医薬品情報
| 総称名 | メトクロプラミド |
|---|---|
| 一般名 | メトクロプラミド |
| 欧文一般名 | Metoclopramide |
| 薬効分類名 | 消化器機能異常治療剤 |
| 薬効分類番号 | 2399 |
| ATCコード | A03FA01 |
| KEGG DRUG |
D00726
メトクロプラミド
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| KEGG DGROUP |
DG00055
メトクロプラミド
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年10月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 7.用法及び用量に関連する注意 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 13.過量投与 14.適用上の注意 16.薬物動態 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| メトクロプラミド錠5mg「NIG」 （後発品） | Metoclopramide Tablets | 日医工岐阜工場 | 2399004F1286 | 5.7円／錠 |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 褐色細胞腫又はパラガングリオーマの疑いのある患者［急激な昇圧発作を起こすおそれがある。］
2.3 消化管に出血、穿孔又は器質的閉塞のある患者［本剤には消化管運動の亢進作用があるため、症状を悪化させるおそれがある。］
4. 効能または効果
○次の場合における消化器機能異常（悪心・嘔吐・食欲不振・腹部膨満感）
胃炎、胃・十二指腸潰瘍、胆嚢・胆道疾患、腎炎、尿毒症、乳幼児嘔吐、薬剤（制癌剤・抗生物質・抗結核剤・麻酔剤）投与時、胃内・気管内挿管時、放射線照射時、開腹術後
○X線検査時のバリウムの通過促進
6. 用法及び用量
メトクロプラミドとして、通常成人1日7.67〜23.04mgを2〜3回に分割し、食前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
7. 用法及び用量に関連する注意
1日あたりの製剤量は以下のとおりである。
| 1日投与量 |
| 塩酸メトクロプラミドとして10〜30mg、2〜6錠 |
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の投与により、内分泌機能異常（プロラクチン値上昇）、錐体外路症状等の副作用があらわれることがあるので、本剤の投与に際しては、有効性と安全性を十分考慮のうえ投与すること。
8.2 眠気、めまいがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
8.3 制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。［10.2参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者
悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。［11.1.2参照］
9.2 腎機能障害患者
高い血中濃度が持続するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中に移行することが報告されている。［16.3.1参照］
9.7 小児等
過量投与にならないよう注意すること。錐体外路症状が発現しやすい。とくに脱水状態、発熱時等には注意すること。
9.8 高齢者
副作用（錐体外路症状等）の発現に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。
10. 相互作用
10.2 併用注意
| フェノチアジン系薬剤 プロクロルペラジン クロルプロマジン チエチルペラジン等 ブチロフェノン系薬剤 ハロペリドール等 ラウオルフィアアルカロイド薬剤 レセルピン等 ベンザミド系薬剤 スルピリド チアプリド等 | 内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる。 | 本剤及びこれらの薬剤は抗ドパミン作用を有するため、併用により抗ドパミン作用が強くあらわれる。 |
| ジギタリス剤 ジゴキシン ジギトキシン等 ［8.3参照］ | ジギタリス剤飽和時の指標となる悪心・嘔吐、食欲不振症状を不顕性化するおそれがある。 | 本剤の制吐作用による。 |
| カルバマゼピン | カルバマゼピンの中毒症状（眠気、悪心・嘔吐、眩暈等）があらわれることがある。 | 機序不明 |
| 抗コリン剤 アトロピン硫酸塩水和物 ブチルスコポラミン臭化物等 | 相互に消化管における作用を減弱するおそれがある。 | 本剤は消化管運動を亢進するため、抗コリン剤の消化管運動抑制作用と拮抗する。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、喉頭浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。
11.1.2 悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。［9.1.1参照］
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。［9.1.1参照］
11.1.3 意識障害（頻度不明）
11.1.4 痙攣（頻度不明）
11.1.5 遅発性ジスキネジア（頻度不明）
長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
11.2 その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 錐体外路症状注） | 手指振戦、筋硬直、頸・顔部の攣縮、眼球回転発作、焦燥感 |
| 内分泌 | 無月経、乳汁分泌、女性型乳房 |
| 消化器 | 胃の緊張増加、腹痛、下痢、便秘 |
| 循環器 | 血圧降下、頻脈、不整脈 |
| 精神神経系 | 眠気、頭痛、頭重、興奮、不安 |
