医療用医薬品 : エスエーワン |
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総称名 | エスエーワン |
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一般名 | テガフール ギメラシル オテラシルカリウム |
欧文一般名 | Tegafur Gimeracil Oteracil Potassium |
製剤名 | テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合口腔内崩壊錠 |
薬効分類名 | 代謝拮抗剤 |
薬効分類番号 | 4229 |
ATCコード | L01BC53 |
KEGG DRUG |
D06399
テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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エスエーワン配合OD錠T20 (後発品) | ESUEEWAN Combination OD Tablets | 沢井製薬 | 4229101F1034 | 145.7円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
エスエーワン配合OD錠T25 (後発品) | ESUEEWAN Combination OD Tablets | 沢井製薬 | 4229101F2030 | 122.5円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品注) |
体表面積 | 初回基準量(テガフール相当量) |
1.25m2未満 | 40mg/回 |
1.25m2以上1.5m2未満 | 50mg/回 |
1.5m2以上 | 60mg/回 |
体表面積 | 初回基準量(テガフール相当量) |
1.25m2未満 | 朝 40mg/回、夕 20mg/回 |
1.25m2以上1.5m2未満 | 40mg/回 |
1.5m2以上 | 50mg/回 |
体表面積 | 初回基準量(テガフール相当量) |
1.25m2未満 | 40mg/回 |
1.25m2以上1.5m2未満 | 50mg/回 |
1.5m2以上 | 60mg/回 |
減量 | 初回基準量 | 増量 |
休薬 | 40mg/回 | 50mg/回 |
休薬←40mg/回 | 50mg/回 | 60mg/回 |
休薬←40mg/回←50mg/回 | 60mg/回 | 75mg/回 |
フッ化ピリミジン系抗悪性腫瘍剤 フルオロウラシル (5-FU等) テガフール・ウラシル配合剤 (ユーエフティ等) テガフール (フトラフール等) ドキシフルリジン (フルツロン) カペシタビン (ゼローダ) [1.4、2.5参照] | 併用により早期に重篤な血液障害や下痢、口内炎等の消化管障害等が発現するおそれがある。なお、本剤投与中止後においても少なくとも7日間はこれらの薬剤(療法)を投与しないこと。また、これらの薬剤の投与中止後に本剤を投与する場合にはこれらの薬剤の影響を考慮し、適切な間隔をあけてから本剤の投与を開始すること。 | 本剤中のギメラシルにより、併用されたフルオロウラシルあるいは併用されたこれらフッ化ピリミジンから生成されたフルオロウラシルの異化代謝が阻害され、著しく血中フルオロウラシル濃度が上昇する。 |
ホリナート・テガフール・ウラシル療法 (ユーゼル・ユーエフティ等) レボホリナート・フルオロウラシル療法 (アイソボリン・5-FU等) [1.4、2.5参照] | 併用により早期に重篤な血液障害や下痢、口内炎等の消化管障害等が発現するおそれがある。なお、本剤投与中止後においても少なくとも7日間はこれらの薬剤(療法)を投与しないこと。また、これらの薬剤の投与中止後に本剤を投与する場合にはこれらの薬剤の影響を考慮し、適切な間隔をあけてから本剤の投与を開始すること。 | 本剤中のギメラシルにより、併用されたフルオロウラシルあるいは併用されたこれらフッ化ピリミジンから生成されたフルオロウラシルの異化代謝が阻害され、著しく血中フルオロウラシル濃度が上昇する。 |
フッ化ピリミジン系抗真菌剤 フルシトシン (アンコチル) [1.4、2.6参照] | 併用により早期に重篤な血液障害や下痢、口内炎等の消化管障害等が発現するおそれがある。なお、本剤投与中止後においても少なくとも7日間はこれらの薬剤(療法)を投与しないこと。また、これらの薬剤の投与中止後に本剤を投与する場合にはこれらの薬剤の影響を考慮し、適切な間隔をあけてから本剤の投与を開始すること。 | 本剤中のギメラシルにより、併用されたフルオロウラシルあるいは併用されたこれらフッ化ピリミジンから生成されたフルオロウラシルの異化代謝が阻害され、著しく血中フルオロウラシル濃度が上昇する。 |
