医療用医薬品 : オキサリプラチン

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規格単位毎の組成と性状


組成

オキサリプラチン点滴静注液50mg「ニプロ」

販売名オキサリプラチン点滴静注液50mg「ニプロ」
容量10mL
有効成分(1バイアル中)オキサリプラチン
50mg
添加物(1バイアル中)pH調整剤

オキサリプラチン点滴静注液100mg「ニプロ」

販売名オキサリプラチン点滴静注液100mg「ニプロ」
容量20mL
有効成分(1バイアル中)オキサリプラチン
100mg
添加物(1バイアル中)pH調整剤

オキサリプラチン点滴静注液200mg「ニプロ」

販売名オキサリプラチン点滴静注液200mg「ニプロ」
容量40mL
有効成分(1バイアル中)オキサリプラチン
200mg
添加物(1バイアル中)pH調整剤

性状

オキサリプラチン点滴静注液50mg「ニプロ」

製剤の性状

販売名オキサリプラチン点滴静注液50mg「ニプロ」
性状無色澄明の水性注射液

製剤学的事項

pH浸透圧比(生理食塩液に対する比)
4.0〜4.4約0.04

【色】
無色澄明
【剤形】
水性注射剤/液剤/注射

オキサリプラチン点滴静注液100mg「ニプロ」

製剤の性状

販売名オキサリプラチン点滴静注液100mg「ニプロ」
性状無色澄明の水性注射液

製剤学的事項

pH浸透圧比(生理食塩液に対する比)
4.0〜4.4約0.04

【色】
無色澄明
【剤形】
水性注射剤/液剤/注射

オキサリプラチン点滴静注液200mg「ニプロ」

製剤の性状

販売名オキサリプラチン点滴静注液200mg「ニプロ」
性状無色澄明の水性注射液

製剤学的事項

pH浸透圧比(生理食塩液に対する比)
4.0〜4.4約0.04

【色】
無色澄明
【剤形】
水性注射剤/液剤/注射


規格単位毎の明細 (オキサリプラチン点滴静注液50mg「ニプロ」)

販売名和名 : オキサリプラチン点滴静注液50mg「ニプロ」

規格単位 : 50mg10mL1瓶

欧文商標名 : OXALIPLATIN I.V.INFUSION

規制区分

規制区分名称 : 毒薬

規制区分

規制区分名称 : 処方箋医薬品注1)

規制区分備考 : 注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

日本標準商品分類番号 : 874291

承認番号 : 22600AMX01093

薬価基準収載年月 : 2014年12月

販売開始年月 : 2014年12月

効能又は効果追加承認年月 : 2018年9月

貯法及び期限等

貯法 : 室温保存

使用期限 : 容器等に記載

注意 : 「取扱い上の注意」参照

規格単位毎の組成と性状

組成

オキサリプラチン点滴静注液50mg「ニプロ」

販売名オキサリプラチン点滴静注液50mg「ニプロ」
容量10mL
有効成分(1バイアル中)オキサリプラチン
50mg
添加物(1バイアル中)pH調整剤

添加物 : pH調整剤

性状

オキサリプラチン点滴静注液50mg「ニプロ」

製剤の性状

販売名オキサリプラチン点滴静注液50mg「ニプロ」
性状無色澄明の水性注射液

製剤学的事項

pH浸透圧比(生理食塩液に対する比)
4.0〜4.4約0.04

【色】
無色澄明
【剤形】
水性注射剤/液剤/注射

規格単位毎の効能効果及び用法用量

効能効果対用法用量

効能効果

治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌

結腸癌における術後補助化学療法

治癒切除不能な膵癌

胃癌

小腸癌

用法用量

治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌及び結腸癌における術後補助化学療法にはA法又はB法を、治癒切除不能な膵癌及び小腸癌にはA法を、胃癌にはB法を使用する。なお、患者の状態により適宜減量する。

A法

他の抗悪性腫瘍剤との併用において、通常、成人にはオキサリプラチンとして85mg/m2(体表面積)を1日1回静脈内に2時間で点滴投与し、少なくとも13日間休薬する。これを1サイクルとして投与を繰り返す。

B法

他の抗悪性腫瘍剤との併用において、通常、成人にはオキサリプラチンとして130mg/m2(体表面積)を1日1回静脈内に2時間で点滴投与し、少なくとも20日間休薬する。これを1サイクルとして投与を繰り返す。

効能効果に関連する使用上の注意

国内での結腸癌の術後補助化学療法に関する検討は行われていない。(「臨床成績」の項参照)

結腸癌の術後補助化学療法においては、臨床試験の投与対象及び病期ごとの結果を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。(「臨床成績」の項参照)

治癒切除不能な膵癌の場合、患者の病期、全身状態、UGT1A1注2)遺伝子多型等について、「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。

