医療用医薬品 : タクロリムス |
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| 販売名 | タクロリムス錠5mg「日医工」 |
| 有効成分 | 1錠中 タクロリムス水和物 5.1mg （タクロリムスとして5mg） |
| 添加剤 | 乳糖水和物、ヒプロメロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン |
| 販売名 | タクロリムス錠5mg「日医工」 | |
| 剤形 | 楕円形のフィルムコーティング錠 | |
| 色調 | 白色 | |
| 外形 | 表面 | |
| 裏面 | ||
| 側面 | ||
| 直径（mm） | 13.6×6.8 | |
| 厚さ（mm） | 4.6 | |
| 質量（mg） | 400 | |
| 本体コード | n899 5 | |
| 包装コード | 899 | |
【色】
白色
【剤形】
フィルムコーティング錠／錠剤／内用
販売名和名 : タクロリムス錠5mg「日医工」
規格単位 : 5mg1錠
欧文商標名 : Tacrolimus Tablets
規制区分
規制区分名称 : 劇薬
規制区分
規制区分名称 : 処方箋医薬品注）
規制区分備考 : 注）注意−医師等の処方箋により使用すること
日本標準商品分類番号 : 873999
承認番号 : 22500AMX01697000
販売開始年月 : 2013年12月
貯法及び期限等
貯法 : 室温保存
有効期間 : 3年
3.組成・性状
3.1 組成
| 販売名 | タクロリムス錠5mg「日医工」 |
| 有効成分 | 1錠中 タクロリムス水和物 5.1mg （タクロリムスとして5mg） |
| 添加剤 | 乳糖水和物、ヒプロメロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン |
添加剤 : 乳糖水和物
添加剤 : ヒプロメロース
添加剤 : クロスカルメロースナトリウム
添加剤 : ステアリン酸マグネシウム
添加剤 : マクロゴール6000
添加剤 : タルク
添加剤 : 酸化チタン
3.2 製剤の性状
| 販売名 | タクロリムス錠5mg「日医工」 | |
| 剤形 | 楕円形のフィルムコーティング錠 | |
| 色調 | 白色 | |
| 外形 | 表面 | |
| 裏面 | ||
| 側面 | ||
| 直径（mm） | 13.6×6.8 | |
| 厚さ（mm） | 4.6 | |
| 質量（mg） | 400 | |
| 本体コード | n899 5 | |
| 包装コード | 899 | |
【色】
白色
【剤形】
フィルムコーティング錠／錠剤／内用
識別コード : n899
識別コード : 5
識別コード : ＠899
規格単位毎の効能効果及び用法用量
効能効果対用法用量
4.効能又は効果
○下記の臓器移植における拒絶反応の抑制
腎移植、肝移植、心移植、肺移植、膵移植、小腸移植
○骨髄移植における拒絶反応及び移植片対宿主病の抑制
○難治性（ステロイド抵抗性、ステロイド依存性）の活動期潰瘍性大腸炎（中等症〜重症に限る）
6.用法及び用量
＜腎移植の場合＞
通常、初期にはタクロリムスとして1回0.15mg/kgを1日2回経口投与し、以後、徐々に減量する。維持量は1回0.06mg/kg、1日2回経口投与を標準とするが、症状に応じて適宜増減する。
＜肝移植の場合＞
通常、初期にはタクロリムスとして1回0.15mg/kgを1日2回経口投与する。以後、徐々に減量し、維持量は1日量0.10mg/kgを標準とするが、症状に応じて適宜増減する。
＜心移植の場合＞
通常、初期にはタクロリムスとして1回0.03〜0.15mg/kgを1日2回経口投与する。また、拒絶反応発現後に本剤の投与を開始する場合には、通常、タクロリムスとして1回0.075〜0.15mg/kgを1日2回経口投与する。以後、症状に応じて適宜増減し、安定した状態が得られた後には、徐々に減量して有効最少量で維持する。
＜肺移植の場合＞
通常、初期にはタクロリムスとして1回0.05〜0.15mg/kgを1日2回経口投与する。以後、症状に応じて適宜増減し、安定した状態が得られた後には、徐々に減量して有効最少量で維持する。
＜膵移植の場合＞
通常、初期にはタクロリムスとして1回0.15mg/kgを1日2回経口投与する。以後、徐々に減量して有効最少量で維持する。
＜小腸移植の場合＞
通常、初期にはタクロリムスとして1回0.15mg/kgを1日2回経口投与する。以後、徐々に減量して有効最少量で維持する。
＜骨髄移植の場合＞
