医療用医薬品 : エピナスチン塩酸塩

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医薬品情報

総称名 エピナスチン塩酸塩
一般名 エピナスチン塩酸塩
欧文一般名 Epinastine Hydrochloride
製剤名 エピナスチン塩酸塩製剤
薬効分類名 アレルギー性疾患治療剤
薬効分類番号 4490
ATCコード R06AX24
KEGG DRUG
D01713 エピナスチン塩酸塩
KEGG DGROUP
DG01482 ヒスタミンH1受容体拮抗薬
JAPIC 添付文書(PDF)
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添付文書情報2023年9月 改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 15.その他の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
エピナスチン塩酸塩錠10mg「SN」 （後発品） Epinastine Hydrochloride Tablets"SN" シオノケミカル 4490014F1335 10.6円／錠
エピナスチン塩酸塩錠20mg「SN」 （後発品） Epinastine Hydrochloride Tablets"SN" シオノケミカル 4490014F2366 19.3円／錠

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

4. 効能または効果

○気管支喘息
○アレルギー性鼻炎
○じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬

6. 用法及び用量

＜気管支喘息、じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬＞
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
＜アレルギー性鼻炎＞
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回10〜20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

＜効能共通＞
8.1　眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
8.2　効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
＜気管支喘息＞
8.3　気管支拡張剤、ステロイド剤などと異なり、すでに起こっている喘息発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
＜アレルギー性鼻炎＞
8.4　季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者
9.1.1　長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
9.3　肝機能障害患者
肝機能障害又はその既往歴のある患者は、肝障害が悪化又は再燃することがある。
9.5　妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前及び妊娠初期試験（ラット）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められたとの報告がある。
9.6　授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7　小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8　高齢者
定期的に副作用・臨床症状（発疹、口渇、胃部不快感等）の観察を行い、異常が認められた場合には、減量（例えば10mg/日）又は休薬するなど適切な処置を行うこと。高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄される。

11. 副作用

11.1　重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1　肝機能障害、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等）、黄疸があらわれることがある。
11.1.2　血小板減少（頻度不明）
11.2　その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 0.1〜5％未満0.1％未満頻度不明
過敏症発疹じん麻疹、かゆみ、そう痒性紅斑浮腫（顔面、手足等）
精神神経系眠気、倦怠感、頭痛、めまい不眠、悪夢、しびれ感、頭がボーッとした感じ幻覚、幻聴
消化器嘔気、食欲不振、胃部不快感、胃もたれ感、腹痛、下痢、口渇嘔吐、胃重感、便秘、口唇乾燥感、腹部膨満感口内炎
腎臓 蛋白尿 
泌尿器 尿閉頻尿、血尿等の膀胱炎様症状
循環器心悸亢進  
呼吸器 呼吸困難、去痰困難、鼻閉 
血液 白血球数増加血小板減少
その他 月経異常、ほてり、にがみ、味覚低下、胸痛女性型乳房、乳房腫大

