医療用医薬品 : カルビスケン

本態性高血圧症（軽症〜中等症）

狭心症

洞性頻脈

本態性高血圧症（軽症〜中等症）

狭心症

洞性頻脈

うっ血性心不全のおそれのある患者［心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に投与すること。］

低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］

重篤な肝・腎障害のある患者［代謝又は排泄が遅延するおそれがある。］

徐脈、房室ブロック（I度）のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること（【禁忌】(4)の項参照）。］

甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある（「2.重要な基本的注意(3)」の項参照）。］

末梢循環障害（レイノー症候群、間欠性跛行症等）のある患者［症状を悪化させるおそれがある（【禁忌】(8)の項参照）。］

高齢者（「5.高齢者への投与」の項参照）

小児等（「7.小児等への投与」の項参照）

長期投与の場合は、心機能検査（脈拍・血圧・心電図・X線等）を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピンを投与するなど対症療法を行うこと。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。

類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。

甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。

手術前24時間は投与しないことが望ましい。

めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者（特に投与初期）には、自動車の運転等危険を伴う機械の作業に注意させること。

併用禁忌

併用注意

副作用発現状況の概要

重大な副作用及び副作用用語

その他の副作用

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こるおそれがある）。

休薬を要する場合は、徐々に減量する（「2.重要な基本的注意(2)」の項参照）。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［母乳中へ移行することが報告されている。］

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

過量投与時には通常次のような処置が行われる。
過度の徐脈にはアトロピン硫酸塩水和物を静注し、効果不十分な場合にはβ-刺激剤（イソプレナリン塩酸塩、オルシプレナリン硫酸塩等）を徐々に静注。低血圧には昇圧剤（アドレナリン、ドパミン等）を投与。心不全にはジギタリス製剤、利尿剤を投与。なお、グルカゴンの静注が有効な場合もある。気管支痙攣にはβ2-刺激剤（サルブタモール硫酸塩等）又はアミノフィリン水和物を静注。
これらの処置の間は患者を常に観察下におくこと。

薬剤交付時

β-遮断剤服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗するとの報告がある。

健常人にピンドロールを1回5mg経口投与した場合の薬物動態パラメータは次のとおりである。ピンドロール経口投与後の吸収率は90％以上であった¹⁾。
ピンドロールは肝においてファーストパスを受けにくく、バイオアベイラビリティーは高い²⁾。（外国人のデータ）

ピンドロール5mg単回経口投与後の薬物動態パラメータ

ピンドロールは主として肝臓で代謝され、尿中主代謝物はグルクロン酸抱合体、硫酸抱合体であった。未変化体として36.1％が排泄された。尿中総排泄率は約80％であった。（外国人のデータ）
in vitroの試験においてピンドロールの代謝酵素としてCYP2D6の関与が示唆されている³⁾。

本態性高血圧症を主とする高血圧症308例にカルビスケンを投与した結果、234例（76.0％）に降圧効果がみられた。投与量は多くの症例において15mg/日であった。
本態性高血圧症患者を対象としたカルビスケン単独投与⁴⁾及びチアジド系降圧利尿剤との併用⁵⁾による二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められた。

狭心症に対するカルビスケンの有効率は65.3％（132/202）であった。投与量は多くの症例で15mg/日であった。狭心症患者を対象とした二重盲検交差比較試験⁶⁾において本剤の有用性が認められた。

洞性頻脈に対するカルビスケンの有効率は79.2％（80/101）であった。投与量は多くの症例において15mg/日であった。

ピンドロールは交感神経刺激あるいはカテコラミンによってひき起こされる心拍数増加、心収縮力増強、心筋酸素消費量増加を抑制する（イヌ、ウサギ）⁷⁾、（モルモットin vitro）⁸⁾。

ピンドロールはレセルピン前処置により交感神経活動が低下した状態で心拍数増加を示すがこれはISAによる（ネコ）⁹⁾。

ピンドロールの神経線維及び心筋における活動電位に対する抑制作用は極めて弱い（カエル、イヌin vitro）¹⁰⁾。

本態性高血圧症患者にピンドロールを連続経口投与すると血圧の下降に伴って全末梢抵抗の減少がみられるが、心拍数及び心拍出量は有意な変化を認めない¹¹⁾。