KEGG   DRUG: シクロスポリン
エントリ  
D00184                      Drug                                   
一般名   
シクロスポリン (JP18);
Cyclosporine (USP);
Ciclosporin (JP18)
商品名   
  後発品
米国の商品 
  後発品
組成式   
C62H111N11O12
質量    
1201.8414
分子量   
1202.61
構造式   
Simcomp   
配列    
0 D-Ala  1 Leu  2 Leu  3 Val  4 Thr  5 Abu  6 Sar  7 Leu  8 Val
9 Leu  10 Ala  (Cyclization: 0-10)
  タイプ
NRP
ソース   
Cylindrocarpon lucidum [TAX:301100], Tolypocladium inflatum [TAX:29910]
クラス   
免疫薬
 DG03129  カルシニュリン阻害薬
皮膚科用薬
 DG03243  アトピー性皮膚炎治療薬
代謝酵素基質薬
 DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
  DG02913  CYP3A4基質薬
代謝酵素阻害薬
 DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
  DG01522  CYP3A4阻害薬
トランスポーター阻害薬
 DG01622  ABCB1阻害薬
コード   
同一コード: C05086
薬効分類: 1319 3999
ATCコード: L04AD01 S01XA18
商品: D00184<JP/US>
効能    
免疫抑制薬, カルシニュリン阻害薬
  疾患
臓器移植における拒絶反応 [DS:H00083]
移植片対宿主病 [DS:H00084]
ベーチェット病 [DS:H01476]
尋常性乾癬 [DS:H01656]
膿疱性乾癬 [DS:H01663]
乾癬性紅皮症 [DS:H01656]
関節症性乾癬 [DS:H01656]
再生不良性貧血 [DS:H01132]
赤芽球癆 [DS:H01586]
ネフローゼ症候群 [DS:H01657]
全身型重症筋無力症 [DS:H01594]
アトピー性皮膚炎 [DS:H01358]
川崎病 [DS:H01718]
コメント  
真菌由来; 免疫抑制薬
ターゲット 
PPP3C/PPP3R/CHP [HSA:5530 5532 5533 5534 5535 11261 63928] [KO:K04348 K06268 K17610 K17611]
  パスウェイ
hsa04010  MAPK シグナル伝達経路
hsa04218  細胞老化
hsa04380  破骨細胞の分化
hsa04650  ナチュラルキラー細胞経由の細胞傷害
hsa04658  Th1 および Th2 細胞の分化
hsa04659  Th17 細胞の分化
hsa04660  T 細胞シグナル伝達経路
代謝    
Enzyme: CYP3A4 [HSA:1576]
相互作用  
CYP inhibition: CYP3A4 [HSA:1576]
Transporter inhibition: ABCB1 [HSA:5243]

構造マップ 
map07046  免疫抑制剤
他のマップ 
map04976  胆汁の分泌
階層分類  
医療用医薬品の薬効分類 [BR:jp08301]
 1  神経系及び感覚器官用医薬品
  13  感覚器官用薬
   131  眼科用剤
    1319  その他の眼科用剤
     D00184  シクロスポリン (JP18)
 3  代謝性医薬品
  39  その他の代謝性医薬品
   399  他に分類されない代謝性医薬品
    3999  他に分類されないその他の代謝性医薬品
     D00184  シクロスポリン (JP18)
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 L 抗悪性腫瘍薬と免疫調節薬
  L04 免疫抑制薬
   L04A 免疫抑制薬
    L04AD カルシニュリン阻害薬
     L04AD01 シクロスポリン
      D00184  シクロスポリン (JP18) <JP/US>
 S 感覚器
  S01 眼科用薬
   S01X その他の眼科用薬
    S01XA その他の眼科用薬
     S01XA18 シクロスポリン
      D00184  シクロスポリン (JP18) <JP/US>
医療用医薬品のUSP分類 [BR:jp08302]
 免疫薬
  免疫抑制薬
   カルシニューリン阻害薬
    シクロスポリン
     D00184  シクロスポリン (JP18)
 眼科用薬
  眼科用薬, その他
   シクロスポリン
    D00184  シクロスポリン (JP18)
医薬品グループ [BR:jp08330]
 免疫薬
  DG03129  カルシニュリン阻害薬