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1　臨床使用に基づく情報
空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている。気管支喘息及びアレルギー性鼻炎に対しては就寝前投与、じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に対しては食後投与で有効性及び安全性が確認されている。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度
16.1.1　健康成人にエピナスチン塩酸塩20mgを経口投与した場合、1.9時間で最高血漿中濃度に達する。血漿中濃度消失半減期は9.2時間である1)。
16.1.2　生物学的同等性試験
＜エピナスチン塩酸塩錠10mg「SN」＞
エピナスチン塩酸塩錠10mg「SN」とアレジオン錠10を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（エピナスチン塩酸塩20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
 n判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-48（ng・hr/mL）Cmax（ng/mL）Tmax（hr）T1/2（hr）
エピナスチン塩酸塩錠10mg「SN」（2錠）14514.4±84.334.8±3.62.3±0.718.4±2.7
アレジオン錠10（2錠）14548.2±51.037.3±6.11.9±0.720.1±3.0
（Mean±S.D.）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
＜エピナスチン塩酸塩錠20mg「SN」＞
エピナスチン塩酸塩錠20mg「SN」とアレジオン錠20を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エピナスチン塩酸塩20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
 n判定パラメータ参考パラメータ
AUC0-48（ng・hr/mL）Cmax（ng/mL）Tmax（hr）T1/2（hr）
エピナスチン塩酸塩錠20mg「SN」（1錠）13509.7±54.034.7±4.62.3±0.818.9±2.2
アレジオン錠20（1錠）13552.9±68.737.2±6.32.0±1.019.8±2.0
（Mean±S.D.）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2　吸収
健康成人に経口投与した場合、吸収率は約40％であり、生物学的利用率は約39％である3)（外国人データ）。
16.3　分布
動物実験（ラット）で14C-エピナスチン塩酸塩を経口投与した場合の放射能は、胃、小腸内容物、肝、腎で高濃度であり、その他下垂体、唾液腺、膵、消化管粘膜層にやや高濃度に分布した。中枢神経系へはほとんど移行せず、乳汁中へは移行した4)5)。
16.4　代謝
健康成人に経口投与又は静脈内投与した場合、尿及び糞抽出物中放射能のほとんどは未変化体であり、代謝物の総量はわずかである6)（外国人データ）。
16.5　排泄
健康成人に経口投与した場合、尿中及び糞中への排泄率はそれぞれ25.4％、70.4％である7)（外国人データ）。

17. 臨床成績

17.1　有効性及び安全性に関する試験
＜気管支喘息＞
17.1.1　国内第III相試験
成人気管支喘息患者226例を対象とし、エピナスチン塩酸塩錠20mgを1日1回あるいはケトチフェン1mg1日2回を10週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩錠20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象有効例数/効果判定例数有効率
（中等度改善以上）
気管支喘息51/9553.7％
エピナスチン塩酸塩錠20mgの副作用発現割合は8.7％（10/115例）で、口渇2.6％（3/115例）、動悸1.7％（2/115例）、倦怠感0.9％（1/115例）、めまい0.9％（1/115例）、頭痛0.9％（1/115例）、痰のつまる感じ0.9％（1/115例）、悪心0.9％（1/115例）、腹部膨満感0.9％（1/115例）、便秘0.9％（1/115例）、月経周期の不順0.9％（1/115例）であった注）8)。
＜アレルギー性鼻炎＞
17.1.2　国内第III相試験
通年性アレルギー性鼻炎患者222例を対象とし、エピナスチン塩酸塩錠10mg1日1回又はアゼラスチン1mg1日2回を2週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩錠10mg投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象有効例数/効果判定例数有効率
（中等度改善以上）
アレルギー性鼻炎47/9450.0％
エピナスチン塩酸塩錠10mgの副作用発現割合は7.8％（8/102例）で、眠気3.9％（4/102例）、頭痛、口渇、胃部不快感、下痢、じん麻疹各1.0％（1/102例）であった注）9)。
＜じん麻疹＞
17.1.3　国内第III相試験
慢性じん麻疹患者249例を対象とし、エピナスチン塩酸塩錠20mg1日1回又はケトチフェン1mg1日2回を2週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩錠の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象有効例数/効果判定例数有効率
（中等度改善以上）
そう痒性皮膚疾患95/11979.8％
エピナスチン塩酸塩錠20mgの副作用発現割合は13.7％（17/124例）で、眠気7.3％（9/124例）、口渇2.4％（3/124例）、倦怠感、めまい、頭重感、頭痛、胃部不快感、食欲不振、気分不良、腹痛各0.8％（1/124例）であった注）10)。
注）1例に複数の副作用がある。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序
選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、ロイコトリエンC4（LTC4）、血小板活性化因子（PAF）等に対する抗メディエーター作用やヒスタミン及びSRS-Aのメディエーター遊離抑制作用を示す。
18.2　選択的H1受容体拮抗作用
モルモット、ラットH1受容体に対する結合親和性は、H2受容体及びムスカリン受容体に比べ非常に高かった11)。また、ヒスタミンで誘発したモルモット、ラットの気管支収縮、鼻腔内血管透過性亢進及び皮膚膨疹を用量依存的に抑制した11)12)。
18.3　ロイコトリエンC4（LTC4）及びPAF拮抗作用
LTC4及びPAF誘発のモルモット気管平滑筋の収縮反応を用量依存的に抑制した12)。
18.4　ヒスタミン及びSRS-A遊離抑制作用
抗原、compound48/80、A23187で誘発したモルモット、ラットの肺切片及び腹腔内肥満細胞からのヒスタミン、SRS-A遊離を用量依存的に抑制し、その作用はケトチフェンより強かった13)。
18.5　実験的抗炎症作用
ラットにおけるデキストラン足蹠浮腫、カラゲニン足蹠浮腫等の実験的炎症をケトチフェンと同等かそれ以上に抑制した14)。
18.6　臨床薬理
健康成人におけるヒスタミン誘発の皮膚膨疹を1日1回10mg、20mgの経口投与で、投与24時間後においてもプラセボに比し、有意に抑制した15)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. エピナスチン塩酸塩

