医療用医薬品 : ラモトリギン |
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総称名 | ラモトリギン |
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一般名 | ラモトリギン |
欧文一般名 | Lamotrigine |
製剤名 | ラモトリギン製剤 |
薬効分類名 | 抗てんかん剤 双極性障害治療薬 |
薬効分類番号 | 1139 1179 |
ATCコード | N03AX09 |
KEGG DRUG |
D00354
ラモトリギン
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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ラモトリギン錠小児用2mg「アメル」 | Lamotrigine Tablets for Pediatric「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1139009F1072 | 5.9円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品 |
ラモトリギン錠小児用5mg「アメル」 (後発品) | Lamotrigine Tablets for Pediatric「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1139009F2079 | 5.9円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品 |
ラモトリギン錠25mg「アメル」 (後発品) | Lamotrigine Tablets「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1139009F3040 | 13円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品 |
ラモトリギン錠100mg「アメル」 (後発品) | Lamotrigine Tablets「AMEL」 | 共和薬品工業 | 1139009F4047 | 32.2円/錠 | 劇薬, 処方箋医薬品 |
併用療法 | 6.4単剤療法の場合(定型欠神発作に用いる場合) | ||||
本剤と併用する薬剤の種類 | 6.5バルプロ酸ナトリウムを併用する場合 | 6.6バルプロ酸ナトリウムを併用しない場合注1) | |||
本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用する場合 | 本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用しない場合 | 6.6.1本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用する場合 | 6.6.2 6.6.1以外の薬剤注3)を併用する場合 | ||
1・2週目 | 0.15mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.15mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.6mg/kg/日 (1日2回に分割して投与) | 0.15mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.3mg/kg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) |
3・4週目 | 0.3mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.3mg/kg/日 (1日1回投与) | 1.2mg/kg/日 (1日2回に分割して投与) | 0.3mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.6mg/kg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) |
5週目以降 | 1〜2週間毎に最大0.3mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大0.3mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大1.2mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大0.3mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大0.6mg/kg/日ずつ漸増する。 |
維持用量 | 1〜5mg/kg/日(最大200mg/日) (1日2回に分割して投与) | 1〜3mg/kg/日(最大200mg/日) (1日2回に分割して投与) | 5〜15mg/kg/日(最大400mg/日) (1日2回に分割して投与) | 1〜3mg/kg/日(最大200mg/日) (1日2回に分割して投与) | 1〜10mg/kg/日(最大200mg/日) (1日1回又は2回に分割して投与) (増量は1週間以上の間隔をあけて最大0.6mg/kg/日ずつ) |
併用療法 | 6.4単剤療法の場合(定型欠神発作に用いる場合) | ||||
本剤と併用する薬剤の種類 | 6.5バルプロ酸ナトリウムを併用する場合 | 6.6バルプロ酸ナトリウムを併用しない場合注1) | |||
