医療用医薬品 : ロラタジン

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医薬品情報


総称名 ロラタジン
一般名 ロラタジン
欧文一般名 Loratadine
製剤名 ロラタジン錠・ロラタジン口腔内崩壊錠
薬効分類名 持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
薬効分類番号 4490
ATCコード R06AX13
KEGG DRUG D00364 ロラタジン
商品一覧 米国の商品 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 詳細

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ロラタジン錠10mg「ファイザー」 (後発品) LORATADINE Tablets 10mg[Pfizer] ファイザー 4490027F1189 32.7円/錠
ロラタジンOD錠10mg「ファイザー」 (後発品) LORATADINE OD Tablets 10mg[Pfizer] ファイザー 4490027F2193 32.7円/錠

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

用法用量

成人

通常、ロラタジンとして1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

小児

通常、7歳以上の小児にはロラタジンとして1回10mgを1日1回、食後に経口投与する。

用法用量に関連する使用上の注意

ロラタジンOD錠10mg「ファイザー」

OD錠10mgは口腔内で崩壊することから唾液のみ(水なし)でも服用可能であるが、口腔粘膜から吸収されることはないため、水なしで服用した場合は唾液で飲み込むこと。

使用上の注意

慎重投与

肝障害のある患者[ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。]

腎障害のある患者[ロラタジン及び活性代謝物descarboethoxyloratadine(DCL)の血漿中濃度が上昇するおそれがある。]

高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

相互作用序文

ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝にはCYP3A4及びCYP2D6の関与が確認されている。

薬物代謝酵素用語

CYP3A4

薬物代謝酵素用語

CYP2D6

併用注意

エリスロマイシン、シメチジンロラタジン及び活性代謝物(DCL)の血漿中濃度の上昇が認められるので、患者の状態を十分に観察するなど注意すること。薬物代謝酵素(CYP3A4、CYP2D6)阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタジンから活性代謝物(DCL)への代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する。[活性代謝物(DCL)の血漿中濃度が上昇する機序は不明]

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー

ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

てんかん

てんかんの既往のある患者で本剤投与後に発作があらわれたとの報告があるので使用に際しては十分な問診を行うこと。

痙攣

痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
精神神経系眠気、倦怠感、めまい、頭痛
呼吸器咽頭痛、鼻の乾燥感
消化器腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口唇乾燥、口内炎、胃炎
過敏症発疹、蕁麻疹、紅斑、そう痒、発赤
皮膚脱毛
肝臓AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、ビリルビン値上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇
腎臓蛋白尿、BUN上昇、尿閉
循環器動悸、頻脈
血液好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多
その他尿糖、眼球乾燥、耳鳴、難聴、ほてり、浮腫(顔面・四肢)、味覚障害、月経不順、胸部不快感、不正子宮出血、胸痛

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能(肝、腎等)が低下しており、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与を避けることが望ましい。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、動物試験(ラット、ウサギ)で催奇形性は認められないが、ラットで胎児への移行が報告されている。]

授乳中の婦人には、投与を避けることが望ましい。やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。[ヒト母乳中への移行が報告されている。]

小児等への投与

3歳以上7歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシロップ1%を投与すること。

低出生体重児、新生児、乳児又は3歳未満の幼児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前より本剤の投与を中止すること。

過量投与

徴候、症状

海外において、過量投与(40mgから180mg)により眠気、頻脈、頭痛が報告されている。

処置

一般的な薬物除去法(胃洗浄、活性炭投与等)により、本剤を除去する。また、必要に応じて対症療法を行う。なお、本剤は血液透析によって除去できない。

適用上の注意

錠10mg

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

OD錠10mg

薬剤交付時

ブリスターシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

服用時

舌の上で崩壊するので、唾液のみ(水なし)で服用可能である。ただし、寝たままの状態では水なしで服用しないこと。

薬物動態

生物学的同等性試験

ロラタジン錠10mg「ファイザー」[1]

健康成人男子18名にロラタジン錠10mg「ファイザー」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロラタジンとして10mg)を、絶食時に単回経口投与して血漿中ロラタジン活性代謝物濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-72(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ロラタジン錠10mg「ファイザー」89.48±27.7610.166±3.4191.50±0.4518.77±4.00
標準製剤83.16±23.219.037±3.3371.31±0.4222.97±3.62
平均値±標準偏差(n=18)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

ロラタジンOD錠10mg「ファイザー」[2]

水で服用の場合

健康成人男子24名にロラタジンOD錠10mg「ファイザー」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロラタジンとして10mg)を、絶食時に単回経口投与して血漿中ロラタジン活性代謝物濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-72(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ロラタジンOD錠10mg「ファイザー」94.22±36.539.678±4.3671.48±0.4523.78±5.82
標準製剤108.07±44.6110.775±4.5101.46±0.3922.74±6.68
平均値±標準偏差(n=24)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

水なしで服用の場合

健康成人男子18名にロラタジンOD錠10mg「ファイザー」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロラタジンとして10mg)を、絶食時に単回経口投与して血漿中ロラタジン活性代謝物濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-72(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
ロラタジンOD錠10mg「ファイザー」68.82±25.446.131±1.9491.53±0.5319.67±7.09
標準製剤65.30±35.395.534±2.1111.94±0.5122.37±10.26
平均値±標準偏差(n=18)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

ロラタジンとその活性代謝物であるdescarboethoxyloratadineは、ヒスタミンH1受容体拮抗作用を示す。また、ヒスタミン、ロイコトリエンC4の遊離抑制作用を示す。抗アレルギー作用は持続的で、中枢神経抑制作用は弱い。

有効成分に関する理化学的知見

一般名ロラタジン
一般名(欧名)Loratadine
化学名Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate
分子式C22H23ClN2O2
分子量382.88
融点133-137℃
性状白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
分配比pH14711分配比(1-オクタノール/水)131.7×103 1.2×104 1.6×104
KEGG DRUGD00364

取扱い上の注意

安定性試験[3][4]

加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ロラタジン錠10mg「ファイザー」及びロラタジンOD錠10mg「ファイザー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

ロラタジン錠10mg「ファイザー」

100錠、420錠、500錠(PTP)

ロラタジンOD錠10mg「ファイザー」

50錠、300錠(PTP)

主要文献


1. 社内資料:生物学的同等性試験(ロラタジン錠10mg「ファイザー」)
2. 社内資料:生物学的同等性試験(ロラタジンOD錠10mg「ファイザー」)
3. 社内資料:安定性試験(加速試験)(ロラタジン錠10mg「ファイザー」)
4. 社内資料:安定性試験(加速試験)(ロラタジンOD錠10mg「ファイザー」)

作業情報


改訂履歴

2014年11月 改訂
2017年3月 第6版 改訂(処方箋医薬品の指定解除に伴う改訂)

文献請求先

ファイザー株式会社
151-8589
東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル 0120-664-467

業態及び業者名等

製造販売
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7

提携
マイラン製薬株式会社
大阪市中央区本町2丁目6番8号


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2019/1/23 版