医療用医薬品 : 塩酸メピバカイン

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医薬品情報


総称名 塩酸メピバカイン
一般名 メピバカイン塩酸塩, 塩酸メピバカイン
欧文一般名 Mepivacaine Hydrochloride
薬効分類名 局所麻酔剤
薬効分類番号 1214
ATCコード N01BB03
KEGG DRUG D00738 メピバカイン塩酸塩
商品一覧 商品一覧(他薬効を含む) 米国の商品 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2013年1月 改訂 (第9版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
0.5%塩酸メピバカイン注「NM」 0.5%MEPIVACAINE HCl Inj.「NM」 ナガセ医薬品 1214402A1030 9.7円/mLV 劇薬 , 処方せん医薬品
1%塩酸メピバカイン注「NM」 1%MEPIVACAINE HCl Inj.「NM」 ナガセ医薬品 1214402A2036 10.3円/mLV 劇薬 , 処方せん医薬品
2%塩酸メピバカイン注「NM」 2%MEPIVACAINE HCl Inj.「NM」 ナガセ医薬品 1214402A3032 15.3円/mLV 劇薬 , 処方せん医薬品

禁忌

次の患者には投与しないこと

硬膜外麻酔

大量出血やショック状態の患者[過度の血圧低下が起こることがある。]

注射部位又はその周辺に炎症のある患者[化膿性髄膜炎症状を起こすことがある。]

敗血症の患者[敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある。]

本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

伝達・浸潤麻酔

本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能・効果

硬膜外麻酔、伝達麻酔、浸潤麻酔

用法・用量

0.5%塩酸メピバカイン注「NM」

メピバカイン塩酸塩として、通常成人には次の用量を投与する。なお、メピバカイン塩酸塩の基準最高用量は、1回500mg(0.5%の場合100mL)である(mg数はメピバカイン塩酸塩としての投与量、括弧内mL数は各濃度における注射液の投与量を示す)。
ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。

麻酔方法\種類 0.5%注射液
硬膜外麻酔50〜150mg
(10〜30mL)
伝達麻酔
 指趾神経遮断20〜40mg
(4〜8mL)
肋間神経遮断25mg
(5mL)
交感神経遮断25mg
(5mL)
浸潤麻酔10〜200mg
(2〜40mL)

1%塩酸メピバカイン注「NM」

メピバカイン塩酸塩として、通常成人には次の用量を投与する。なお、メピバカイン塩酸塩の基準最高用量は、1回500mg(1%の場合50mL)である(mg数はメピバカイン塩酸塩としての投与量、括弧内mL数は各濃度における注射液の投与量を示す)。
ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。

麻酔方法\種類 1%注射液
硬膜外麻酔100〜300mg
(10〜30mL)
伝達麻酔50〜200mg
(5〜20mL)
 指趾神経遮断40〜80mg
(4〜8mL)
肋間神経遮断
交感神経遮断
浸潤麻酔20〜400mg
(2〜40mL)

2%塩酸メピバカイン注「NM」

メピバカイン塩酸塩として、通常成人には次の用量を投与する。なお、メピバカイン塩酸塩の基準最高用量は、1回500mg(2%の場合25mL)である(mg数はメピバカイン塩酸塩としての投与量、括弧内mL数は各濃度における注射液の投与量を示す)。
ただし、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。

麻酔方法\種類 2%注射液
硬膜外麻酔200〜400mg
(10〜20mL)
伝達麻酔40〜400mg
(2〜20mL)
 指趾神経遮断80〜160mg
(4〜8mL)
肋間神経遮断
交感神経遮断
浸潤麻酔40〜400mg
(2〜20mL)

使用上の注意

慎重投与

硬膜外麻酔

中枢神経系疾患

髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者[硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。]

血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者[出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがあるので、やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。]

脊柱に著明な変形のある患者[脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難であるので、やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。]

妊産婦(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

腹部腫瘤のある患者[仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがあるので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。]

重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者[血圧低下や病状の悪化が起こりやすいので、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。]

高齢者(「5.高齢者への投与」及び「2.重要な基本的注意」の項参照)

全身状態が不良な患者[生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。](「2.重要な基本的注意」の項参照)

心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある。]

重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる。]

伝達・浸潤麻酔

高齢者(「5.高齢者への投与」及び「2.重要な基本的注意」の項参照)

全身状態が不良な患者[生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。](「2.重要な基本的注意」の項参照)

心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある。]

重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる。]

重要な基本的注意

硬膜外麻酔

まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。なお、事前の静脈路確保が望ましい。

本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること。

患者の全身状態の観察を十分に行うこと。

できるだけ薄い濃度のものを用いること。

できるだけ必要最少量にとどめること。

必要に応じて血管収縮剤の併用を考慮すること。

注射の速度はできるだけ遅くすること。

注射針が、血管又はくも膜下腔に入っていないことを確かめること。

試験的に注入(test dose)し、注射針又はカテーテルが適切に留置されていることを確認すること。

麻酔範囲が予期した以上に広がることにより、過度の血圧低下、徐脈、呼吸抑制を来すことがあるので、麻酔範囲に注意すること。

前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。

注射針又はカテーテルが適切に位置していないなどにより、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。

本剤に血管収縮剤(アドレナリン等)を添加して投与する場合には、血管収縮剤の添付文書に記載されている禁忌、慎重投与、重大な副作用等の使用上の注意を必ず確認すること。

