医療用医薬品 : フェキソフェナジン塩酸塩

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医薬品情報


総称名 フェキソフェナジン塩酸塩
一般名 フェキソフェナジン塩酸塩
欧文一般名 Fexofenadine Hydrochloride
薬効分類名 アレルギー性疾患治療剤
薬効分類番号 4490
ATCコード R06AX26
KEGG DRUG D00671 フェキソフェナジン塩酸塩
商品一覧 米国の商品 相互作用情報
KEGG DGROUP DG01482 ヒスタミンH1受容体拮抗薬
商品一覧
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2019年4月 改訂 (第7版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「EE」 (後発品) Fexofenadine Hydrochloride tab.30mg「EE」 エルメッド 4490023F2039 12.2円/錠
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「EE」 (後発品) Fexofenadine Hydrochloride tab.60mg「EE」 エルメッド 4490023F1032 15.1円/錠

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎)に伴うそう痒

用法用量

通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。

通常、7歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回30mgを1日2回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として1回60mgを1日2回経口投与する。

なお、症状により適宜増減する。

使用上の注意

重要な基本的注意

本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用

併用注意

制酸剤
(水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤)
本剤の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること。水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される。
エリスロマイシン本剤の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある。P糖蛋白の阻害による本剤のクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー

ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

無顆粒球症、白血球減少、好中球減少

無顆粒球症、白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
精神神経系頭痛、眠気、疲労、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、悪夢、睡眠障害、しびれ感
消化器嘔気、嘔吐、口渇、腹痛、下痢、消化不良、便秘
過敏症注1) 血管浮腫、そう痒、蕁麻疹、潮紅、発疹
肝臓注2) AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇
腎臓・泌尿器排尿困難、頻尿
循環器動悸、血圧上昇
その他呼吸困難、味覚異常、浮腫、胸痛、月経異常
注1)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。注2)このような異常があらわれた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者では腎機能が低下していることが多く、腎臓からも排泄される本剤では血中濃度が上昇する場合があるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

臨床検査結果に及ぼす影響

本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前から本剤の投与を中止すること。

過量投与

過量投与に関する報告は限られており、外国での過量服用症例報告には用量が不明な症例が多いが、最も高用量を服用した2例(1800〜3600mg)では、症状はないかあるいはめまい、眠気及び口渇が報告されている。過量投与例においては、吸収されずに残っている薬物を通常の方法で除去すること及び、その後の処置は対症的、補助的療法を検討すること。なお、本剤は血液透析によって除去できない。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するように指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態

生物学的同等性試験

フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「EE」

フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「EE」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「EE」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。1)

フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「EE」

フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「EE」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(フェキソフェナジン塩酸塩として60mg)健康成人男性に絶食下単回経口投与して血漿中フェキソフェナジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

 判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-50hr(ng・hr/mL)Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2(hr)
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「EE」2009.54±612.80292.11±109.342.1±0.96.8±4.1
標準製剤1983.90±641.41277.42±123.742.4±0.86.2±3.2
(Mean±S.D.,n=30)

60mg錠1錠投与時の平均血漿中薬物濃度推移

溶出挙動

フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「EE」及びフェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「EE」は、日本薬局方医薬品各条に定められたフェキソフェナジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)

薬効薬理

フェキソフェナジン塩酸塩は抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミンなどのケミカルメディエーターの遊離を抑制すると共に、ヒスタミンのH1作用に拮抗することにより、アレルギー症状を緩和する。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名フェキソフェナジン塩酸塩
一般名(欧名)Fexofenadine Hydrochloride
化学名2-(4-{(1RS)-1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)piperidin-1-y1]butyl}phenyl)-2-methylpropanoic acid monohydrochloride
分子式C32H39NO4・HCl
分子量538.12
物理化学的性状フェキソフェナジン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。
本品はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
本品のメタノール溶液(3→100)は旋光性を示さない。
本品は結晶多形が認められる。
KEGG DRUGD00671

取扱い上の注意

安定性試験

長期保存試験(25℃、相対湿度60%、3年間)の結果、フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「EE」及びフェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「EE」(最終包装)は、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。4)

包装

フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「EE」

100錠(PTP)

フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「EE」

500錠(バラ)

100錠(PTP)・140錠(PTP)・500錠(PTP)・700錠(PTP)

主要文献


1. 生物学的同等性に関する資料(エルメッド株式会社 社内資料)
2. 溶出性に関する資料(エルメッド株式会社 社内資料)
3. 第十七改正日本薬局方解説書,  C-4372,  (2016)  廣川書店
4. 安定性に関する資料(エルメッド株式会社 社内資料)

作業情報


改訂履歴

2017年11月 改訂
2019年4月 改訂 (第7版)

文献請求先

主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
日医工株式会社
930‐8583
富山市総曲輪1丁目6番21
0120-517‐215

業態及び業者名等

製造販売元
エルメッド株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21

販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2021/11/17 版