医療用医薬品 : フルオロメトロン (フルオロメトロン点眼液0.02％「ニットー」他)

医薬品情報

総称名	フルオロメトロン
一般名	フルオロメトロン
欧文一般名	Fluorometholone
製剤名	フルオロメトロン点眼液
薬効分類名	抗炎症ステロイド水性懸濁点眼剤
薬効分類番号	1315
ATCコード	S01BA07 S01CB05
KEGG DRUG	D01367 フルオロメトロン商品一覧米国の商品
KEGG DGROUP	DG01955 副腎皮質ステロイド商品一覧
JAPIC	添付文書(PDF)

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添付文書情報2024年3月改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名	欧文商標名	製造会社	YJコード	薬価	規制区分
フルオロメトロン点眼液0.02％「ニットー」（後発品）	Fluorometholone Ophthalmic Suspension 0.02％「NITTO」	日東メディック	1315704Q1158	17.9円／ｍＬ
フルオロメトロン点眼液0.1％「ニットー」（後発品）	Fluorometholone Ophthalmic Suspension 0.1％「NITTO」	日東メディック	1315704Q3169	17.9円／ｍＬ

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと

2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

4. 効能または効果

＜フルオロメトロン点眼液0.02％「ニットー」＞

外眼部の炎症性疾患（眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、強膜炎、上強膜炎等）

＜フルオロメトロン点眼液0.1％「ニットー」＞

外眼部および前眼部の炎症性疾患（眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、虹彩炎、虹彩毛様体炎、強膜炎、上強膜炎、ブドウ膜炎、術後炎症等）

6. 用法及び用量

用時、よく振りまぜたのち、通常1回1〜2滴、1日2〜4回点眼する。
年令、症状に応じ適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

8.1　連用により、数週後から眼内圧亢進、緑内障があらわれることがあるので、定期的に眼内圧検査を実施すること。［11.1.1参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　角膜上皮剥離又は角膜潰瘍のある患者

治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が増悪するおそれがある。また、角膜穿孔を生ずるおそれがある。［11.1.3参照］

9.1.2　ウイルス性結膜・角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患又は化膿性眼疾患のある患者

9.5　妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。長期・頻回投与を避けること。

9.7　小児等

特に2歳未満の場合には、慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8　高齢者

一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

11.1　重大な副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　緑内障（頻度不明）

連用により、数週後から眼内圧亢進、緑内障があらわれることがある。［8.1参照］

11.1.2　角膜ヘルペス、角膜真菌症、緑膿菌感染症（いずれも頻度不明）

角膜ヘルペス、角膜真菌症、緑膿菌感染症等を誘発することがある。

11.1.3　穿孔（頻度不明）

角膜ヘルペス、角膜潰瘍又は外傷等に投与した場合には穿孔を生ずることがある。［9.1.1、9.1.2参照］

11.1.4　後嚢下白内障（頻度不明）

長期投与により、後嚢下白内障があらわれることがある。

11.2　その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
	頻度不明
眼	眼刺激、結膜充血、角膜沈着物、眼瞼炎、眼瞼皮膚炎
下垂体・副腎皮質系機能（長期連用した場合）	下垂体・副腎皮質系機能の抑制
皮膚	発疹
その他	創傷治癒の遅延

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

・点眼前にキャップをしたまま点眼容器をよく振ること。

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。

・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。

・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

16. 薬物動態

16.3　分布

0.1％³H-フルオロメトロン懸濁液25μLをウサギに点眼すると、眼組織フルオロメトロン濃度は角膜では5分後に、房水では45分後にそれぞれ1.99μg/g、0.16μg/gのピークを示した。点眼30分後の各組織濃度は、角膜1.544μg/g、球結膜0.738μg/g、虹彩0.320μg/g、強膜0.178μg/g、房水0.154μg/gであった。また、フルオロメトロンの眼組織からの消失速度は、デキサメタゾン、プレドニゾロン酢酸エステルに比べて速かった¹⁾。

