医薬品情報
| 総称名 | スパカール |
|---|---|
| 一般名 | トレピブトン |
| 欧文一般名 | Trepibutone |
| 製剤名 | トレピブトン製剤 |
| 薬効分類名 | 膵・胆道疾患治療剤 |
| 薬効分類番号 | 2369 |
| ATCコード | A03AX09 |
| KEGG DRUG |
D01365
トレピブトン
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年9月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| スパカール錠40mg | SUPACAL TABLETS 40mg | 大原薬品工業 | 2369003F1037 | 15.3円／錠 | |
| スパカール細粒10％ | SUPACAL FINE GRANULES 10％ | 大原薬品工業 | 2369003C1030 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
6. 用法及び用量
＜スパカール錠40mg＞
通常成人には1回1錠（トレピブトンとして40mg）を1日3回食後直ちに経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
＜スパカール細粒10％＞
通常成人には1回400mg（トレピブトンとして40mg）を1日3回食後直ちに経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等に対する臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 0.1〜1％未満 | 0.1％未満 | |
| 過敏症 | 発疹、そう痒 | |
| 消化器 | 悪心、便秘、膨満感、下痢、胃部不快感、食欲不振、嘔吐 | 口渇、唾液分泌過多 |
| 肝臓 | AST、ALTの上昇等肝機能検査値の異常 | |
| その他 | めまい、頭重感、倦怠感 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
＜スパカール錠40mg＞
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
スパカール錠40mg1錠あるいはスパカール細粒10％0.4g（トレピブトンとして40mg）を、それぞれ健康成人男子10例に単回経口投与したときの血清中トレピブトン濃度は、下図のような推移を示す1)。
トレピブトン40mg経口投与後の血清中濃度
| tmax（hr） | Cmax（μg/mL） | AUC（μg・hr/mL） | t1/2（hr） | |
| トレピブトン錠 | 0.95 | 2.9 | 6.45 | 1.40 |
| トレピブトン細粒 | 0.5 | 3.6 | 5.10 | 1.79 |
16.4 代謝
トレピブトンのナトリウム塩40mgを健康成人男子2例に空腹時単回経口投与したとき、尿中の代謝物はグルクロン酸抱合体が52.4％（投与量に対して）、脱アルキル化されたフェノール体が8.8％（投与量に対して）、未変化体は5.6％（投与量に対して）である2)。
16.5 排泄
トレピブトンのナトリウム塩40mgを健康成人男子2例に空腹時単回経口投与したとき、投与後23時間以内に投与量の66.7％が尿中に排泄される2)。
17. 臨床成績
17.3 その他
錠剤・細粒剤の国内で実施された二重盲検比較試験を含む臨床試験で全般改善度評価がされた総症例3,290例の成績の概要は以下のとおりである。これらの試験における1日投与量及び投与期間は、大部分の症例において、トレピブトンとして120mg/日及び2〜4週間である3)。
| 疾患 | 「中等度改善」以上（％） |
| 胆石症 | 996/1,538（64.8） |
| 胆のう炎・胆管炎 | 285/367（77.7） |
| 胆道ジスキネジー | 445/649（68.6） |
| 胆のう切除後症候群 | 207/306（67.6） |
| 慢性膵炎 | 247/430（57.4） |
| 計 | 2,180/3,290（66.3） |
本剤の副作用集計対象となった10,648例中、161例（1.51％）に臨床検査値の異常を含む副作用が認められた。その主なものは、悪心（0.25％）、便秘（0.20％）、膨満感（0.18％）、下痢（0.17％）等の消化器症状及び発疹（0.18％）等であった3)。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
18.2 Oddi括約筋弛緩作用
18.3 胆嚢・胆管内圧低下作用
18.4 胆汁分泌促進作用
18.5 膵液分泌促進作用
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. トレピブトン
| 一般的名称 | トレピブトン |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Trepibutone |
| 化学名 | 4-Oxo-4-(2,4,5-triethoxyphenyl)butanoic acid |
| 分子式 | C16H22O6 |
| 分子量 | 310.34 |
| 融点 | 146〜150℃ |
| 物理化学的性状 | 本品は白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はないか、又はわずかに特異なあと味がある。本品はアセトンにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
＜スパカール錠40mg＞
（PTP）
100錠（10錠×10）
1000錠（10錠×100）
（バラ）
1000錠（500錠×2）
＜スパカール細粒10％＞
（バラ）
100g
23. 主要文献
- 大原薬品工業株式会社 社内資料 薬物動態
- 関隆, 臨床薬理, 8 (4), 485-494, (1977) »DOI
- 大原薬品工業株式会社 社内資料 臨床成績
- Satoh.H.,et al., Eur.J.Pharmacol., 48, 309-317, (1978) »PubMed
- Satoh.H.,et al., Eur.J.Pharmacol., 48, 125-132, (1978) »PubMed
- 佐藤宏他, 武田研究所報, 36 (3/4), 239-242, (1977)
- 佐藤宏他, 武田研究所報, 36 (3/4), 233-238, (1977)
- 佐藤宏他, 武田研究所報, 36 (3/4), 225-232, (1977)
- 佐藤宏他, 第51回日本薬理学会総会プログラム要旨集, 132, (1978)
- 村田悦男他, 日平滑筋誌, 12, 238-239, (1976)
- 玉沢佳己他, 薬理と治療, 5 (12), 55-62, (1977)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
大原薬品工業株式会社
お客様相談室
〒104-6591
東京都中央区明石町8-1聖路加タワー36階
電話：0120-419-363
FAX：03-6740-7703
製品情報問い合わせ先
大原薬品工業株式会社
お客様相談室
〒104-6591
東京都中央区明石町8-1聖路加タワー36階
電話：0120-419-363
FAX：03-6740-7703
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
大原薬品工業株式会社
滋賀県甲賀市甲賀町鳥居野121-15