通常、移植1日前よりタクロリムスとして1回0.06mg/kgを1日2回経口投与する。移植初期にはタクロリムスとして1回0.06mg/kgを1日2回経口投与し、以後、徐々に減量する。また、移植片対宿主病発現後に本剤の投与を開始する場合には、通常、タクロリムスとして1回0.15mg/kgを1日2回経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減する。
なお、本剤の経口投与時の吸収は一定しておらず、患者により個人差があるので、血中濃度の高い場合の副作用並びに血中濃度が低い場合の拒絶反応及び移植片対宿主病の発現を防ぐため、患者の状況に応じて血中濃度を測定し、トラフレベル（trough level）の血中濃度を参考にして投与量を調節すること。特に移植直後あるいは投与開始直後は頻回に血中濃度測定を行うことが望ましい。なお、血中トラフ濃度が20ng/mLを超える期間が長い場合、副作用が発現しやすくなるので注意すること。
＜潰瘍性大腸炎の場合＞
通常、成人には、初期にはタクロリムスとして1回0.025mg/kgを1日2回朝食後及び夕食後に経口投与する。以後2週間、目標血中トラフ濃度を10〜15ng/mLとし、血中トラフ濃度をモニタリングしながら投与量を調節する。投与開始後2週以降は、目標血中トラフ濃度を5〜10ng/mLとし投与量を調節する。
5.効能又は効果に関連する注意
＜骨髄移植＞
5.1 HLA適合同胞間移植では本剤を第一選択薬とはしないこと。
＜潰瘍性大腸炎＞
5.2 治療指針等を参考に、難治性（ステロイド抵抗性、ステロイド依存性）であることを確認すること。
5.3 本剤による維持療法の有効性及び安全性は確立していない。
7.用法及び用量に関連する注意
＜効能共通＞
7.1 血液中のタクロリムスの多くは赤血球画分に分布するため、本剤の投与量を調節する際には全血中濃度を測定すること。
7.2 本剤（錠剤）を使用するに当たっては、次の点に留意すること。
7.2.1 顆粒剤と本剤（錠剤）の生物学的同等性は検証されていない。［顆粒のカプセルに対するCmax比及びAUC比の平均値はそれぞれ1.18及び1.08；16.1.5参照］
7.2.2 本剤（錠剤）と顆粒剤の切り換え及び併用に際しては、血中濃度を測定することにより製剤による吸収の変動がないことを確認すること。なお、切り換えあるいは併用に伴う吸収の変動がみられた場合には、必要に応じて投与量を調節すること。
7.3 高い血中濃度が持続する場合に腎障害が認められているので、血中濃度（およそ投与12時間後）をできるだけ20ng/mL以下に維持すること。［11.1.1参照］
7.4 他の免疫抑制剤との併用により、過度の免疫抑制の可能性がある。特に、臓器移植において3剤あるいは4剤の免疫抑制剤を組み合わせた多剤免疫抑制療法を行う場合には、本剤の初期投与量を低く設定することが可能な場合もあるが、移植患者の状態及び併用される他の免疫抑制剤の種類・投与量等を考慮して調節すること。
＜肝移植、腎移植及び骨髄移植＞
7.5 市販後の調査において、承認された用量に比べ低用量を投与した成績が得られているので、投与量設定の際に考慮すること。［17.2.1、17.2.5参照］
＜骨髄移植＞
7.6 クレアチニン値が投与前の25％以上上昇した場合には、本剤の25％以上の減量又は休薬等の適切な処置を考慮すること。［11.1.1参照］
7.7 血中濃度が低い場合に移植片対宿主病が認められているので、移植片対宿主病好発時期には血中濃度をできるだけ10〜20ng/mLとすること。
＜潰瘍性大腸炎＞
7.8 治療初期は頻回に血中トラフ濃度を測定し投与量を調節するため、入院又はそれに準じた管理の下で投与することが望ましい。
7.9 原則、1日あたりの投与量の上限を0.3mg/kgとし、特に次の点に注意して用量を調節すること。［17.1.8参照］
7.9.1 初回投与から2週間まで
・初回投与後12時間及び24時間の血中トラフ濃度に基づき、1回目の用量調節を実施する。
・1回目の用量調節後少なくとも2日以上経過後に測定された2点の血中トラフ濃度に基づき、2回目の用量調節を実施する。
・2回目の用量調節から1.5日以上経過後に測定された1点の血中トラフ濃度に基づき、2週時（3回目）の用量調節を実施する。
7.9.2 2週以降
・投与開始後2週時（3回目）の用量調節から1週間程度後に血中トラフ濃度を測定し、用量調節を実施する。また、投与開始4週以降は4週間に1回を目安とし、定期的に血中トラフ濃度を測定することが望ましい。
7.9.3 用量調節にあたっては服薬時の食事条件（食後投与/空腹時投与）が同じ血中トラフ濃度を用いる。
7.10 0.5mg刻みの投与量を決定すること。
7.11 2週間投与しても臨床症状の改善が認められない場合は、投与を中止すること。
7.12 通常、3カ月までの投与とすること。
| [ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2025/05/21 版 |