医療用医薬品 : アサコール

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医薬品情報

総称名 アサコール
一般名 メサラジン
欧文一般名 Mesalazine
製剤名 メサラジン錠
薬効分類名 潰瘍性大腸炎治療剤
薬効分類番号 2399
ATCコード A07EC02
KEGG DRUG
D00377 メサラジン
KEGG DGROUP
DG01504 非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID)
JAPIC 添付文書(PDF)
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添付文書情報2024年1月 改訂（第3版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 7.用法及び用量に関連する注意 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
アサコール錠400mg ASACOL tablets 400mg ゼリア新薬工業 2399009F3028 32.1円／錠 処方箋医薬品注）

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2　サリチル酸塩類に対し過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある。］
2.3　重篤な腎障害のある患者［9.2.1参照］
2.4　重篤な肝障害のある患者［9.3.1参照］

4. 効能または効果

潰瘍性大腸炎（重症を除く）

6. 用法及び用量

通常、成人にはメサラジンとして1日2,400mgを3回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて1日1回2,400mg食後経口投与とすることができる。活動期には、1日3,600mgを3回に分けて食後経口投与する。
なお、患者の状態により適宜減量する。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1　1日3,600mgを、8週間を超えて投与した際の有効性は確立していないため、漫然と投与せず、患者の病態を十分観察し、重症度、病変の広がり等に応じて適宜減量を考慮すること。
7.2　本剤をメサラジン注腸剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。［9.2.2、9.3.2、9.8参照］

8. 重要な基本的注意

8.1　ネフローゼ症候群、間質性腎炎1)2)が報告されているため、投与中は腎機能を検査するなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.5参照］
8.2　肝炎3)4)、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST、ALT等の肝機能をモニターするなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.6参照］
8.3　再生不良性貧血5)、汎血球減少症、無顆粒球症等が報告されているため、投与中は血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.1参照］
8.4　膵炎が報告されているため、投与中は血清アミラーゼの検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.4参照］
8.5　メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者
9.1.1　サラゾスルファピリジンに対し過敏症の既往歴のある患者
本剤を投与する場合には、慎重に投与すること6)。腹部の痙攣、腹痛、発熱、重症な頭痛又は発疹のような急性の過敏症の症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
9.2　腎機能障害患者
9.2.1　重篤な腎障害のある患者
投与しないこと。腎障害がさらに悪化するおそれがある。［2.3参照］
9.2.2　腎機能の低下している患者（重篤な腎障害のある患者を除く）
排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。［7.2参照］
9.3　肝機能障害患者
9.3.1　重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。肝障害がさらに悪化するおそれがある。［2.4参照］
9.3.2　肝機能の低下している患者（重篤な肝障害のある患者を除く）
代謝が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。［7.2参照］
9.5　妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験において、メサラジンによる催奇形性は認められていない。
9.6　授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の必要性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中へ移行することが報告されている7)8)9)。
9.7　小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8　高齢者
十分観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能（腎機能、肝機能等）が低下している。［7.2参照］

10. 相互作用

10.2　併用注意
アザチオプリン
メルカプトプリン		骨髄抑制があらわれるおそれがある10)。メサラジンがチオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これら薬剤の代謝を阻害するとの報告がある11)12)。