   D00184  シクロスポリン
 皮膚科用薬
  DG03243  アトピー性皮膚炎治療薬
   D00184  シクロスポリン
 代謝酵素基質薬
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   DG02913  CYP3A4基質薬
    D00184  シクロスポリン
 代謝酵素阻害薬
  DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
   DG01522  CYP3A4阻害薬
    D00184  シクロスポリン
 トランスポーター阻害薬
  DG01622  ABCB1阻害薬
   D00184  シクロスポリン
医薬品クラス [BR:jp08332]
 免疫薬
  DG03129  カルシニュリン阻害薬 [商品一覧]
   D00184  シクロスポリン
 皮膚科用薬
  DG03243  アトピー性皮膚炎治療薬 [商品一覧]
   D00184  シクロスポリン
ターゲットに基づく医薬品分類 [BR:jp08310]
 酵素
  ヒドロラーゼ (EC3)
   ホスファターゼ
    PPP3C/PPP3R/CHP
     D00184  シクロスポリン (JP18) <JP/US>
日本薬局方収載医薬品 [BR:jp08311]
 化学薬品等
  D00184  シクロスポリン
薬物代謝酵素とトランスポーター [jp08309.html]
 薬物代謝酵素
  D00184
 薬物トランスポーター
  D00184
リンク   
CAS: 59865-13-3
PubChem: 7847252
LigandBox: D00184
日化辞: J34.321H
LinkDB    

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KEGG   DRUG: タクロリムス水和物
エントリ  
D00107                      Drug                                   
一般名   
タクロリムス水和物 (JP18);
Tacrolimus (USP/INN);
Tacrolimus hydrate (JP18)
商品名   
  後発品
米国の商品 
  後発品
組成式   
C44H69NO12. H2O
質量    
821.4925
分子量   
822.03
構造式   
Simcomp   
ソース   
Streptomyces tsukubaensis [TAX:83656]
クラス   
免疫薬
 DG03129  カルシニュリン阻害薬
抗炎症薬
 DG01985  疾患修飾性抗リウマチ薬 (DMARD)
皮膚科用薬
 DG03243  アトピー性皮膚炎治療薬
代謝酵素基質薬
 DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
  DG02913  CYP3A4基質薬
コード   
薬効分類: 1319 2699 3999
ATCコード: D11AH01 L04AD02
化学構造グループ: DG00439
商品 (DG00439): D00107<JP/US>
効能    
抗アレルギー薬, 免疫抑制薬, カルシニュリン阻害薬
  疾患
臓器移植における拒絶反応 [DS:H00083]
移植片対宿主病 [DS:H00084]
重症筋無力症 [DS:H01594]
関節リウマチ [DS:H00630]
ループス腎炎 [DS:H01500]
活動期潰瘍性大腸炎 [DS:H01466]
多発性筋炎・皮膚筋炎 [DS:H01604]
アトピー性皮膚炎 [DS:H01358]
コメント  
Tacrolimus は FK506-binding protein [HSA:2280 2281] と複合体をつくり、カルシニューリンを阻害する。
ターゲット 
PPP3C/PPP3R/CHP [HSA:5530 5532 5533 5534 5535 11261 63928] [KO:K04348 K06268 K17610 K17611]
  パスウェイ
hsa04010  MAPK シグナル伝達経路
hsa04218  細胞老化
hsa04380  破骨細胞の分化
hsa04650  ナチュラルキラー細胞経由の細胞傷害
hsa04658  Th1 および Th2 細胞の分化
hsa04659  Th17 細胞の分化
hsa04660  T 細胞シグナル伝達経路
代謝    
Enzyme: CYP3A4 [HSA:1576]
相互作用  

構造マップ 
map07046  免疫抑制剤
map07050  抗リウマチ薬 - DMARDs と生物学的製剤
階層分類  
医療用医薬品の薬効分類 [BR:jp08301]
 1  神経系及び感覚器官用医薬品
  13  感覚器官用薬
   131  眼科用剤
    1319  その他の眼科用剤
     D00107  タクロリムス水和物 (JP18)
 2  個々の器官系用医薬品
  26  外皮用薬
   269  その他の外皮用薬