フェニトイン | フェニトイン中毒(嘔気・嘔吐、眼振、運動障害等)が発現することがあるので、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 | テガフールによってフェニトインの代謝が抑制され、フェニトインの血中濃度が上昇する。 |
ワルファリンカリウム | ワルファリンカリウムの作用を増強することがあるので、凝固能の変動に注意すること。 | 機序は不明である。 |
トリフルリジン・チピラシル塩酸塩配合剤 | 重篤な骨髄抑制等の副作用が発現するおそれがある。 | 本剤との併用により、トリフルリジンのDNA取り込みが増加する可能性がある。チピラシル塩酸塩がチミジンホスホリラーゼを阻害することにより、本剤の代謝に影響を及ぼす可能性がある。 |
他の抗悪性腫瘍剤、放射線照射等 | 血液障害、消化管障害等の副作用が増強することがあるので、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。 | 副作用が相互に増強される。 |
5%以上 | 0.1〜5%未満 | 頻度不明 | |
血液 | 白血球減少、好中球減少、血小板減少、赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット値減少、リンパ球減少 | 出血傾向(皮下出血斑、鼻出血、凝固因子異常)、好酸球増多、白血球増多 | |
肝臓 | AST上昇、ALT上昇、ビリルビン上昇、Al-P上昇 | 黄疸、尿ウロビリノーゲン陽性 | |
腎臓 | BUN上昇、クレアチニン上昇、蛋白尿、血尿 | ||
消化器 | 食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、口内炎、味覚異常 | 腸管閉塞、イレウス、腹痛、腹部膨満感、心窩部痛、胃炎、腹鳴、白色便、便秘、口角炎、口唇炎、舌炎、口渇 | |
皮膚 | 色素沈着 | 紅斑、落屑、潮紅、水疱、手足症候群注2)、皮膚潰瘍、皮膚炎、脱毛、爪の異常、爪囲炎、単純疱疹、皮膚の乾燥・荒れ | 光線過敏症、DLE様皮疹 |
過敏症 | 発疹 | そう痒 | |
精神神経系 | 全身倦怠感 | しびれ、頭痛、頭重感、めまい | ふらつき、末梢性ニューロパチー |
循環器 | 血圧低下、血圧上昇、心電図異常、レイノー症状 | 動悸 | |
眼 | 流涙注3)、結膜炎、角膜炎、角膜びらん、眼痛、視力低下、眼乾燥 | 角膜潰瘍、角膜混濁、輪部幹細胞欠乏 | |
その他 | LDH上昇、総蛋白減少、アルブミン低下 | 発熱、全身熱感、鼻炎、咽頭炎、痰、糖尿、血糖値上昇、浮腫、筋肉痛、CK上昇、関節痛、電解質異常(血清ナトリウム上昇、血清ナトリウム低下、血清カリウム上昇、血清カリウム低下、血清カルシウム上昇、血清カルシウム低下、血清クロール上昇、血清クロール低下)、体重減少 | 血清アミラーゼ値上昇 |
Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | AUC※(ng・hr/mL) | T1/2(hr) | |
FT | 1971.0±269.0 | 2.4±1.2 | 28216.9±7771.4 | 13.1±3.1 |
5-FU | 128.5±41.5 | 3.5±1.7 | 723.9±272.7 | 1.9±0.4 |
CDHP | 284.6±116.6 | 2.1±1.2 | 1372.2±573.7 | 3.0±0.5 |
Oxo | 78.0±58.2 | 2.3±1.1 | 365.7±248.6 | 3.0±1.4 |
Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | AUC0-48hr(ng・hr/mL) | ||
水なし (n=22) | エスエーワン配合OD錠T25 | 2188±387 | 0.7±0.4 | 12.6±3.2 | 25007±9858 |
ティーエスワン配合OD錠T25 | 2365±515 | 0.6±0.6 | 12.8±3.3 | 25044±9935 | |
水あり (n=21) | エスエーワン配合OD錠T25 | 2426±671 | 0.7±0.6 | 13.4±3.4 | 27203±13704 |
ティーエスワン配合OD錠T25 | 2629±964 | 0.9±1.3 | 13.2±3.6 | 27952±14984 |
Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | AUC0-48hr(ng・hr/mL) | ||
水なし (n=22) | エスエーワン配合OD錠T25 | 494±98 | 1.3±0.6 | 2.8±0.4 | 1893±372 |
ティーエスワン配合OD錠T25 | 492±111 | 1.1±0.5 | 2.9±0.5 | 1940±389 | |
水あり (n=21) | エスエーワン配合OD錠T25 | 465±151 | 1.2±0.6 | 2.8±0.5 | 1720±441 |
ティーエスワン配合OD錠T25 | 473±169 | 1.3±1.2 | 2.9±0.6 | 1746±390 |
Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | AUC※1(ng・hr/mL) | ||
水なし (n=22) | エスエーワン配合OD錠T25 | 99±50 | 2.9±1.6 | 2.2±0.6 | 599±291 |
ティーエスワン配合OD錠T25 | 105±57 | 2.7±1.2 | 2.9±2.2 | 621±255 | |
水あり (n=28) | エスエーワン配合OD錠T25 | 156±139 | 2.3±1.3 | 2.2±0.6 | 878±622 |
ティーエスワン配合OD錠T25 | 167±141 | 2.6±1.8 | 2.5±1.1※2 | 939±583 |
(Ccr推定値) | AUC(0-8hr)(ng・h/mL) | |
>80mL/min | 51-80mL/min | |
FT | 10060±1842 | 11320±2717 |
5-FU | 541.2±174.8 | 812.4±244.9 |
CDHP | 977.8±327.9 | 1278.0±306.6 |
Oxo | 155.7±97.5 | 458.2±239.7 |
副作用 | 単独投与時発現率 | ||
前治療有乳癌(55例) | 膵癌(59例) | 胆道癌(59例) | |
白血球減少 (2000/mm3未満) | 69.1% (9.1%) | 32.2% (0%) | 49.2% (3.4%) |
好中球減少 (1000/mm3未満) | 72.7% (9.1%) | 27.1% (6.8%) | 42.4% (5.1%) |
ヘモグロビン減少 (8g/dL未満) | 45.5% (3.6%) | 50.8% (5.1%) | 50.8% (6.8%) |
血小板減少 (5×104/mm3未満) | 38.2% (1.8%) | 33.9% (1.7%) | 23.7% (0%) |
AST上昇 | 34.5% | 18.6% | 37.3% |
ALT上昇 | 29.1% | 16.9% | 27.1% |
食欲不振 (グレード3以上) | 54.5% (5.5%) | 61.0% (13.6%) | 33.9% (6.8%) |
悪心 (グレード3以上) | 47.3% (0%) | 55.9% (10.2%) | 32.2% (3.4%) |
嘔吐 (グレード3以上) | 30.9% (0%) | 35.6% (5.1%) | 20.3% (1.7%) |
下痢 (グレード3以上) | 38.2% (5.5%) | 37.3% (6.8%) | 22.0% (1.7%) |
疲労 | 40.0% | 47.5% | 35.6% |
口内炎 | 41.8% | 25.4% | 27.1% |
色素沈着 | 47.3% | 39.0% | 42.4% |
発疹 | 16.4% | 22.0% | 22.0% |
有害事象 | 併用投与時発現率 |
非小細胞肺癌(55例) | |
白血球減少(2000/mm3未満) | 52.7%(5.5%) |
好中球減少(1000/mm3未満) | 65.5%(29.1%) |
ヘモグロビン減少(8g/dL未満) | 90.9%(21.8%) |
血小板減少(5×104/mm3未満) | 60.0%(1.8%) |
AST上昇 | 14.5% |
ALT上昇 | 14.5% |
食欲不振(グレード3以上) | 78.2%(12.7%) |
悪心(グレード3以上) | 63.6%(10.9%) |
嘔吐(グレード3以上) | 38.2%(7.3%) |
下痢(グレード3以上) | 34.5%(7.3%) |
口内炎 | 25.5% |
色素沈着 | 23.6% |
発疹 | 9.1% |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/03/21 版 |