本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用する場合 | 本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用しない場合 | 6.6.1本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用する場合 | 6.6.2 6.6.1以外の薬剤注3)を併用する場合 | ||
1・2週目 | 0.15mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.15mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.6mg/kg/日 (1日2回に分割して投与) | 0.15mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.3mg/kg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) |
3・4週目 | 0.3mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.3mg/kg/日 (1日1回投与) | 1.2mg/kg/日 (1日2回に分割して投与) | 0.3mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.6mg/kg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) |
5週目以降 | 1〜2週間毎に最大0.3mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大0.3mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大1.2mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大0.3mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大0.6mg/kg/日ずつ漸増する。 |
維持用量 | 1〜5mg/kg/日(最大200mg/日) (1日2回に分割して投与) | 1〜3mg/kg/日(最大200mg/日) (1日2回に分割して投与) | 5〜15mg/kg/日(最大400mg/日) (1日2回に分割して投与) | 1〜3mg/kg/日(最大200mg/日) (1日2回に分割して投与) | 1〜10mg/kg/日(最大200mg/日) (1日1回又は2回に分割して投与) (増量は1週間以上の間隔をあけて最大0.6mg/kg/日ずつ) |
併用療法 | 6.1単剤療法の場合(部分発作(二次性全般化発作を含む)及び強直間代発作に用いる場合) | |||
本剤と併用する薬剤の種類 | 6.2バルプロ酸ナトリウムを併用する場合 | 6.3バルプロ酸ナトリウムを併用しない場合注1) | ||
6.3.1本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用する場合 | 6.3.2 6.3.1以外の薬剤注3)を併用する場合 | |||
1・2週目 | 25mgを隔日投与 | 50mg/日 (1日1回投与) | 25mg/日 (1日1回投与) | |
3・4週目 | 25mg/日 (1日1回投与) | 100mg/日 (1日2回に分割して投与) | 50mg/日 (1日1回投与) | |
5週目以降 | 1〜2週間毎に25〜50mg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大100mg/日ずつ漸増する。 | 5週目は100mg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) その後1〜2週間毎に最大100mg/日ずつ漸増する。 | |
維持用量 | 100〜200mg/日 (1日2回に分割して投与) | 200〜400mg/日 (1日2回に分割して投与) | 100〜200mg/日 (最大400mg/日) (1日1回又は2回に分割して投与) (増量は1週間以上の間隔をあけて最大100mg/日ずつ) |
併用療法 | 6.4単剤療法の場合(定型欠神発作に用いる場合) | ||||
本剤と併用する薬剤の種類 | 6.5バルプロ酸ナトリウムを併用する場合 | 6.6バルプロ酸ナトリウムを併用しない場合注1) | |||
本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用する場合 | 本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用しない場合 | 6.6.1本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用する場合 | 6.6.2 6.6.1以外の薬剤注3)を併用する場合 | ||
1・2週目 | 0.15mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.15mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.6mg/kg/日 (1日2回に分割して投与) | 0.15mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.3mg/kg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) |
