医療用医薬品 : ミケラン

心臓神経症、不整脈（洞性頻脈、頻脈型不整脈、上室性期外収縮、心室性期外収縮）、狭心症

通常、成人にはカルテオロール塩酸塩として、1日10〜15mg（ミケラン細粒1％では1〜1.5g）より投与をはじめ、効果が不十分な場合には30mg（ミケラン細粒1％では3g）まで漸増し、1日2〜3回に分割経口投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。

うっ血性心不全のおそれのある患者［心収縮力抑制作用により、症状を悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。］

特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］

徐脈、房室ブロック（I度）のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］

重篤な肝・腎機能障害のある患者［薬物代謝の遅延等で副作用が出現するおそれがある。］

末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［末梢血管収縮作用により、症状が悪化するおそれがある。］

甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。（「2.重要な基本的注意（3）」の項参照）］

異型狭心症の患者［類薬で症状を悪化させたとの報告がある。］

高齢者（「5.高齢者への投与」の項参照）

小児（「7.小児等への投与」の項参照）

投与が長期にわたる場合は、心機能検査（脈拍、血圧、心電図、X線等）を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピン硫酸塩水和物を使用すること。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。

類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症の患者で、急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば不整脈で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。

甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。

手術前24時間は投与しないことが望ましい。

めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者（特に投与初期）には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

併用注意

副作用発現状況の概要

重大な副作用及び副作用用語

その他の副作用

高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

高齢者では一般に過度の血圧降下、高度の徐脈が起きた場合には脳梗塞等が起こるおそれがあるとされている。

休薬を要する場合は、徐々に減量すること（「2.重要な基本的注意（2）」の項参照）。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（低出生体重児又は新生児には使用経験がない。乳児、幼児又は小児には使用経験が少ない。）。（小児用カルテオロール塩酸塩製剤で、低血糖による意識障害、痙攣が報告されている。低血糖症状があらわれた場合には、経口摂取可能な状態では角砂糖、あめ等の糖分の摂取、意識障害、痙攣を伴う場合には、ブドウ糖の静注等を行い、十分に経過観察すること。）

症状

処置

β遮断剤服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗するとの報告がある。

健康成人にカルテオロール塩酸塩を10〜30mg経口投与した場合、速やかに吸収され、血中濃度は約1時間後に最高に達する。血中濃度の半減期は約5時間である。

健康成人にカルテオロール塩酸塩を10〜30mg経口投与した場合、その約70％が未変化体として尿中に排泄され、一部はCYP2D6により水酸化され、8-ヒドロキシカルテオロールとして排泄される¹⁾²⁾。なお、代謝産物に、本剤をしのぐ薬理作用・毒性は認められていない³⁾⁴⁾。

心臓神経症に対する本剤の有効率は73.5％（83/113例）であった。また、二重盲検比較試験によって本剤の有用性が確認されている。

不整脈（洞性頻脈、頻脈型不整脈、上室性期外収縮、心室性期外収縮）に対する本剤の有効率は72.1％（592/821例）であった。また、プロプラノロール塩酸塩を対照薬とする二重盲検比較試験によって本剤の有用性が確認されている。

狭心症に対する本剤の有効率は83.6％（163/195例）であった。また、プロプラノロール塩酸塩を対照薬とする二重盲検比較試験によって本剤の有用性が確認されている。

カルテオロール塩酸塩は強力なアドレナリン性β受容体遮断作用を示す。これが心臓神経症、不整脈及び狭心症治療薬としての本剤の主たる薬理作用である。

麻酔犬において、カルテオロール塩酸塩のアドレナリン性β受容体遮断作用は長時間持続する¹²⁾。

健康成人での運動負荷試験において、カルテオロール塩酸塩の心拍数上昇抑制効果は長時間持続する¹³⁾。

麻酔開胸犬において、カルテオロール塩酸塩はアドレナリン性β受容体遮断用量での陰性変時・変力作用は弱く、大量投与で心臓興奮作用があらわれ、除神経・レセルピン処理下では低用量からそれが明確にあらわれる¹⁰⁾¹⁴⁾。

健康成人において、カルテオロール塩酸塩は安静時の心拍数に影響を与えず、心機能抑制作用も弱いことが確認されている¹⁵⁾。

カルテオロール塩酸塩はアドレナリン不整脈・冠動脈結紮不整脈及びアコニチン不整脈に対して抗不整脈作用を示す。

冠動脈結紮犬において、カルテオロール塩酸塩は冠側副血行路を介しての心臓の血流分布改善作用¹⁷⁾と虚血心筋で生じるグリコーゲン代謝の亢進を抑制させる作用¹⁸⁾が確認されている。

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