    2699  他に分類されない外皮用薬
     D00107  タクロリムス水和物 (JP18)
 3  代謝性医薬品
  39  その他の代謝性医薬品
   399  他に分類されない代謝性医薬品
    3999  他に分類されないその他の代謝性医薬品
     D00107  タクロリムス水和物 (JP18)
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 D 皮膚科用薬
  D11 その他の皮膚科用製剤
   D11A その他の皮膚科用製剤
    D11AH 皮膚炎用製剤、副腎皮質ステロイドを除く
     D11AH01 タクロリムス
      D00107  タクロリムス水和物 (JP18) <JP/US>
 L 抗悪性腫瘍薬と免疫調節薬
  L04 免疫抑制薬
   L04A 免疫抑制薬
    L04AD カルシニュリン阻害薬
     L04AD02 タクロリムス
      D00107  タクロリムス水和物 (JP18) <JP/US>
医療用医薬品のUSP分類 [BR:jp08302]
 皮膚科用薬
  皮膚炎・そう痒治療薬
   皮膚炎・そう痒治療薬, その他
    タクロリムス
     D00107  タクロリムス水和物 (JP18)
 免疫薬
  免疫抑制薬
   カルシニューリン阻害薬
    タクロリムス
     D00107  タクロリムス水和物 (JP18)
医薬品グループ [BR:jp08330]
 免疫薬
  DG03129  カルシニュリン阻害薬
   DG00439  タクロリムス
    D00107  タクロリムス水和物
 抗炎症薬
  DG01985  疾患修飾性抗リウマチ薬 (DMARD)
   DG00439  タクロリムス
    D00107  タクロリムス水和物
 皮膚科用薬
  DG03243  アトピー性皮膚炎治療薬
   D00107  タクロリムス水和物
 代謝酵素基質薬
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   DG02913  CYP3A4基質薬
    DG00439  タクロリムス
     D00107  タクロリムス水和物
医薬品クラス [BR:jp08332]
 免疫薬
  DG03129  カルシニュリン阻害薬 [商品一覧]
   D00107  タクロリムス水和物
 抗リウマチ薬
  DG01985  疾患修飾性抗リウマチ薬 (DMARD) [商品一覧]
   D00107  タクロリムス水和物
 皮膚科用薬
  DG03243  アトピー性皮膚炎治療薬 [商品一覧]
   D00107  タクロリムス水和物
ターゲットに基づく医薬品分類 [BR:jp08310]
 酵素
  ヒドロラーゼ (EC3)
   ホスファターゼ
    PPP3C/PPP3R/CHP
     D00107  タクロリムス水和物 (JP18) <JP/US>
日本薬局方収載医薬品 [BR:jp08311]
 化学薬品等
  D00107  タクロリムス水和物
  D00107  タクロリムスカプセル
薬物代謝酵素とトランスポーター [jp08309.html]
 薬物代謝酵素
  D00107
医薬品グループ [BR:jp08330]
 免疫薬
  DG03129  カルシニュリン阻害薬
   DG00439  タクロリムス
 抗炎症薬
  DG01985  疾患修飾性抗リウマチ薬 (DMARD)
   DG00439  タクロリムス
 代謝酵素基質薬
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   DG02913  CYP3A4基質薬
    DG00439  タクロリムス
リンク   
CAS: 109581-93-3
PubChem: 7847175
LigandBox: D00107
日化辞: J1.629.005J
LinkDB    

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KEGG   DRUG: エベロリムス
エントリ  
D02714                      Drug                                   
一般名   
エベロリムス (JAN);
Everolimus (JAN/USAN/INN)
商品名   
米国の商品 
  後発品
組成式   
C53H83NO14
質量    
957.5814
分子量   
958.22
構造式   
Simcomp   
クラス   
抗悪性腫瘍薬
 DG01597  mTOR阻害薬
代謝酵素基質薬
 DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
  DG02913  CYP3A4基質薬
トランスポーター基質薬
 DG01665  ABCB1基質薬
コード   
薬効分類: 3999 4291
ATCコード: L01EG02 L04AH02
商品: D02714<JP/US>
