KEGG   DRUG: レゴラフェニブ水和物
エントリ  
D10137                      Drug                                   

一般名   
レゴラフェニブ水和物 (JAN);
Regorafenib hydrate (JAN)
商品名   
米国の商品 
組成式   
C21H15ClF4N4O3. H2O
質量    
500.0874
分子量   
500.8307
構造式   
Simcomp   
クラス   
抗悪性腫瘍薬
 DG01918  チロシンキナーゼ阻害薬
  DG01917  受容体型チロシンキナーゼ阻害薬
代謝酵素基質薬
 DG02913  CYP3A4基質薬
 DG02924  UGT基質薬
トランスポーター基質薬
 DG01665  ABCB1(P糖蛋白質)基質薬
 DG01913  ABCG2 (BCRP)基質薬
コード   
薬効分類: 4291
ATCコード: L01XE21
化学構造グループ: DG00720
商品 (DG00720): D10137<JP/US>
効能    
抗悪性腫瘍薬, 受容体チロシンキナーゼ阻害薬
  疾患
結腸・直腸癌 [DS:H00020]
消化管間質腫瘍 [DS:H01591]
肝細胞癌 [DS:H00048]
ターゲット 
VEGFR1 (FLT1) [HSA:2321] [KO:K05096]
VEGFR2 (KDR) [HSA:3791] [KO:K05098]
VEGFR3 (FLT4) [HSA:2324] [KO:K05097]
TEK (TIE2, CD202) [HSA:7010] [KO:K05121]
PDGFRB [HSA:5159] [KO:K05089]
FGFR1 (CD331) [HSA:2260] [KO:K04362]
KIT (CD117) [HSA:3815] [KO:K05091]
RET [HSA:5979] [KO:K05126]
RAF1 [HSA:5894] [KO:K04366]
BRAF [HSA:673] [KO:K04365]
  パスウェイ
hsa04010  MAPK シグナル伝達経路
hsa04370  VEGF シグナル伝達経路
hsa05200  がんのパスウェイ
hsa05210  大腸癌
hsa05225  肝細胞癌
代謝    
Enzyme: CYP3A4 [HSA:1576], UGT1A9 [HSA:54600]
Transporter: ABCB1 [HSA:5243], ABCG2 [HSA:9429]
相互作用  

階層分類  
医療用医薬品の薬効分類 [BR:jp08301]
 4  組織細胞機能用医薬品
  42  腫瘍用薬
   429  その他の腫瘍用薬
    4291  その他の抗悪性腫瘍用剤
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN)
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 L 抗悪性腫瘍薬と免疫調節薬
  L01 抗悪性腫瘍薬
   L01X その他の抗悪性腫瘍薬
    L01XE プロテインキナーゼ阻害薬
     L01XE21 レゴラフェニブ
      D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
医療用医薬品のUSP分類 [BR:jp08302]
 抗悪性腫瘍薬
  分子標的阻害薬
   レゴラフェニブ
    D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN)
ターゲットに基づく医薬品分類 [BR:jp08310]
 プロテインキナーゼ
  セリン/スレオニンキナーゼ
   TKL グループ
    BRAF
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
    RAF1
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
  受容体型チロシンキナーゼ (RTK)
   PDGFR ファミリー
    PDGFRB
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
    KIT (CD117)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
   FGFR ファミリー
    FGFR1 (CD331)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
   VEGFR ファミリー
    VEGFR1 (FLT1)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
    VEGFR2 (KDR)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
    VEGFR3 (FLT4)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
   TIE ファミリー
    TEK (TIE2, CD202)
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
   RET ファミリー
    RET
     D10137  レゴラフェニブ水和物 (JAN) <JP/US>
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 薬物代謝酵素
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 薬物トランスポーター
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リンク   
PubChem: 135626855
ChEBI: 68646
LigandBox: D10137
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