11. 副作用

11.1　重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1　再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症（いずれも頻度不明）［8.3参照］
11.1.2　心筋炎、心膜炎、胸膜炎（いずれも頻度不明）
胸部痛、心電図異常、胸水等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと13)。
11.1.3　間質性肺疾患（0.1％）
間質性肺疾患（間質性肺炎、好酸球性肺炎等）があらわれることがあるので、呼吸困難、胸痛、咳嗽があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと14)15)。
11.1.4　膵炎（頻度不明）
急性膵炎があらわれることがある。［8.4参照］
11.1.5　間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全（いずれも頻度不明）［8.1参照］
11.1.6　肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
肝炎注1）、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［8.2参照］
注1）海外における情報を参考とした。
11.1.7　中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
11.1.8　薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
11.2　その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 1％以上0.1〜1％未満頻度不明
過敏症 発疹、蕁麻疹、そう痒 
血液好酸球増加白血球減少、単球増加貧血
消化器 腹痛、下痢、腹部膨満、悪心、消化不良、鼓腸、血中アミラーゼ増加嘔吐、リパーゼ増加、血便、下血
肝臓ビリルビン増加AST増加、ALT増加、γ-GTP増加、Al-P増加、LDH増加 
腎臓尿中NAG増加BUN増加血中クレアチニン増加、クレアチニンクリアランス減少注2）
その他CRP増加頭痛、めまい、関節痛、錯感覚（しびれ等）発熱、耳鳴、筋肉痛、体重減少注2）、脱毛症、ループス様症候群、赤血球沈降速度増加注2）、倦怠感
注2）海外における情報を参考とした。

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.2　薬剤投与時の注意
本剤は放出調節製剤であることより、かまずに服用すること。また、乳鉢による粉砕は避けること。
14.3　薬剤投与後の注意
14.3.1　便中に錠剤がみられる場合がある。
14.3.2　メサラジン又はその代謝物を含む尿は、次亜塩素酸塩を含有する漂白剤との接触により赤褐色に変色することがある。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度
16.1.1　単回投与
健康成人男性に本剤を空腹時単回経口投与した際の血漿中未変化体濃度の推移及び薬物動態学的パラメータ16)
投与量（mg）Tmax（hr）Cmax（ng/mL）t1/2（hr）
40014.7±9.058.8±68.414.3±11.6
1,20012.3±6.3550.6±636.033.9±28.5
2,40014.0±5.9719.6±566.124.7±21.6
4,80018.0±11.01723.6±625.69.1±8.2
（Mean±S.D.、n＝6）
注）単回投与の承認最大用量は、寛解期における1回2,400mgである。
16.1.2　反復投与
健康成人男性（6例）に本剤（メサラジンとして1回1,200mg、1日3回）を7日間反復経口投与したときの血漿中未変化体の濃度推移は2日目より定常状態に達し、単回投与時と比較し大きな変動はないものと考えられた16)。
16.2　吸収
16.2.1　食事の影響
健康成人男性（6例）に本剤2,400mgを単回経口投与した際の絶食時投与と食後投与による未変化体の薬物速度論的パラメータを比較したところ、食後経口投与時の薬物速度論的パラメータは、絶食時経口投与におけるパラメータと統計学的有意な差はみられなかった16)。
16.3　分布
16.3.1　組織移行
イヌ（6例）に本剤400mgを経口投与し、投与22時間後に小腸・大腸における粘膜内濃度を測定した。その結果、投与22時間後の粘膜内濃度は大腸が最も高く、小腸上部・下部の約10倍を示した17)。
16.5　排泄
健康成人男性に本剤を単回経口投与（メサラジンとして400mg、1,200mg、2,400mg、4,800mg）したときの投与後96時間までの各投与量に対する未変化体の尿中排泄率は0.3〜1.2％、アセチル体の尿中排泄率は17.1〜23.6％であった。また、メサラジンとして2,400mg及び4,800mgを単回経口投与したときの投与後96時間までの未変化体の糞中排泄率は40.1及び31.7％であった。また、アセチル体の糞中排泄率は5.9及び2.1％であった。また、本剤の尿中排泄及び糞中排泄に食事及び反復投与の影響はみられなかった16)。
注）単回投与の承認最大用量は、寛解期における1回2,400mgである。