効能    
抗悪性腫瘍薬, 免疫抑制薬, mTOR阻害薬
  疾患
腎細胞癌 [DS:H00021]
神経内分泌腫瘍 [DS:H00045]
乳癌 [DS:H00031]
腎血管筋脂肪腫 [DS:H01691]
上衣下巨細胞性星細胞腫 [DS:H01692]
臓器移植における拒絶反応 [DS:H00083]
結節性硬化症 [DS:H00915]
コメント  
ラパマイシン誘導体
ターゲット 
MTOR [HSA:2475] [KO:K07203]
  パスウェイ
hsa04012  ErbB シグナル伝達経路
hsa04150  mTOR シグナル伝達経路
hsa05200  がんのパスウェイ
hsa05224  乳癌
  ネットワーク
nt06270  Breast cancer
代謝    
Enzyme: CYP3A4 [HSA:1576]
Transporter: ABCB1 [HSA:5243]
相互作用  

構造マップ 
map07042  抗腫瘍薬 - 天然物成分剤
map07045  抗腫瘍薬 - プロテインキナーゼ阻害剤
map07046  免疫抑制剤
階層分類  
医療用医薬品の薬効分類 [BR:jp08301]
 3  代謝性医薬品
  39  その他の代謝性医薬品
   399  他に分類されない代謝性医薬品
    3999  他に分類されないその他の代謝性医薬品
     D02714  エベロリムス (JAN)
 4  組織細胞機能用医薬品
  42  腫瘍用薬
   429  その他の腫瘍用薬
    4291  その他の抗悪性腫瘍用剤
     D02714  エベロリムス (JAN)
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 L 抗悪性腫瘍薬と免疫調節薬
  L01 抗悪性腫瘍薬
   L01E プロテインキナーゼ阻害薬
    L01EG 哺乳類ラパマイシン標的タンパク質 (mTOR) キナーゼ阻害薬
     L01EG02 エベロリムス
      D02714  エベロリムス (JAN) <JP/US>
  L04 免疫抑制薬
   L04A 免疫抑制薬
    L04AH 哺乳類ラパマイシン標的 (mTOR) キナーゼ阻害薬
     L04AH02 エベロリムス
      D02714  エベロリムス (JAN) <JP/US>
医療用医薬品のUSP分類 [BR:jp08302]
 抗悪性腫瘍薬
  分子標的阻害薬
   mTOR阻害薬
    エベロリムス
     D02714  エベロリムス (JAN)
 免疫薬
  免疫抑制薬
   mTOR阻害薬
    エベロリムス
     D02714  エベロリムス (JAN)
医薬品グループ [BR:jp08330]
 抗悪性腫瘍薬
  DG01597  mTOR阻害薬
   D02714  エベロリムス
 代謝酵素基質薬
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   DG02913  CYP3A4基質薬
    D02714  エベロリムス
 トランスポーター基質薬
  DG01665  ABCB1基質薬
   D02714  エベロリムス
医薬品クラス [BR:jp08332]
 抗悪性腫瘍薬
  DG01597  mTOR阻害薬 [商品一覧]
   D02714  エベロリムス
ターゲットに基づく医薬品分類 [BR:jp08310]
 プロテインキナーゼ
  セリン/スレオニンキナーゼ
   その他
    MTOR
     D02714  エベロリムス (JAN) <JP/US>
日本の新薬 [jp08318.html]
 新有効成分含有医薬品
  D02714
日本・米国・欧州の新薬 [jp08328.html]
 日米欧での承認状況
  D02714
薬物代謝酵素とトランスポーター [jp08309.html]
 薬物代謝酵素
  D02714
 薬物トランスポーター
  D02714
ゲノムバイオマーカー [jp08341.html]
 体細胞変異に基づくがん分子標的治療
  D02714
リンク   
CAS: 159351-69-6
PubChem: 17396881
LigandBox: D02714
LinkDB    

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KEGG   DRUG: シロリムス
エントリ  
D00753                      Drug                                   
一般名   
シロリムス (JAN);
Sirolimus (JAN/USAN/INN)
商品名   
米国の商品 
  後発品
組成式   
C51H79NO13
質量    
913.5551
分子量   
914.17
構造式   
Simcomp   
配列    
0 Ska  1 Mtk  2 Man  3 Mtd  4 Mtk  5 Man  6 Mte  7 Mtd  8 Mad
