医療用医薬品 : シチコリン

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医薬品情報


総称名 シチコリン
一般名 シチコリン
欧文一般名 Citicoline
製剤名 シチコリン注射液
薬効分類名 意識障害治療剤
薬効分類番号 1190 2399
KEGG DRUG D00057 シチコリン
商品一覧
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2012年6月 改訂 (第12版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 プラスチックアンプル使用方法 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
シチコリン注100mg/2mL「日医工」 (後発品) CITICOLINE 日医工 2190404A1323 57円/管 処方箋医薬品
シチコリン注500mg/10mL「日医工」 (後発品) CITICOLINE 日医工 2190404A5213 83円/管 処方箋医薬品
シチコリン注250mg/2mL「日医工」 (後発品) CITICOLINE 日医工 2190404H1283 59円/管 処方箋医薬品
シチコリン注500mg/2mL「日医工」 (後発品) CITICOLINE 日医工 2190404H4126 68円/管 処方箋医薬品
シチコリン注1000mg/4mL「日医工」 (後発品) CITICOLINE 日医工 2190404H5092 127円/管 処方箋医薬品

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

頭部外傷に伴う意識障害、脳手術に伴う意識障害

脳卒中片麻痺患者の上肢機能回復促進
ただし、発作後1年以内で、リハビリテーション及び通常の内服薬物療法(脳代謝賦活剤、脳循環改善剤などの投与)を行っている症例のうち、下肢の麻痺が比較的軽度なもの。

下記疾患に対する蛋白分解酵素阻害剤との併用療法

急性膵炎

慢性再発性膵炎の急性増悪期

術後の急性膵炎

脳梗塞急性期意識障害

用法用量

頭部外傷に伴う意識障害、脳手術に伴う意識障害の場合

シチコリンとして、通常成人1回100〜500mgを1日1〜2回点滴静脈内注射、静脈内注射又は筋肉内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

脳卒中後の片麻痺の場合

通常、シチコリンとして1日1回1,000mgを4週間連日静注する。又は、シチコリンとして1日1回250mgを4週間連日静注し、改善傾向が認められる場合には更に4週間継続投与する。

膵炎の場合

通常、蛋白分解酵素阻害剤と併用して、1日1回シチコリンとして1,000mgを2週間連日静脈内投与する。

脳梗塞急性期意識障害の場合

通常、1日1回シチコリンとして1,000mgを2週間連日静脈内投与する。

使用上の注意

慎重投与

薬剤過敏症の既往歴のある患者

重要な基本的注意

急性重症かつ進行性の頭部外傷並びに脳手術に伴う意識障害の患者に投与する場合には、止血剤、脳圧下降剤や低体温等の処置とともに用いること。

脳梗塞急性期意識障害の患者に使用する場合には、卒中発作後2週間以内に投与を開始することが望ましい。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧降下、胸内苦悶、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
過敏症注1)発疹
精神神経系不眠、麻痺肢のしびれ感の発現又は増強(脳卒中片麻痺に用いた場合)、頭痛、めまい、興奮、痙攣
消化器悪心、食欲不振
肝臓肝機能検査値の異常
一過性の複視
その他熱感、一過性の血圧変動、倦怠感
注1)このような場合には投与を中止すること。

適用上の注意

静脈内注射時

静脈内注射にあたっては、できるだけゆっくり投与すること。

筋肉内注射時

筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため下記の点に注意すること。

筋肉内注射は、やむを得ない場合にのみ、必要最少限に行うこと。なお、特に同一部位への反復注射は行わないこと。
また、低出生体重児、新生児、乳児、小児には特に注意すること。

神経走行部位を避けるよう注意すること。

注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。

アンプルカット時

本品のプラスチックアンプル以外はワンポイントアンプルであるが、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。

薬物動態

生物学的同等性試験

シチコリン注500mg/2mL「日医工」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1アンプル(シチコリンとして500mg)健康成人男子に絶食単回筋肉内投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-6(μg・h/mL)Cmax(μg/mL)Tmax(h)1/2(h)
シチコリン注500mg/2mL「日医工」39.30±8.1929.31±7.330.31±0.111.32±0.43
標準製剤(注射剤、25%)37.91±9.7528.32±8.010.31±0.111.29±0.37
(Mean±S.D.,n=12)

血清中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

シチコリンは広義の脳代謝改善薬である。作用機序として、上行性網様体賦活系促進(意識水準上昇)、錐体路系促進(運動機能亢進)、脳血流改善、脳内ドパミン増加、等の関与が示唆されている。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名シチコリン
一般名(欧名)Citicoline
化学名P'-[2-(Trimethylammonio)ethyl] cytidine 5'-(monohydrogen diphosphate)
分子式C14H26N4O11P2
分子量488.32
性状白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
本品は0.01mol/L塩酸試液に溶ける。
KEGG DRUGD00057

取扱い上の注意

安定性試験

シチコリン注500mg/10mL「日医工」、シチコリン注1000mg/4mL「日医工」(プラスチックアンプル)

最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)

シチコリン注100mg/2mL「日医工」、シチコリン注250mg/2mL「日医工」、シチコリン注500mg/2mL「日医工」

最終包装製品を用いた長期保存試験の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。3)

包装

シチコリン注100mg/2mL「日医工」

50管

シチコリン注500mg/10mL「日医工」

50管(プラスチックアンプル)

シチコリン注250mg/2mL「日医工」

50管

シチコリン注500mg/2mL「日医工」

50管

シチコリン注1000mg/4mL「日医工」

50管(プラスチックアンプル)

プラスチックアンプル使用方法

操作[1]

アンプルの接合部分をねじって切り離す。

操作[2]

アンプル頭部を持ち、上下にゆっくりと大きく振る。(液だまりの液を胴体部に落して少なくします。)

操作[3]

片手で胴体の肩部を持ち、もう一方の手で頭部の平らな部分をつまむ。(胴体の肩部以外を押すと、開栓時に液が飛び出す可能性があります。)

操作[4]

胴体部分に力を掛けないようにゆっくりと頭部を回し、切り離す。(手に付いた時は直ちに水で洗い流して下さい。)

主要文献


1. 日医工株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
2. 第十七改正日本薬局方解説書,  C-2130,  (2016)  廣川書店、東京
3. 日医工株式会社 社内資料:安定性試験

作業情報


改訂履歴

2009年6月 改訂
2012年6月 改訂 (第12版)

文献請求先

主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
日医工株式会社
930-8583
富山市総曲輪1丁目6番21
0120-517-215

業態及び業者名等

製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2021/4/20 版