17. 臨床成績

17.1　有効性及び安全性に関する試験

17.1.1　国内臨床試験

外眼部疾患患者57例（有効性解析対象集団49例）を対象に、0.02％、0.01％フルオロメトロン点眼液^注）又は0.1％酢酸プレドニゾロン点眼液を1回1〜2滴、1日3〜4回点眼した結果、有効率（やや有効以上）は表1のとおりであり、3薬剤間で有意差は認められなかったが、有効率は0.02％フルオロメトロン点眼液群がもっとも高かった。
また、眼疾患患者192例（有効性解析対象集団174例）を対象に、0.1％、0.05％フルオロメトロン点眼液^注）又は0.5％酢酸プレドニゾロン点眼液を1回1〜2滴、1日3〜4回点眼した結果、有効率（やや有効以上）は表2のとおりであった²⁾。

表1　総合判定による有効率（やや有効以上）
	0.02％フルオロメトロン点眼液群	0.01％フルオロメトロン点眼液群^注）	0.1％酢酸プレドニゾロン点眼液群
外眼部疾患	100.0％	86.7％	94.1％

表2　総合判定による有効率（やや有効以上）
	0.1％フルオロメトロン点眼液群	0.05％フルオロメトロン点眼液群^注）	0.5％酢酸プレドニゾロン点眼液群
外眼部疾患	91.3％	91.3％	87.0％
前眼部疾患	71.4％	66.7％	81.3％
術後炎症	80.0％	88.2％	100.0％
合計	82.5％	82.8％	89.8％

注）本剤が承認されている濃度は0.02％及び0.1％である。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序

フルオロメトロンは合成副腎皮質ホルモンで、天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現する³⁾。糖質コルチコイドは受容体に結合して特定の遺伝子の転写を開始あるいは阻害する。その結果、起炎物質の生合成抑制と炎症細胞の遊走抑制により抗炎症作用を現すと考えられる⁴⁾。

18.2　抗炎症作用

フルオロメトロン点眼液をウサギのフェリチンあるいはウシ血清蛋白による実験的ブドウ膜炎に用いると、同濃度のデキサメタゾン点眼液と同等の炎症抑制効果を示した⁵⁾⁶⁾。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. フルオロメトロン

一般的名称	フルオロメトロン
一般的名称（欧名）	Fluorometholone
化学名	9-Fluoro-11β,17-dihydroxy-6α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
分子式	C₂₂H₂₉FO₄
分子量	376.46
物理化学的性状	フルオロメトロンは白色〜淡黄白色の結晶性の粉末で、においはない。ピリジンに溶けやすく、メタノール、エタノール（99.5）又はテトラヒドロフランに溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
KEGG DRUG

20. 取扱い上の注意

本剤は、保管の仕方によっては振り混ぜても粒子が分散しにくくなる場合があるので、上向きに保管すること。

22. 包装

＜フルオロメトロン点眼液0.02％「ニットー」＞

プラスチック点眼容器　5mL×10本

＜フルオロメトロン点眼液0.1％「ニットー」＞

プラスチック点眼容器　5mL×10本

23. 主要文献

Yamauchi H, et al., Jpn.J.Ophthalmol., 19 (4), 339-347, (1975)
石川哲ほか, 医学のあゆみ, 88 (10), 442-449, (1974)
第十八改正日本薬局方解説書, C4848, (2021), (廣川書店)
第十八改正日本薬局方解説書, C4346, (2021), (廣川書店)
Gnad HD, et al., Ophthalmic.Res., 5 (4), 204-214, (1973)
山内秀泰ほか, 日本眼科紀要, 24 (9), 969-979, (1973)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先

キョーリンリメディオ株式会社学術部

〒920-0017 金沢市諸江町下丁287番地1

電話：0120-960189

FAX：0120-189099

製品情報問い合わせ先

キョーリンリメディオ株式会社学術部

〒920-0017 金沢市諸江町下丁287番地1

電話：0120-960189

FAX：0120-189099

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元

日東メディック株式会社

富山県富山市八尾町保内1-14-1

26.2　発売元

キョーリンリメディオ株式会社

富山県南砺市井波885番地

26.3　販売元

杏林製薬株式会社

東京都千代田区神田駿河台四丁目6番地

医療用医薬品 : フルオロメトロン