9 Mad  10 Mtk  11 Mak  12 Mae  13 Mtn  14 Man  15 Pip
  タイプ
PK
ソース   
Streptomyces hygroscopicus [TAX:1912]
クラス   
抗悪性腫瘍薬
 DG01597  mTOR阻害薬
代謝酵素基質薬
 DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
  DG02913  CYP3A4基質薬
代謝酵素阻害薬
 DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
  DG01522  CYP3A4阻害薬
トランスポーター基質薬
 DG01665  ABCB1基質薬
コード   
同一コード: C07909
薬効分類: 4291
ATCコード: L01EG04 L04AH01 S01XA23
商品: D00753<JP/US>
効能    
抗悪性腫瘍薬, 免疫抑制薬, mTOR阻害薬
  疾患
リンパ脈管筋腫症 [DS:H00896]
結節性硬化症 [DS:H00915]
リンパ管腫, リンパ管奇形 [DS:H01471]
リンパ管腫症 [DS:H01735]
ゴーハム病 [DS:H01735]
静脈奇形 [DS:H00531]
クリッペル・トレノネー・ウェーバー症候群 [DS:H01788]
コメント  
希少疾病用医薬品指定: 難治性脈肝腫瘍・脈管奇形
ターゲット 
MTOR [HSA:2475] [KO:K07203]
  パスウェイ
hsa04150  mTOR シグナル伝達経路
hsa05200  がんのパスウェイ
代謝    
Enzyme: CYP3A4 [HSA:1576]
Transporter: ABCB1 [HSA:5243]
相互作用  
CYP inhibition: CYP3A4 [HSA:1576]

構造マップ 
map07042  抗腫瘍薬 - 天然物成分剤
map07046  免疫抑制剤
他のマップ 
map04139  マイトファジー - 酵母
階層分類  
医療用医薬品の薬効分類 [BR:jp08301]
 4  組織細胞機能用医薬品
  42  腫瘍用薬
   429  その他の腫瘍用薬
    4291  その他の抗悪性腫瘍用剤
     D00753  シロリムス (JAN)
医療用医薬品のATC分類 [BR:jp08303]
 L 抗悪性腫瘍薬と免疫調節薬
  L01 抗悪性腫瘍薬
   L01E プロテインキナーゼ阻害薬
    L01EG 哺乳類ラパマイシン標的タンパク質 (mTOR) キナーゼ阻害薬
     L01EG04 シロリムス
      D00753  シロリムス (JAN) <JP/US>
  L04 免疫抑制薬
   L04A 免疫抑制薬
    L04AH 哺乳類ラパマイシン標的 (mTOR) キナーゼ阻害薬
     L04AH01 シロリムス
      D00753  シロリムス (JAN) <JP/US>
 S 感覚器
  S01 眼科用薬
   S01X その他の眼科用薬
    S01XA その他の眼科用薬
     S01XA23 シロリムス
      D00753  シロリムス (JAN) <JP/US>
医療用医薬品のUSP分類 [BR:jp08302]
 免疫薬
  免疫抑制薬
   mTOR阻害薬
    シロリムス
     D00753  シロリムス (JAN)
医薬品グループ [BR:jp08330]
 抗悪性腫瘍薬
  DG01597  mTOR阻害薬
   D00753  シロリムス
 代謝酵素基質薬
  DG01633  CYP3A/CYP3A4基質薬
   DG02913  CYP3A4基質薬
    D00753  シロリムス
 代謝酵素阻害薬
  DG02852  CYP3A/CYP3A4阻害薬
   DG01522  CYP3A4阻害薬
    D00753  シロリムス
 トランスポーター基質薬
  DG01665  ABCB1基質薬
   D00753  シロリムス
医薬品クラス [BR:jp08332]
 抗悪性腫瘍薬
  DG01597  mTOR阻害薬 [商品一覧]
   D00753  シロリムス
ターゲットに基づく医薬品分類 [BR:jp08310]
 プロテインキナーゼ
  セリン/スレオニンキナーゼ
   その他
    MTOR
     D00753  シロリムス (JAN) <JP/US>
日本の新薬 [jp08318.html]
 新有効成分含有医薬品
  D00753
日本・米国・欧州の新薬 [jp08328.html]
 日米欧での承認状況
  D00753
薬物代謝酵素とトランスポーター [jp08309.html]
 薬物代謝酵素
  D00753
 薬物トランスポーター
  D00753
リンク   
CAS: 53123-88-9
PubChem: 7847818
PDB-CCD: RAP[PDBj]
LigandBox: D00753
日化辞: J137.896A
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