一般的名称 エピナスチン塩酸塩
一般的名称（欧名） Epinastine Hydrochloride
化学名 (±)-3-amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepine hydrochloride
分子式 C16H15N3・HCl
分子量 285.77
融点 約270℃（分解）
物理化学的性状 白色〜微黄色の粉末である。
水、メタノール、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
エタノール（95）溶液（1→100）は旋光性を示さない。
KEGG DRUG D01713

22. 包装

＜エピナスチン塩酸塩錠10mg「SN」＞
100錠［10錠（PTP）×10］
＜エピナスチン塩酸塩錠20mg「SN」＞
100錠［10錠（PTP）×10］
1000錠［10錠（PTP）×100］

23. 主要文献

  1. 東純一他, 臨床医薬, 8 (suppl. 1), 3-24, (1992)
  2. シオノケミカル株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
  3. 吸収率および生物学的利用率（アレジオンドライシロップ1％:2005年1月19日承認、申請資料概要へ.3.1.1.5）
  4. 大岩陽子他, 薬理と治療, 20 (2), 483-506, (1992)
  5. 大岩陽子他, 薬理と治療, 20 (2), 507-525, (1992)
  6. 代謝（アレジオンドライシロップ1％:2005年1月19日承認、申請資料概要へ.3.1.3）
  7. 排泄（単回投与）（アレジオンドライシロップ1％:2005年1月19日承認、申請資料概要へ.3.1.4.1）
  8. 滝島任他, 臨床医薬, 8, 169-197, (1992)
  9. 奥田稔他, 耳鼻咽喉科展望, 35 (補4), 289-312, (1992)
  10. 久木田淳他, 臨床医薬, 7, 2303-2320, (1991)
  11. Fugner A,et al., Arzneimittelforschung., 38 (II), 1446, (1988)
  12. Kamei C,et al., Immunopharmacology＆Immunotoxicology., 14 (1＆2), 207-218, (1992)
  13. Tasaka K,et al., 応用薬理, 39, 365-373, (1990)
  14. 河野茂勝他, 応用薬理, 42, 189-195, (1991)
  15. Schilling JC,et al., Int.J.Clin.Pharmacol.Ther.Toxicol., 28, 493-497, (1990) »PubMed

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
シオノケミカル株式会社 学術情報本部
〒104-0028 東京都中央区八重洲2丁目10番10号
電話：03-5202-0213
FAX：03-5202-0230
製品情報問い合わせ先
シオノケミカル株式会社 学術情報本部
〒104-0028 東京都中央区八重洲2丁目10番10号
電話：03-5202-0213
FAX：03-5202-0230

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元
シオノケミカル株式会社
東京都中央区八重洲2丁目10番10号
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2025/05/21 版