3・4週目 | 0.3mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.3mg/kg/日 (1日1回投与) | 1.2mg/kg/日 (1日2回に分割して投与) | 0.3mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.6mg/kg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) |
5週目以降 | 1〜2週間毎に最大0.3mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大0.3mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大1.2mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大0.3mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大0.6mg/kg/日ずつ漸増する。 |
維持用量 | 1〜5mg/kg/日(最大200mg/日) (1日2回に分割して投与) | 1〜3mg/kg/日(最大200mg/日) (1日2回に分割して投与) | 5〜15mg/kg/日(最大400mg/日) (1日2回に分割して投与) | 1〜3mg/kg/日(最大200mg/日) (1日2回に分割して投与) | 1〜10mg/kg/日(最大200mg/日) (1日1回又は2回に分割して投与) (増量は1週間以上の間隔をあけて最大0.6mg/kg/日ずつ) |
併用療法 | 6.1単剤療法の場合 | |||
本剤と併用する薬剤の種類 | 6.2バルプロ酸ナトリウムを併用する場合 | 6.3バルプロ酸ナトリウムを併用しない場合注1) | ||
6.3.1本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用する場合 | 6.3.2 6.3.1以外の薬剤注3)を併用する場合 | |||
1・2週目 | 25mgを隔日投与 | 50mg/日 (1日1回投与) | 25mg/日 (1日1回投与) | |
3・4週目 | 25mg/日 (1日1回投与) | 100mg/日 (1日2回に分割して投与) | 50mg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) | |
5週目 | 50mg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) | 200mg/日 (1日2回に分割して投与) | 100mg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) | |
6週目以降 | 100mg/日 (最大200mg/日) (1日1回又は2回に分割して投与) (増量は1週間以上の間隔をあけて最大50mg/日ずつ) | 6週目300mg/日 7週目以降300〜400mg/日 (最大400mg/日) (1日2回に分割して投与) (増量は1週間以上の間隔をあけて最大100mg/日ずつ) | 200mg/日 (最大400mg/日) (1日1回又は2回に分割して投与) (増量は1週間以上の間隔をあけて最大100mg/日ずつ) |
併用療法 | 6.1単剤療法の場合(部分発作(二次性全般化発作を含む)及び強直間代発作に用いる場合) | |||
本剤と併用する薬剤の種類 | 6.2バルプロ酸ナトリウムを併用する場合 | 6.3バルプロ酸ナトリウムを併用しない場合注1) | ||
6.3.1本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用する場合 | 6.3.2 6.3.1以外の薬剤注3)を併用する場合 | |||
1・2週目 | 25mgを隔日投与 | 50mg/日 (1日1回投与) | 25mg/日 (1日1回投与) | |
3・4週目 | 25mg/日 (1日1回投与) | 100mg/日 (1日2回に分割して投与) | 50mg/日 (1日1回投与) | |
5週目以降 | 1〜2週間毎に25〜50mg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大100mg/日ずつ漸増する。 | 5週目は100mg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) その後1〜2週間毎に最大100mg/日ずつ漸増する。 | |
維持用量 | 100〜200mg/日 (1日2回に分割して投与) | 200〜400mg/日 (1日2回に分割して投与) | 100〜200mg/日 (最大400mg/日) (1日1回又は2回に分割して投与) (増量は1週間以上の間隔をあけて最大100mg/日ずつ) |
併用療法 | 6.4単剤療法の場合(定型欠神発作に用いる場合) | ||||
本剤と併用する薬剤の種類 | 6.5バルプロ酸ナトリウムを併用する場合 | 6.6バルプロ酸ナトリウムを併用しない場合注1) | |||