| 過敏症 | 発疹、浮腫 |
| その他 | めまい、倦怠感 |
13. 過量投与
13.1 症状
錐体外路症状、意識障害（昏睡）等があらわれることがある。また外国において、本剤の大量投与によりメトヘモグロビン血症があらわれたとの報告がある。
13.2 処置
透析によって除去されない。錐体外路症状に対しては、抗パーキンソン剤等を投与する。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人に塩酸メトクロプラミド20mgを経口投与した場合、消化管より速やかに吸収され約1時間後に最高血漿中濃度（54ng/mL）に達し、消失半減期4.7時間で減少した。健康成人にメトクロプラミド10mgを静脈内投与した場合、二相性に消失しβ相の半減期は5.4時間であった1)（外国人データ）。
16.1.2 生物学的同等性試験
メトクロプラミド錠5mg「NIG」とプリンペラン錠5を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠［メトクロプラミド3.84mg（塩酸メトクロプラミドとして5mg）］健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
| 投与量（mg） | AUC0-24（ng・hr/mL） | Cmax（ng/mL） | Tmax（hr） | T1/2（hr） | |
| メトクロプラミド錠5mg「NIG」 | 5 | 120.7±13.4 | 22.2±4.4 | 1.3±0.5 | 3.5±1.2 |
| プリンペラン錠5 | 5 | 120.8±21.7 | 21.5±4.5 | 1.4±0.5 | 3.5±1.1 |
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布
16.5 排泄
14C標識メトクロプラミド10mgを経口投与した場合、投与後24時間までに投与量の77.8％が、メトクロプラミド、N-グルクロン酸抱合体及び硫酸抱合体として尿中に排泄された4)（外国人データ）。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
化学受容体引き金帯（CTZ）のドパミンD2受容体を遮断することにより制吐作用を示す。さらに、セロトニン5-HT3受容体遮断作用の関与や5-HT4受容体刺激作用による消化管運動促進作用も示唆されている5)。
18.2 消化管の運動調整作用
18.2.1 胃運動に及ぼす影響
18.2.2 十二指腸の運動に及ぼす影響
イヌを用いた実験で、メトクロプラミドは十二指腸の運動を亢進する6)。
18.2.3 回腸・大腸の運動に及ぼす影響
イヌを用いた実験で、メトクロプラミドは回腸運動に対して明らかな作用は示さず、大腸では全く作用が認められていない8)。
18.3 制吐作用
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. メトクロプラミド
| 一般的名称 | メトクロプラミド |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Metoclopramide |
| 化学名 | 4-Amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide |
| 分子式 | C14H22ClN3O2 |
| 分子量 | 299.80 |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。酢酸（100）に溶けやすく、メタノール又はクロロホルムにやや溶けやすく、エタノール（95）、無水酢酸又はアセトンにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。 |
| KEGG DRUG |
|
22. 包装
100錠［10錠（PTP）×10］、1000錠［10錠（PTP）×100］
23. 主要文献
- Graffner C.,et al., Brit.J.Clin.Pharmacol., 8 (5), 469-474, (1979) »PubMed
- 社内資料：生物学的同等性試験
- Kauppila A.,et al., Eur.J.Clin.Pharmacol., 25 (6), 819-823, (1983) »PubMed
- Teng L.,et al., J.Pharm.Sci., 66 (11), 1615-1618, (1977) »PubMed
- 第十八改正日本薬局方解説書, C5728-C5731, (2021), (廣川書店)
- 福原武 他, 日本平滑筋学会雑誌, 2 (1), 15-21, (1966) »DOI
- 熊田重敦 他, 薬学研究, 39 (2), 44-61, (1968)
- Jacoby H.I.,et al., Gastroenterology., 52 (4), 676-684, (1967) »PubMed
- Justin-Besancon L.,et al., C.R.Soc.Biol.Paris., 158 (4), 723-727, (1964)
- Laville C., Path.et Biol., 12 (9-10), 577-578, (1964)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
日医工株式会社
お客様サポートセンター
〒930-8583
富山市総曲輪1丁目6番21
電話：0120-517-215
FAX：076-442-8948
製品情報問い合わせ先
日医工株式会社
お客様サポートセンター
〒930-8583
富山市総曲輪1丁目6番21
電話：0120-517-215
FAX：076-442-8948
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
日医工岐阜工場株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21
26.2 発売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21
26.3 販売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号