17. 臨床成績

17.1　有効性及び安全性に関する試験
17.1.1　国内第III相試験
国内で活動期又は寛解期の潰瘍性大腸炎患者を対象に実施した二重盲検群間比較試験の結果、本剤の1日3回投与の潰瘍性大腸炎に対する有用性が認められた18)19)。
(1)活動期の潰瘍性大腸炎患者に対する効果
活動期の潰瘍性大腸炎患者に対する効果
投与期間投与群（mg/日）
1日3回		UC-DAIスコアの減少度注1）（活動指数）
［95％信頼区間］		寛解率注2）（％）有効率注3）（％）
8週間2,4001.5（n＝58）
［0.7-2.3］		30.3（20/66）45.5（30/66）
3,6002.9（n＝62）
［2.3-3.5］		45.3（29/64）64.1（41/64）
活動期の潰瘍性大腸炎患者に対する効果（重症度別）
投与期間重症度（UC-DAIスコア）投与群（mg/日）
1日3回		UC-DAIスコアの減少度注1）（活動指数）
8週間3以上5以下2,4001.7（n＝23）
3,6001.8（n＝27）
6以上8以下2,4001.3（n＝35）
3,6003.7（n＝35）
活動期の潰瘍性大腸炎患者に対する効果（病変の広がり別）
投与期間病変の広がり投与群（mg/日）
1日3回		UC-DAIスコアの減少度注1）（活動指数）
8週間直腸炎型2,4001.8（n＝22）
3,6001.7（n＝23）
その他2,4001.3（n＝36）
3,6003.6（n＝39）
注1）UC-DAIスコア：排便回数、血便、大腸内視鏡検査による粘膜所見、医師の全般的評価の4項目を点数化した合計点
減少度＝（投与前のUC-DAIスコア）−（最終判定時のUC-DAIスコア）
注2）寛解率：最終判定時におけるUC-DAIスコアが2以下、かつ血便スコアが0になった症例を寛解として算出した。
注3）有効率：寛解に至らなかった症例のうちUC-DAIスコアの減少度が2以上であった症例を改善として、寛解例と改善例を有効として算出した。
副作用の発現頻度は、2,400mg群で40.9％（27／66例）、3,600mg群で48.4％（31／64例）であった。主な副作用は、2,400mg群で尿中NAG増加13.6％（9／66例）、CRP増加、好酸球数増加　各9.1％（6／66例）、3,600mg群で尿中NAG増加12.5％（8／64例）、血中ビリルビン増加、CRP増加　各7.8％（5／64例）であった。
(2)寛解期の潰瘍性大腸炎患者に対する効果
寛解期の潰瘍性大腸炎患者に対する効果
投与期間投与群（mg/日）
1日3回		血便の非発現率（％）
［95％信頼区間］		非再燃率注4）
（％）
48週間2,40076.9（50/65）
［64.9-86.4］		80.0（52/65）
注4）非再燃率：血便スコア1以上、かつUC-DAIスコアが3以上になった症例を再燃と定義し、再燃とならなかった症例数の割合として算出した。
副作用の発現頻度は、44.6％（29／65例）であった。主な副作用は、尿中NAG増加、抱合ビリルビン増加、血中ビリルビン増加、好酸球数増加　各9.2％（6／65例）であった。
17.1.2　用法追加試験（1日1回投与と1日3回投与との比較）
寛解期潰瘍性大腸炎患者を対象に、本剤2,400mg/日を48週間反復投与した際の寛解維持作用について、非再燃率を主要評価項目として1日1回投与の1日3回投与に対する非劣性を検証した。その結果、主要解析で非劣性が検証された20)。
用法症例数非再燃率注5）（％）
［95％信頼区間］		群間差注6）（％）
［95％信頼区間］
1日1回30188.4
［84.3-91.7］		−1.3
［−6.2-3.7］
1日3回299注7）89.6
［85.7-92.8］
注5）非再燃率：血便スコア1以上、かつUC-DAIスコアが3以上になった症例を再燃と定義し、再燃とならなかった症例数の割合として算出した。
注6）1日1回投与群−1日3回投与群［95％信頼区間］、非劣性の限界値：−10％
注7）最終判定時の再燃の有無が欠測となった2例を除外した。
副作用の発現頻度は、1日1回群で4.3％（13／302例）、1日3回群5.3％（16／301例）であった。主な副作用は、1日1回群で尿中NAG増加1.7％（5／302例）、1日3回群で尿中NAG増加1.7％（5／301例）、腹部膨満1.0％（3／301例）であった。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序
過酸化水素消去作用、一重項酸素消去作用、1,1-ジフェニル-2-ピクリルヒドラジルラジカル還元能、脂質過酸化抑制作用及びロイコトリエンB4産生抑制作用を有した（in vitro）21)22)。
18.2　実験的大腸炎モデルにおける効果
3％デキストラン硫酸ナトリウムで誘発された大腸炎モデルにおいて、メサラジン100mg/kgの経口投与により、血便の改善、赤血球数及びヘマトクリット値の増加及び白血球数の減少が認められた23)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. メサラジン