本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用する場合 | 本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用しない場合 | 6.6.1本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用する場合 | 6.6.2 6.6.1以外の薬剤注3)を併用する場合 | ||
1・2週目 | 0.15mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.15mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.6mg/kg/日 (1日2回に分割して投与) | 0.15mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.3mg/kg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) |
3・4週目 | 0.3mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.3mg/kg/日 (1日1回投与) | 1.2mg/kg/日 (1日2回に分割して投与) | 0.3mg/kg/日 (1日1回投与) | 0.6mg/kg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) |
5週目以降 | 1〜2週間毎に最大0.3mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大0.3mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大1.2mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大0.3mg/kg/日ずつ漸増する。 | 1〜2週間毎に最大0.6mg/kg/日ずつ漸増する。 |
維持用量 | 1〜5mg/kg/日(最大200mg/日) (1日2回に分割して投与) | 1〜3mg/kg/日(最大200mg/日) (1日2回に分割して投与) | 5〜15mg/kg/日(最大400mg/日) (1日2回に分割して投与) | 1〜3mg/kg/日(最大200mg/日) (1日2回に分割して投与) | 1〜10mg/kg/日(最大200mg/日) (1日1回又は2回に分割して投与) (増量は1週間以上の間隔をあけて最大0.6mg/kg/日ずつ) |
併用療法 | 6.1単剤療法の場合 | |||
本剤と併用する薬剤の種類 | 6.2バルプロ酸ナトリウムを併用する場合 | 6.3バルプロ酸ナトリウムを併用しない場合注1) | ||
6.3.1本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注2)を併用する場合 | 6.3.2 6.3.1以外の薬剤注3)を併用する場合 | |||
1・2週目 | 25mgを隔日投与 | 50mg/日 (1日1回投与) | 25mg/日 (1日1回投与) | |
3・4週目 | 25mg/日 (1日1回投与) | 100mg/日 (1日2回に分割して投与) | 50mg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) | |
5週目 | 50mg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) | 200mg/日 (1日2回に分割して投与) | 100mg/日 (1日1回又は2回に分割して投与) | |
6週目以降 | 100mg/日 (最大200mg/日) (1日1回又は2回に分割して投与) (増量は1週間以上の間隔をあけて最大50mg/日ずつ) | 6週目300mg/日 7週目以降300〜400mg/日 (最大400mg/日) (1日2回に分割して投与) (増量は1週間以上の間隔をあけて最大100mg/日ずつ) | 200mg/日 (最大400mg/日) (1日1回又は2回に分割して投与) (増量は1週間以上の間隔をあけて最大100mg/日ずつ) |
バルプロ酸ナトリウム [7.2、7.3、16.7.1、16.7.2参照] | 本剤の消失半減期が約2倍延長するとの報告がある。 | 肝におけるグルクロン酸抱合が競合する。 |
本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤 フェニトイン カルバマゼピン フェノバルビタール プリミドン リファンピシン ロピナビル・リトナビル配合剤 [7.2、7.3、16.7.1、16.7.2参照] | 本剤の血中濃度が低下する。 | 肝における本剤のグルクロン酸抱合が促進される。 |
アタザナビル+リトナビル [16.7.2参照] | アタザナビル及びリトナビル両剤と本剤を併用した場合に本剤の血中濃度が低下したとの報告がある。 本剤維持用量投与中にアタザナビルとリトナビルを投与開始又は投与中止する場合には、本剤の用量調節を考慮すること。 | 肝における本剤のグルクロン酸抱合が促進される。 |
カルバマゼピン [6.参照] | 本剤とカルバマゼピンの併用により、めまい、失調、複視、霧視、嘔気等が発現したという報告があり、通常、これらの症状はカルバマゼピンの減量により回復する。 | 機序不明 |
リスペリドン [16.7.2参照] | 本剤とリスペリドンの併用時には、それぞれの単独投与時に比較して、傾眠の報告が多いとの報告がある。 | 機序不明 |