伝達・浸潤麻酔

まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。なお、事前の静脈路確保が望ましい。

本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、次の諸点に留意すること。

患者の全身状態の観察を十分に行うこと。

できるだけ薄い濃度のものを用いること。

できるだけ必要最少量にとどめること。

必要に応じて血管収縮剤の併用を考慮すること。

注射の速度はできるだけ遅くすること。

注射針が、血管又はくも膜下腔に入っていないことを確かめること。

血管の多い部位(頭部、顔面、扁桃等)に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を投与すること。

前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。

注射針又はカテーテルが適切に位置していないなどにより、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。

球後麻酔、眼球周囲麻酔施行時は次の諸点に留意すること。

持続性の眼筋運動障害が発現するおそれがあるので、できるだけ薄い濃度で、必要最少量を用いることとし、外眼筋内への注入は避けること。また、血管収縮剤は障害を悪化させることがあるので、必要な場合にのみ使用すること。

視神経鞘内への誤注入により、一過性の失明、心肺停止を起こすことがあるので、注射針はできるだけ短く、先の鈍いものを使用することが望ましい。

本剤に血管収縮剤(アドレナリン等)を添加して投与する場合には、血管収縮剤の添付文書に記載されている禁忌、慎重投与、重大な副作用等の使用上の注意を必ず確認すること。

相互作用

併用注意

クラスIII抗不整脈剤
アミオダロン等
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。作用が増強することが考えられる。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

ショック

徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。

意識障害、振戦、痙攣

意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「8.過量投与」の項参照)

異常感覚、知覚・運動障害

注射針又はカテーテルの留置時に神経(神経幹、神経根)に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。

その他の副作用

 頻度不明
中枢神経注)眠気、不安、興奮、霧視、眩暈等
消化器注)悪心・嘔吐等
過敏症蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等
注)このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

[硬膜外麻酔]

一般に高齢者では、麻酔範囲が広がりやすく、生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下しているので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

硬膜外麻酔

妊婦等

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

妊産婦

妊娠後期の患者には、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うなど慎重に投与すること。[妊娠末期は、仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがある。](「1.慎重投与」の項参照)

伝達・浸潤麻酔

妊婦等

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

妊産婦

旁頸管ブロックにより胎児の徐脈を起こすおそれがある。*

*:伝達麻酔

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。

過量投与

局所麻酔剤の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。特に誤って血管内に投与した場合には、数分以内に発現することがある。その症状は、主に中枢神経系及び心血管系の症状としてあらわれる。

徴候、症状

中枢神経系の症状

初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。

心血管系の症状

血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。

処置

呼吸を維持し、酸素を十分投与することが重要である。必要に応じて人工呼吸を行う。振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)を投与する。心機能抑制に対しては、カテコールアミン等の昇圧剤を投与する。心停止を来した場合には直ちに心マッサージを開始する。

その他の注意

ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。

因果関係は明らかでないが、外国において術後に本剤を関節内(特に肩関節)に持続投与された患者で軟骨融解を発現したとの報告がある。

薬効薬理

神経細胞膜のNa+チャネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制するという局所麻酔薬共通の作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する。主として硬膜外麻酔に用いられるが、伝達・浸潤麻酔にも用いられる。自ら血管収縮作用を有するが、アドレナリン添加も行われる1)

有効成分に関する理化学的知見

一般名メピバカイン塩酸塩
一般名塩酸メピバカイン
一般名(欧名)Mepivacaine Hydrochloride
化学名(2RS)-N-(2,6-Dimethylphenyl)-1-methylpiperidine-2-carboxamide monohydrochloride
分子式C15H22N2O・HCl
分子量282.81
融点約256℃(分解)
性状本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水又はメタノールに溶けやすく、酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくい。
本品の水溶液(1→10)は旋光性を示さない。
KEGG DRUGD00738

取扱い上の注意

安定性試験

最終包装製品を用いて長期保存試験(室温、3年間)を実施した結果、外観及び含量等は規格の範囲であり、0.5%塩酸メピバカイン注「NM」、1%塩酸メピバカイン注「NM」及び2%塩酸メピバカイン注「NM」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された2)3)4)

注意

本剤は使用前にゴム栓をアルコール綿等で清拭すること。

本剤は金属を侵す性質があるので、長時間金属器具(カニューレ、注射針等)に接触させないことが望ましい。なお、金属器具を使用した場合には、使用後十分に水洗すること。

包装

20mL×5バイアル

100mL

主要文献


1. 第十六改正日本薬局方解説書,  C-4926  廣川書店
2. ナガセ医薬品(株):0.5%塩酸メピバカイン注「NM」の長期保存試験
3. ナガセ医薬品(株):1%塩酸メピバカイン注「NM」の長期保存試験
4. ナガセ医薬品(株):2%塩酸メピバカイン注「NM」の長期保存試験

作業情報


改訂履歴

2011年5月 改訂
2013年1月 改訂 (第9版)

お問い合わせ先

「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
ファイザー株式会社
151-8589
東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル 0120-664-467

業態及び業者名等

製造販売元
ナガセ医薬品株式会社
兵庫県伊丹市千僧4丁目323番地

販売
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7

提携
マイラン製薬株式会社
大阪市中央区本町2丁目6番8号


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2020/5/20 版