一般的名称 メサラジン
一般的名称（欧名） Mesalazine
化学名 5-Amino-2-hydroxybenzoic acid
分子式 C7H7NO3
分子量 153.14
融点 280℃（分解）
物理化学的性状 白色、淡灰色又は帯赤白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に極めて溶けにくく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
KEGG DRUG D00377

20. 取扱い上の注意

20.1　ピロー包装開封後は湿気を避けて保存すること。
20.2　吸湿により溶出性に影響を及ぼすことがあるため、服用直前にPTPシートから錠剤を取り出すこと。
20.3　分包した場合には、湿気を避けて保存すること。なお、自動分包機内での保存は避けること。
20.4　自動分包機内での落下により、錠剤に亀裂が入る可能性があるので、取扱いには注意すること。

22. 包装

PTP包装
100錠（10錠×10）、500錠（10錠×10×5）

23. 主要文献

  1. World MJ et al., Nephrol.Dial.Transplant., 11, 614-621, (1996) »PubMed »DOI
  2. Gisbert JP et al., Inflamm.Bowel Dis., 13 (5), 629-638, (2007) »PubMed »DOI
  3. Deltenre P et al., Gut., 44, 886-888, (1999)
  4. Braun M et al., Am.J.Gastroenterol., 94, 1973-1974, (1999) »PubMed »DOI
  5. Laidlaw ST et al., Lancet., 343, 981-982, (1994)
  6. Turunen U et al., Scand.J.Gastroenterol., 22 (7), 798-802, (1987)
  7. Klotz U et al., Lancet., 342, 618-619, (1993)
  8. Christensen LA et al., Acta Obstet.Gynecol.Scand., 73, 399-402, (1994)
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  10. Nanne KH de Boer et al., Am.J.Gastroenterol., 102, 2747-2753, (2007)
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  13. Agnholt J et al., Lancet., 333 (8647), 1135, (1989)
  14. Foster RA et al., Inflamm.Bowel Dis., 9 (5), 308-315, (2003)
  15. Nanayakkara PW et al., Eur.J.Intern.Med., 15 (7), 470-472, (2004)
  16. Hiroaki Ito et al., Adv.Ther., 26 (8), 749-761, (2009) »PubMed »DOI
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  18. Hiroaki Ito et al., Inflamm.Bowel Dis., 16 (9), 1567-1574, (2010)
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  20. Yasuo Suzuki et al., Inflamm.Bowel Dis., 23 (5), 822-832, (2017)
  21. 社内資料：メサラジンの活性酸素・フリーラジカルに対する作用（承認年月日：2009年10月16日、CTD2.6.2.2）
  22. 社内資料：メサラジンのラット多形核白血球からのロイコトリエンB4産生抑制作用（承認年月日：2009年10月16日、CTD2.6.2.2）
  23. Hori Y et al., Jpn.J.Pharmacol., 85, 155-160, (2001) »DOI

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
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26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元
ゼリア新薬工業株式会社
東京都中央区日本橋小舟町10-11
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2025/06/18 版