経口避妊薬(卵胞ホルモン・黄体ホルモン配合剤) [16.7.2参照] | 本剤とエチニルエストラジオール・レボノルゲストレル配合剤との併用において、以下の報告がある。 1)本剤の血中濃度が減少したとの報告があるので、本剤維持用量投与中に経口避妊薬を投与開始又は投与中止する場合には、本剤の用量調節を考慮すること。 2)レボノルゲストレルの血中濃度が減少し、血中卵胞ホルモン(FSH)及び黄体形成ホルモン(LH)が上昇し、エストラジオールが僅かに上昇したとの報告がある。 | 1)肝における本剤のグルクロン酸抱合が促進される。 2)機序不明 |
5%以上 | 1〜5%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
皮膚 | 発疹 | 脱毛 | ||
全身症状 | 発熱、疲労、疼痛 | |||
精神神経系 | 傾眠(15%)、めまい | 頭痛、不眠、不安・焦燥・興奮、てんかん発作回数の増加 | 易刺激性、運動障害、失調、振戦、幻覚、眼振、攻撃性 | 平衡障害、チック、錯乱、パーキンソン症状の悪化、錐体外路症状、舞踏病アテトーゼ、悪夢 |
消化器 | 胃腸障害(嘔気・嘔吐、下痢等) | 食欲不振 | ||
肝臓 | 肝機能検査値異常 | |||
血液 | 白血球減少、好中球減少、貧血 | 血小板減少、リンパ節症 | 低ガンマグロブリン血症 | |
眼 | 複視 | 霧視、結膜炎 | ||
筋骨格系 | 背部痛、関節痛 | |||
その他 | ループス様反応 |
投与量(mg) | 例 | Cmax(μg/mL) | Tmax(hr) | t1/2(hr) | AUC0-∞(μg・hr/mL) | CLt/F(mL/min) | Vd/F(L) |
25 | 6 | 0.338±0.031 | 1.7±0.8 | 37.9±11.1 | 15.2±4.9 | 29.77±9.12 | 91.0±8.1 |
50 | 6 | 0.718±0.049 | 2.5±1.2 | 35.0±4.7 | 33.7±5.9 | 25.33±4.09 | 75.2±4.8 |
100 | 6 | 1.488±0.261 | 2.3±1.4 | 30.5±3.3 | 59.9±12.1 | 28.79±5.65 | 74.2±9.2 |
200 | 6 | 3.075±0.336 | 2.5±1.0 | 32.4±5.5 | 136.1±33.2 | 25.64±5.69 | 69.8±9.3 |
併用薬剤 | ラモトリギン維持用量(mg/日) | 患者数(サンプル数) | 血漿中ラモトリギン濃度注2)(μg/mL) | ||
バルプロ酸ナトリウム | ラモトリギンのグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注1) | ラモトリギンとの薬物相互作用が明らかでない抗てんかん薬 | |||
併用 | 併用又は非併用 | 併用又は非併用 | 100〜200 | 5(10) | 3.25(1.44〜9.58) |
非併用 | 併用 | 併用又は非併用 | 200〜400 | 60(99) | 2.81(0.32〜7.28) |
併用薬剤 | ラモトリギン維持用量(mg/kg/日) | 患者数(サンプル数) | 血漿中ラモトリギン濃度注2)(μg/mL) | ||
バルプロ酸ナトリウム | ラモトリギンのグルクロン酸抱合を誘導する薬剤注1) | ラモトリギンとの薬物相互作用が明らかでない抗てんかん薬 | |||
併用 | 非併用 | 併用又は非併用 | 1〜3 | 18(45) | 3.85(1.07〜11.38) |
併用 | 1〜5 | 48(101) | 2.32(0.29〜5.91) | ||
非併用 | 非併用 | 併用 | |||
併用 | 併用又は非併用 | 5〜15 | 30(54) | 3.30(0.70〜9.82) |
標準製剤 | 試験投与量 | |
ラモトリギン錠小児用2mg「アメル」 | ラミクタール錠小児用2mg | それぞれ1錠(ラモトリギンとして2mg) |
ラモトリギン錠小児用5mg「アメル」 | ラミクタール錠小児用5mg | それぞれ1錠(ラモトリギンとして5mg) |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→72)(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
ラモトリギン錠小児用2mg「アメル」 | 1227±207 | 34.44±3.89 | 1.4±0.8 | 50.7±23.2 |
ラミクタール錠小児用2mg | 1233±190 | 35.72±4.73 | 1.0±0.8 | 49.6±19.8 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→72)(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
ラモトリギン錠小児用2mg「アメル」 | 1152±138 | 33.31±3.70 | 0.9±0.7 | 46.8±9.7 |
ラミクタール錠小児用2mg | 1137±157 | 34.03±4.10 | 1.0±0.8 | 43.8±8.8 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→72)(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
ラモトリギン錠小児用5mg「アメル」 | 2279±298 | 65.48±8.36 | 1.3±0.8 | 44.7±8.5 |
