医薬品情報
| 総称名 | シグマビタン |
| 一般名 | ベンフォチアミン, ピリドキシン塩酸塩, 塩酸ピリドキシン, ビタミンB6 , シアノコバラミン, ビタミンB12 |
| 欧文一般名 | Benfotiamine, Pyridoxine Hydrochloride, Cyanocobalamin |
| 製剤名 | ベンフォチアミン・ピリドキシン塩酸塩・シアノコバラミン複合カプセル |
| 薬効分類名 | 神経・筋機能賦活剤 |
| 薬効分類番号 | 3179 |
| KEGG DRUG |
D04911
ベンフォチアミン・ピリドキシン塩酸塩・シアノコバラミン
商品一覧 相互作用情報 |
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報 2021年1月 改訂（文献請求先・製品情報お問い合わせ先の項） (第9版)
効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献
商品情報 組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| シグマビタン配合カプセルB25 (後発品) | SHIGMABITAN COMBINATION CAPSULES B25 | 東和薬品 | 3179109M1082 | 5.5円／カプセル |
効能・効果及び用法・用量
効能効果
本剤に含まれるビタミン類の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給（消耗性疾患、妊産婦、授乳婦等）
下記疾患のうち、本剤に含まれるビタミン類の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合
神経痛、筋肉痛・関節痛、末梢神経炎・末梢神経麻痺
なお、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
用法用量
通常成人1日3〜4カプセルを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
相互作用
併用注意
| パーキンソン病治療薬 レボドパ | レボドパの作用を減弱させるおそれがある。 | 本剤に含まれるピリドキシン塩酸塩は、レボドパの脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減弱させると考えられる。 |
副作用
副作用発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 過敏症注） | 発疹、そう痒感 |
| 消化器 | 食欲不振、胃部不快感、悪心・嘔吐、下痢 |
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
薬物動態
生物学的同等性試験
シグマビタン配合カプセルB25と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ12カプセル（ベンフォチアミンとして414.96mg、ピリドキシン塩酸塩として300mg及びシアノコバラミンとして3mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血液中ビタミンB1濃度、血漿中ビタミンB6濃度及び血清中ビタミンB12濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された（昭和55年5月30日 薬審第718号に基づく）1)。
（注）12カプセル単回経口投与は承認外用量である。
ベンフォチアミン（n＝29）
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC48
（ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2
（hr） | |
| シグマビタン配合カプセルB25 （カプセル剤、414.96mg） | 9996.8±2948.6 | 1080.3±218.3 | 1.6±0.7 | 6.7±2.2 |
| 標準製剤 （カプセル剤、414.96mg） | 9899.3±2479.7 | 1068.3±224.5 | 1.5±0.7 | 8.2±3.6 |
血液中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
ピリドキシン塩酸塩（n＝30）
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC7
（μg・hr/mL） | Cmax （μg/mL） | Tmax （hr） | T1/2
（hr） | |
| シグマビタン配合カプセルB25 （カプセル剤、300mg） | 5.55±1.27 | 4.70±1.13 | 0.62±0.16 | 0.59±0.18 |
| 標準製剤 （カプセル剤、300mg） | 5.65±1.15 | 4.70±1.21 | 0.72±0.31 | 0.55±0.10 |
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
シアノコバラミン（n＝30）
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC72
（pg・hr/mL） | Cmax （pg/mL） | Tmax （hr） | T1/2
（hr） | |
| シグマビタン配合カプセルB25 （カプセル剤、3mg） | 17103±112209 | 625±262 | 6±2 | 24±16 |
| 標準製剤 （カプセル剤、3mg） | 17052±8886 | 595±260 | 6±2 | 34±34 |
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
シグマビタン配合カプセルB25は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたベンフォチアミン・ピリドキシン塩酸塩・シアノコバラミンカプセルの溶出規格に適合していることが確認されている2)。
薬効薬理
ピリドキシン塩酸塩
ビタミンB6である。生体内で主としてリン酸ピリドキサール（ビタミンB6の補酵素型）となって作用する。アミノ酸・タンパク代謝酵素群の補酵素として各種アミノ酸・タンパクの分解・生合成に重要な役割を果たす。また、脂肪代謝にも関与し、特に不飽和脂肪酸の生体内利用の際に必要とされる3)。
シアノコバラミン
ビタミンB12である。多くの代謝系に関与し、正常な発育、造血、神経組織のミエリン鞘形成などに重要な役割を果たしている。DNA合成過程で必要な葉酸を活性化することにより、間接的にDNA合成に関与するほか、メチルマロニルCoAからサクシニルCoAへの転換反応に関与することによって造血機能を促進する。また、還元型SH基の保護、メチオニン合成時の役割を介してタンパク合成にも影響を及ぼし、髄鞘の形成促進作用、グリア細胞での核酸・タンパク代謝を改善する。眼に対しては、酸素消費量を増し、ATP産生を増大させる。調節性眼精疲労を改善する4)。
有効成分に関する理化学的知見
| 一般名 | ベンフォチアミン |
| 一般名（欧名） | Benfotiamine |
| 化学名 | S-benzoylthiamine monophosphate |
| 分子式 | C19H23N4O6PS |
| 分子量 | 466.45 |
| 融点 | 約200℃（分解） |
| 性状 | 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。水又はメタノールに溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液、炭酸ナトリウム試液又は希塩酸に溶ける。飽和水溶液は酸性である。 |
| 理化学知見その他 | ベンフォチアミン |
| KEGG DRUG |  |
有効成分に関する理化学的知見
| 一般名 | ピリドキシン塩酸塩 |
| 一般名 | 塩酸ピリドキシン |
| 一般名 | ビタミンB6 |
| 一般名（欧名） | Pyridoxine Hydrochloride |
| 化学名 | 4,5-Bis(hydroxymethyl)-2-methylpyridin-3-ol monohydrochloride |
| 分子式 | C8H11NO3・HCl |
| 分子量 | 205.64 |
| 融点 | 約206℃（分解） |
| 性状 | 白色〜微黄色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくく、無水酢酸、酢酸（100）にほとんど溶けない。光によって徐々に変化する。 |
| 理化学知見その他 | ピリドキシン塩酸塩 |
| KEGG DRUG |  |
有効成分に関する理化学的知見
| 一般名 | シアノコバラミン |
| 一般名 | ビタミンB12 |
| 一般名（欧名） | Cyanocobalamin |
| 化学名 | Coα-[α-(5,6-Dimethyl-1H-benzimidazol-1-yl)]-Coβ-cyanocobamide |
| 分子式 | C63H88CoN14O14P |
| 分子量 | 1355.37 |
| 性状 | 暗赤色の結晶又は粉末である。水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。吸湿性である。 |
| 理化学知見その他 | シアノコバラミン |
| KEGG DRUG |  |
取扱い上の注意
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、シグマビタン配合カプセルB25は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された5)。
包装
シグマビタン配合カプセルB25
100カプセル
1000カプセル（PTP）
1000カプセル（バラ）
主要文献
| 1. | 東和薬品株式会社 社内資料：生物学的同等性試験 |
| 2. | 東和薬品株式会社 社内資料：溶出試験 |
| 3. | 第十七改正日本薬局方解説書, C-4259, (2016) |
| 4. | 第十七改正日本薬局方解説書, C-2016, (2016) |
| 5. | 東和薬品株式会社 社内資料：安定性試験 |
作業情報
| 改訂履歴 |
2012年6月 改訂 (第8版) |
| 文献請求先 |
東和薬品株式会社 |
| お問い合わせ先 |
東和薬品株式会社 |
| 業態及び業者名等 |
製造販売元 |