杏林」 EPALRESTAT Tablets 50mg"KYORIN" キョーリンリメディオ 39990A2F1032 処方箋医薬品

効能・効果及び用法・用量

効能効果

糖尿病性末梢神経障害に伴う自覚症状(しびれ感、疼痛)、振動覚異常、心拍変動異常の改善
(糖化ヘモグロビンが高値を示す場合)

用法用量

通常、成人にはエパルレスタットとして1回50mgを1日3回毎食前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

重要な基本的注意

糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法、経口血糖降下剤、インスリン等の治療を行った上でなお、糖化ヘモグロビンが高値を示す患者に対して適用を考慮する。

本剤の投与の対象となる患者の糖化ヘモグロビンは、HbA1c(NGSP値)7.0%以上(JDS値6.6%以上)を目安とする。

不可逆的な器質的変化を伴う糖尿病性末梢神経障害の患者では効果が確立されていない。

投与中は経過を十分に観察し、12週間投与して効果が認められない場合には他の適切な治療に切り換えること。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

血小板減少

血小板減少があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全

劇症肝炎、著しいAST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
過敏症注1)発疹、そう痒、紅斑、水疱等
肝臓AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、γ-GTP上昇、ビリルビン上昇等
消化器腹痛、嘔気、嘔吐、下痢、食欲不振、腹部膨満感、便秘、胸やけ
腎臓BUN上昇、クレアチニン上昇、尿量減少、頻尿
血液貧血、白血球減少
その他倦怠感、めまい、頭痛、こわばり、脱力感、四肢疼痛、胸部不快感、動悸、浮腫、ほてり、しびれ、脱毛、紫斑、CK(CPK)上昇、発熱
注1)発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤の投与により尿は黄褐色又は赤色を呈するため、ビリルビン及びケトン体の尿定性試験に影響することがある。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

本剤の投与により、黄褐色又は赤色の着色尿があらわれることがある。[本剤及び代謝物の影響による。]

薬物動態

生物学的同等性試験[1]

エパルレスタット錠50mg「杏林」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エパルレスタットとして50mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0→6
(μg・hr/mL)
Cmax
(μg/mL)
Tmax
(hr)
t1/2
(hr)
エパルレスタット錠50mg「杏林」8.06±1.494.33±1.151.61±0.740.73±0.16
標準製剤
(錠剤、50mg)
9.06±1.654.23±1.121.84±0.850.80±0.20
(Mean±S.D.,n=19)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

溶出挙動[2]

エパルレスタット錠50mg「杏林」は、日本薬局方医薬品各条に定められたエパルレスタット錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名エパルレスタット
一般名(欧名)Epalrestat
化学名2-{(5Z)-5-[(2E)-2-Methyl-3-phenylprop-2-en-1-ylidene]-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl}acetic acid
分子式C15H13NO3S2
分子量319.40
融点222〜227℃
性状エパルレスタットは黄色〜橙色の結晶又は結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
光により徐々に退色し、分解する。
結晶多形が認められる。
KEGG DRUGD01688

取扱い上の注意

安定性試験[3]

最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60%、3年間)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、エパルレスタット錠50mg「杏林」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

PTP

100錠、500錠

主要文献


1. キョーリンリメディオ株式会社社内資料:エパルレスタット錠50mg「杏林」の生物学的同等性試験に関する資料
2. キョーリンリメディオ株式会社社内資料:エパルレスタット錠50mg「杏林」の溶出性に関する資料
3. キョーリンリメディオ株式会社社内資料:エパルレスタット錠50mg「杏林」の安定性試験に関する資料

作業情報


改訂履歴

2017年8月 第1版 作成

文献請求先

主要文献に記載の社内資料は下記にご請求下さい。
キョーリンリメディオ株式会社
920-0017
金沢市諸江町下丁287番地1
0120-960189

業態及び業者名等

販売元
杏林製薬株式会社
東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地

製造販売元
キョーリンリメディオ株式会社
富山県南砺市井波885番地


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2017/9/20 版