ラミクタール錠小児用5mg | 2327±261 | 67.26±9.12 | 1.2±0.8 | 45.9±9.0 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→72)(ng・hr/mL) | Cmax(ng/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
ラモトリギン錠小児用5mg「アメル」 | 2544±272 | 72.16±10.93 | 1.0±0.5 | 44.2±7.0 |
ラミクタール錠小児用5mg | 2549±314 | 73.41±15.47 | 1.0±0.6 | 44.7±6.6 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→96)(μg・hr/mL) | Cmax(μg/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
ラモトリギン錠100mg「アメル」 | 78.02±13.76 | 1.76±0.23 | 1.38±0.94 | 43.90±10.12 |
ラミクタール錠100mg | 76.92±13.73 | 1.74±0.23 | 1.46±0.98 | 45.21±14.52 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC(0→96)(μg・hr/mL) | Cmax(μg/mL) | Tmax(hr) | T1/2(hr) | |
ラモトリギン錠100mg「アメル」 | 77.90±11.01 | 1.79±0.32 | 1.46±1.06 | 49.66±13.16 |
ラミクタール錠100mg | 77.36±11.32 | 1.75±0.21 | 1.18±0.89 | 48.07±11.91 |
健康被験者(対照群)(12例) | 中等度肝硬変患者(12例) | 重度肝硬変患者 | ||
腹水なし(7例) | 腹水あり(5例) | |||
Child-Pugh分類 | − | A | B | C |
Cmax(μg/mL) | 1.61(1.14-2.53) | 1.34(0.99-1.81) | 1.48(1.22-2.26) | 1.65(1.12-1.84) |
Tmax(hr) | 1.00(1.00-8.00) | 1.00(1.00-4.00) | 1.00(1.00-4.00) | 2.00(1.00-9.52) |
t1/2(hr) | 32.16(22.27-49.29) | 35.99(30.16-89.08) | 59.68(34.79-145.12) | 110.13(50.11-158.14) |
AUC0-∞(μg・hr/mL) | 69.07(38.77-98.09) | 70.60(47.86-215.75) | 110.72(73.53-225.35) | 248.86(73.72-368.62) |
CL/F(mL/min/kg) | 0.338(0.267-0.593) | 0.312(0.165-0.443) | 0.237(0.114-0.356) | 0.103(0.061-0.260) |
本剤とグルクロン酸抱合が競合する薬剤 | 本剤のグルクロン酸抱合を誘導(促進)する薬剤 | 本剤のグルクロン酸抱合に影響を及ぼさない薬剤 |
バルプロ酸ナトリウム | フェニトイン カルバマゼピン フェノバルビタール プリミドン リファンピシン ロピナビル・リトナビル配合剤 アタザナビル+リトナビル エチニルエストラジオール・レボノルゲストレル配合剤(経口避妊薬) | アリピプラゾール オランザピン ゾニサミド ガバペンチン シメチジン トピラマート プレガバリン リチウム レベチラセタム ペランパネル ラコサミド |
ラモトリギン投与量 | 例 | Cmax(μg/mL) | Cmin(μg/mL) | Tmax(hr) | t1/2(hr) | AUCss(μg・hr/mL) | CLt/F(mL/min/kg) | Vd/F(L/kg) |
50mg | 18 | 3.45±0.61 | 2.53±0.46 | 1.83±0.98 | 75.3±14.1 | 66.7±10.9 | 0.17±0.03 | 0.94±0.10 |
100mg | 6.78±1.13 | 5.02±0.97 | 1.96±1.00 | 69.6±14.3 | 132.5±22.6 | 0.17±0.04 | 0.88±0.09 | |
150mg | 9.44±1.71 | 6.48±1.52 | 2.02±0.96 | 69.6±14.8 | 178.2±37.1 | 0.20±0.05 | 1.03±0.18 |
発作型 | 評価例数 | 発作消失維持例 | 発作消失維持率注)(%)[95%信頼区間] |
すべての発作型 | 65 | 28 | 43.1[30.85,55.96] |
部分発作 | 55 | 22 | 40.0[27.02,54.09] |
強直間代発作 | 10 | 8 | 80.0[44.39,97.48] |
発作型 | 評価例数 | 発作消失維持例 | 発作消失維持率注)(%)[95%信頼区間] |
すべての発作型 | 19 | 16 | 84.2[60.42,96.62] |
部分発作 | 13 | 12 | 92.3[63.97,99.81] |
強直間代発作 | 6 | 5 | 83.3[35.88,99.58] |
ラモトリギン100mg/日群 | ラモトリギン200mg/日群 | カルバマゼピン群 | |
評価例数 | 115 | 111 | 117 |
