医療用医薬品 : ベタキソロール

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医薬品情報


総称名 ベタキソロール
一般名 ベタキソロール塩酸塩
欧文一般名 Betaxolol Hydrochloride
製剤名 ベタキソロール塩酸塩点眼液
薬効分類名 緑内障・高眼圧症治療剤
薬効分類番号 1319
ATCコード S01ED02
KEGG DRUG D00598 ベタキソロール塩酸塩
商品一覧 商品一覧(他薬効を含む) 米国の商品 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2016年4月 改訂 (第11版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ベタキソロール点眼液0.5%「SW」 (後発品) Betaxolol Ophthalmic Solution 0.5%「SW」 沢井製薬 1319733Q1099 156円/mL

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

コントロール不十分な心不全のある患者〔症状を増悪させるおそれがある。〕

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕

効能・効果及び用法・用量

効能効果

緑内障、高眼圧症

用法用量

通常、1回1滴、1日2回点眼する。なお、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

洞性徐脈、房室ブロック(II、III度)、心原性ショック、うっ血性心不全のある患者〔症状を増悪させるおそれがある。〕

コントロール不十分な糖尿病のある患者〔低血糖症状を隠蔽することがあるので血糖値に注意すること。〕

喘息、気管支痙攣、あるいはコントロール不十分な閉塞性肺疾患のある患者〔喘息発作の誘発、増悪がみられることがある。〕

重要な基本的注意

全身的に吸収される可能性があり、β遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。

本剤の投与を受けている患者で、全身麻酔を施す場合、過度の心機能抑制があらわれることがあるので、本剤を徐々に減量し、全身麻酔を行う前には投与を休止すること。

本剤の投与により、血圧が下降することがあるので、長期投与する場合には、定期的に血圧測定を行うこと。

相互作用

併用注意

カテコールアミン枯渇剤
レセルピン等
交感神経系に対し、過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈等があらわれる可能性があるので、観察を十分に行うなど注意する。β遮断作用を相加的に増強すると考えられる。
β遮断剤(全身投与)
プロプラノロール塩酸塩等
眼圧下降あるいはβ遮断剤の全身的な作用が増強される可能性があるので、観察を十分に行うなど注意する。作用が相加的にあらわれると考えられる。
カルシウム拮抗剤
ベラパミル塩酸塩等
房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こす可能性があるので、観察を十分に行うなど注意する。相互に作用が増強されると考えられる。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用 (類薬)

類薬で、眼類天疱瘡、全身性エリテマトーデス、脳虚血、脳血管障害、心不全、洞不全症候群があらわれたとの報告があるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
眼刺激症状(しみる感じ、灼熱感、眼痛、異物感、不快感等)、流涙増加、羞明、霧視、眼そう痒症、眼瞼炎、結膜充血、角膜障害(角膜知覚低下、角膜炎、角膜びらん等)、眼乾燥、眼脂、眼底黄斑部の浮腫・混濁注)
循環器徐脈、低血圧
呼吸器喘息、呼吸困難
その他めまい、頭痛、蕁麻疹、不眠症、接触皮膚炎
注)無水晶体眼または眼底に病変のある患者等に長期連用した場合(定期的に視力測定、眼底検査を行うなど観察を十分に行うこと。)

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、注意すること。また、心血管系疾患のためにβ遮断剤の全身投与を受けている患者に対しては、注意すること。〔「相互作用」の項参照〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

動物実験で、胚・胎児の死亡の増加が報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。

動物実験で、乳汁中へ移行することが報告されているので、授乳婦に投与する場合は、投与中は授乳を避けさせること。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

投与経路

点眼用にのみ使用すること。

投与時

点眼に際しては原則として患者は仰臥位をとり、患眼を開瞼させ、結膜のう内に点眼する。

点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、点眼時はコンタクトレンズをはずし、15分以上経過後装用すること。

その他の注意

アレルギー性結膜炎等に罹患している患者に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

薬効薬理

β1受容体選択性のβ遮断薬で、毛様体上皮細胞に作用して房水産生を抑制し、眼圧を低下させる。また、直接的な血管拡張作用をあわせもち、眼血流の改善作用を有する。

生物学的同等性試験

ベタキソロール点眼液0.5%「SW」と標準製剤(点眼剤、0.5%)を健康成人男子にそれぞれ1滴右眼の結膜のう内に点眼(クロスオーバー法)し、眼圧値を測定した。両剤はいずれの時点においても、点眼前値に比して有意な眼圧下降作用を示し、また、両剤の各測定時点の眼圧値に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

有効成分に関する理化学的知見

一般名ベタキソロール塩酸塩
一般名(欧名)Betaxolol Hydrochloride
化学名(2RS)-1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy}-3-[(1-methylethyl)amino]propan-2-ol monohydrochloride
分子式C18H29NO3・HCl
分子量343.89
融点114〜117℃
性状ベタキソロール塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすい。本品1.0gを水50mLに溶かした液のpHは4.5〜6.5である。水溶液(1→100)は旋光性を示さない。
KEGG DRUGD00598

取扱い上の注意

<安定性試験>

ポリプロピレン容器に充てんしたものを用いた長期保存試験(25℃60%RH、2年間)の結果、通常の市場流通下において2年間安定であることが確認された。2)

包装

5mL×10本

主要文献


1. 沢井製薬(株)社内資料[生物学的同等性試験]
2. 沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]

作業情報


改訂履歴

2014年12月 改訂
2016年4月 改訂 (第11版)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
日東メディック株式会社
104-0033
東京都中央区新川1-17-24
03-3523-0345

業態及び業者名等

発売元
日東メディック株式会社
富山県富山市八尾町保内1-14-1

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2020/12/16 版