医薬品情報
| 総称名 | ケトチフェン |
|---|---|
| 一般名 | ケトチフェンフマル酸塩 |
| 欧文一般名 | Ketotifen Fumarate |
| 製剤名 | ケトチフェンフマル酸塩点眼液 |
| 薬効分類名 | 抗アレルギー点眼剤 |
| 薬効分類番号 | 1319 |
| ATCコード | R06AX17 S01GX08 |
| KEGG DRUG |
D01332
ケトチフェンフマル酸塩
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| KEGG DGROUP |
DG01482
ヒスタミンH1受容体拮抗薬
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年9月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ケトチフェン点眼液0.05％「トーワ」 （後発品） | KETOTIFEN OPHTHALMIC SOLUTION 0.05％"TOWA" | 東和薬品 | 1319730Q1370 | 129.5円／瓶 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
アレルギー性結膜炎
6. 用法及び用量
通常1回1〜2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 0.1％〜5％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 過敏症 | 眼瞼炎、眼瞼皮膚炎、そう痒感 | − | 発疹、眼部腫脹、眼瞼浮腫、顔面浮腫 |
| 眼 | 結膜充血、刺激感 | 角膜びらん | 眼痛、霧視、眼乾燥、結膜炎、羞明 |
| その他 | 眠気 | − | 頭痛、口渇 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
・ベンザルコニウム塩化物によりソフトコンタクトレンズを変色させることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合は、点眼前にレンズを外し、点眼15分以上経過後に再装用すること1)。
18. 薬効薬理
18.2 生物学的同等性試験
18.2.1 結膜炎に対する抗炎症作用
ラットのアレルギー性IgE結膜炎モデル（1群5匹）においてケトチフェン点眼液0.05％「トーワ」及びザジテン点眼液0.05％（50μL×2回）を点眼投与し、下眼瞼結膜円蓋部組織に現出する浮腫、炎症性細胞の浸潤及びリンパ管における病理組織学的評価、また眼瞼結膜内への漏出色素量に対する抑制効果を指標として比較検討した。2)
また、モルモットのアレルギー性IgE結膜炎モデル（1群10匹）においてケトチフェン点眼液0.05％「トーワ」及びザジテン点眼液0.05％（50μL×2回）を点眼投与し、眼瞼結膜内への漏出色素量に対する抑制効果を指標として比較検討した。3)
さらに、ラットのCompound48/80誘発結膜炎モデル（1群10匹）においてケトチフェン点眼液0.05％「トーワ」及びザジテン点眼液0.05％（10μL×2回）を点眼投与し、眼瞼結膜内への漏出色素量に対する抑制効果を指標として比較検討した。4)
その結果、いずれも血管透過性亢進を抑制し、両剤は生物学的に同等と推定された。
また、モルモットのアレルギー性IgE結膜炎モデル（1群10匹）においてケトチフェン点眼液0.05％「トーワ」及びザジテン点眼液0.05％（50μL×2回）を点眼投与し、眼瞼結膜内への漏出色素量に対する抑制効果を指標として比較検討した。3)
さらに、ラットのCompound48/80誘発結膜炎モデル（1群10匹）においてケトチフェン点眼液0.05％「トーワ」及びザジテン点眼液0.05％（10μL×2回）を点眼投与し、眼瞼結膜内への漏出色素量に対する抑制効果を指標として比較検討した。4)
その結果、いずれも血管透過性亢進を抑制し、両剤は生物学的に同等と推定された。
18.2.2 眼粘膜に対する刺激性
ウサギ（1群5匹）においてケトチフェン点眼液0.05％「トーワ」及びザジテン点眼液0.05％（100μL×4回×7日）を点眼投与し、角膜・虹彩・結膜に対する粘膜刺激性反応及び角膜損傷の有無を指標として比較検討した。5)
その結果、いずれも眼粘膜刺激性及び角膜損傷は認められず、両剤は生物学的に同等と推定された。
その結果、いずれも眼粘膜刺激性及び角膜損傷は認められず、両剤は生物学的に同等と推定された。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ケトチフェンフマル酸塩
| 一般的名称 | ケトチフェンフマル酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Ketotifen Fumarate |
| 化学名 | 4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one monofumarate |
| 分子式 | C19H19NOS・C4H4O4 |
| 分子量 | 425.50 |
| 融点 | 約190℃（分解） |
| 物理化学的性状 | 白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸（100）にやや溶けにくく、水、エタノール（99.5）又は無水酢酸に溶けにくい。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
5mL×10本
23. 主要文献
- Christensen,MT.et al., CLAO J., 24 (4), 227-231, (1998) »PubMed
- 社内資料：薬力学的試験（ラットアレルギー性IgE結膜炎モデルにおける抗炎症作用）
- 社内資料：薬力学的試験（モルモットアレルギー性IgE結膜炎モデルにおける抗炎症作用）
- 社内資料：薬力学的試験（ラットCompound48/80誘発結膜炎モデルにおける抗炎症作用）
- 社内資料：薬力学的試験（眼粘膜に対する刺激性）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
東和薬品株式会社
学術部DIセンター
〒570-0081
大阪府守口市日吉町2丁目5番15号
電話：0120-108-932
FAX：06-7177-7379
製品情報問い合わせ先
東和薬品株式会社
学術部DIセンター
〒570-0081
大阪府守口市日吉町2丁目5番15号
電話：0120-108-932
FAX：06-7177-7379
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
東和薬品株式会社
大阪府門真市新橋町2番11号