発作消失維持例 | 59 | 67 | 64 |
発作消失維持率注)(%)[95%信頼区間] | 51.3[41.81,60.73] | 60.4[50.63,69.52] | 54.7[45.23,63.92] |
投与群 | 症例数 | 最終全般改善度 | 検定 Wilcoxon | |||||
著明改善 | 改善 | やや改善 | 不変 | 悪化 | 判定不能 | |||
ラモトリギン群 | 87 | 10(11%) | 20(23%) | 16(18%) | 26(30%) | 12(14%) | 3(3%) | p=0.0119 |
プラセボ群 | 89 | 8(9%) | 13(15%) | 9(10%) | 34(38%) | 23(26%) | 2(2%) |
発作型 | 投与群 | 症例数 | 著明改善 | 改善 | やや改善 | 不変 | 悪化 | 判定不能 | 改善率 |
部分発作 | ラモトリギン群 | 66 | 6 | 17 | 9 | 22 | 10 | 2 | 23(35%) |
プラセボ群 | 66 | 6 | 12 | 7 | 20 | 20 | 1 | 18(27%) | |
強直間代発作 | ラモトリギン群 | 7 | 0 | 3 | 2 | 1 | 1 | 0 | 3(43%) |
プラセボ群 | 11 | 1 | 1 | 1 | 7 | 1 | 0 | 2(18%) | |
Lennox-Gastaut症候群の全般発作 | ラモトリギン群 | 11 | 1 | 3 | 3 | 2 | 2 | 0 | 4(36%) |
プラセボ群 | 16 | 1 | 0 | 1 | 10 | 4 | 0 | 1(6%) |
投与群 | 症例数 | 最終全般改善度 | 検定 Wilcoxon | |||||
著明改善 | 改善 | やや改善 | 不変 | 悪化 | 判定不能 | |||
ラモトリギン群 | 86 | 12(14%) | 26(30%) | 18(21%) | 18(21%) | 9(10%) | 3(3%) | p=0.0009 |
ゾニサミド群 | 82 | 3(4%) | 17(21%) | 17(21%) | 22(27%) | 20(24%) | 3(4%) |
発作型 | 投与群 | 症例数 | 著明改善 | 改善 | やや改善 | 不変 | 悪化 | 判定不能 | 改善率 |
部分発作 | ラモトリギン群 | 33 | 5 | 7 | 7 | 9 | 5 | 0 | 12(36%) |
ゾニサミド群 | 39 | 3 | 11 | 9 | 8 | 6 | 2 | 14(36%) | |
強直間代発作 | ラモトリギン群 | 17 | 3 | 9 | 1 | 2 | 1 | 1 | 12(71%) |
ゾニサミド群 | 12 | 0 | 1 | 3 | 4 | 4 | 0 | 1(8%) | |
Lennox-Gastaut症候群の全般発作 | ラモトリギン群 | 33 | 3 | 11 | 8 | 6 | 4 | 1 | 14(42%) |
ゾニサミド群 | 34 | 0 | 5 | 6 | 11 | 12 | 0 | 5(15%) |
投与量 | 症例数 | 発作頻度減少率中央値注1) |
400mg | 88 | 25%*** |
150mg注2)又は300mg | 41 | 26%*** |
投与群 | 症例数 | 発作頻度減少率中央値 |
ラモトリギン群 | 98 | 36%** |
プラセボ群 | 101 | 7% |
投与群 | 症例数 | 発作頻度減少率中央値 |
ラモトリギン群 | 78 | 32%* |
プラセボ群 | 89 | 9% |
投与群 | 症例数 | 発作頻度減少率中央値 |
ラモトリギン群 | 58 | 82%** |
プラセボ群 | 59 | 43% |
プラセボ群 | ラモトリギン群 | |
評価例数 | 58例 | 45例 |
イベント発現割合 | 74.1%(43例) | 53.3%(24例) |
TWS中央値[95%信頼区間](日) | 67.5[32.0,127.0] | 169.0[111.0,n/c] |
プラセボ群との比較注) | p=0.010 |
評価時期 | 例数 | CGI-S注1) | HAM-D17注2) | YMRS注3) | |||
合計点 | 変化量 | 合計点 | 変化量 | 合計点 | 変化量 | ||
試験開始時 | 92 | 2.9±1.1 | − | 9.7±8.0 | − | 3.0±5.5 | − |
6週 | 84 | 2.2±0.9 | -0.7±1.0 | 4.3±4.9 | -4.7±7.2 | 2.6±4.4 | -0.3±5.9 |
16週 | 78 | 2.1±0.9 | -0.7±1.2 | 5.2±6.0 | -3.8±7.5 | 1.7±3.0 | -1.3±6.1 |
28週 | 77 | 2.1±1.0 | -0.7±1.2 | 4.5±5.1 | -4.5±7.7 | 2.0±5.2 | -1.1±5.8 |
40週 | 70 | 2.1±1.0 | -0.6±1.2 | 4.7±5.5 | -3.9±7.7 | 1.7±4.0 | -1.1±6.7 |
52週 | 68 | 1.8±0.8 | -1.0±1.1 | 3.9±5.3 | -4.4±6.9 | 0.8±1.7 | -2.1±6.0 |
最終評価時注4) | 92 | 2.1±1.2 | -0.8±1.2 | 5.5±7.3 | -4.3±7.2 | 1.9±5.6 | -1.1±7.1 |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/04/17 版 |