注2)イリノテカン塩酸塩水和物の活性代謝物(SN-38)の主な代謝酵素の一分子種である。

治癒切除不能な膵癌に対して、本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。

用法用量に関連する使用上の注意

本剤の用法・用量は、「臨床成績」の項の内容を熟知した上で、本剤と併用する他の抗悪性腫瘍剤に応じて選択すること。

結腸癌の術後補助化学療法において、レボホリナート及びフルオロウラシルの静脈内持続投与法との併用では投与期間が12サイクル、カペシタビンとの併用では8サイクルを超えた場合の有効性及び安全性は確立していない(投与経験がない)。

胃癌の術後補助化学療法において、カペシタビンとの併用では8サイクルを超えた場合の有効性及び安全性は確立していない(投与経験がない)。

他社が実施した国内臨床第I相試験において、単剤では130mg/m2(体表面積)の耐容性が認められているが、本剤を単剤で用いた場合は、その有用性は確立していない。(「臨床成績」の項参照)

他社が実施した国内臨床第I/II相試験において、本剤は、レボホリナート及びフルオロウラシルの急速静脈内投与法での併用療法は、耐容性が認められているが、その有用性は確立していない。(「臨床成績」の項参照)

本剤を5%ブドウ糖注射液に注入し、250〜500mLとして、静脈内に点滴投与する。

本剤の調製に際しては、配合変化に注意すること。

本剤は、錯化合物であるので、他の抗悪性腫瘍剤とは混合調製しないこと。

本剤は塩化物含有溶液により分解するため、生理食塩液等の塩化物を含む輸液との配合を避けること。

本剤は塩基性溶液により分解するため、塩基性溶液との混和あるいは同じ点滴ラインを用いた同時投与は行わないこと。

本剤のような白金化合物は、アルミニウムとの接触により分解することが報告されているため、本剤の調製時あるいは投与時にアルミニウムが用いられている機器(注射針等)は使用しないこと。

米国の添付文書中には、本剤とホリナート及びフルオロウラシルの静脈内持続投与法との併用療法注3)を行う場合、以下のような投与スケジュール(FOLFOX4法)を2週ごとに行うことが推奨されるとの記載がある。

第1日目別々のバッグから5%ブドウ糖注射液250〜500mLに溶解した本剤85mg/m2及び5%ブドウ糖注射液に溶解したホリナート200mg/m2 注4)を120分かけて同時に点滴静注する。その後フルオロウラシル400mg/m2を2〜4分間で急速静脈内投与し、引き続き5%ブドウ糖注射液500mL(推奨)に溶解したフルオロウラシル600mg/m2を22時間かけて持続静注する。
第2日目ホリナート200mg/m2 注4)を120分かけて点滴静注し、その後フルオロウラシル400mg/m2を2〜4分間で急速静脈内投与、引き続き5%ブドウ糖注射液500mL(推奨)に溶解したフルオロウラシル600mg/m2を22時間かけて持続静注する。

また、米国の添付文書中には、次表の投与可能条件、減量基準の記載がある。

2サイクル目以降の投与可能条件(投与予定日に確認し、当該条件を満たす状態へ回復するまで投与を延期する)

種類程度
好中球数1,500/mm3以上
血小板数75,000/mm3以上

減量基準(前回の投与後に発現した有害事象により判断する)

種類最悪時の程度次回投与量
好中球数500/mm3未満本剤を65mg/m2 注7)又は75mg/m2 注8)に減量
フルオロウラシルを20%減量(300mg/m2の急速静脈内投与及び500mg/m2の22時間持続静注)
発熱性好中球減少症注5)
血小板数50,000/mm3未満
消化器系の有害事象
(予防的治療の施行にもかかわらず発現)
Grade3注6)以上

注3)国内において、ホリナート注射剤の「結腸・直腸癌に対するフルオロウラシルの抗腫瘍効果の増強」に関する効能・効果は承認されていない。

注4)レボホリナート100mg/m2に相当する。

注5)発熱性好中球減少症が発現した場合は、次回投与量に従い減量する。

注6)「治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌」の場合はNCI-CTC version 2.0(1998年)
「結腸癌における術後補助化学療法」の場合はNCI-CTC version 1(1982年)

注7)「治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌」の場合

注8)「結腸癌における術後補助化学療法」の場合

カペシタビンとの併用療法(XELOX法)を行う場合には、次の投与可能条件及び減量基準を参考にすること。

2サイクル目以降の投与可能条件(投与予定日に確認し、当該条件を満たす状態へ回復するまで投与を延期する)

種類程度
好中球数1,500/mm3以上
血小板数75,000/mm3以上

減量基準

種類最悪時の程度次回投与量
前回の投与後に発現した有害事象Grade3注9)以上1回目発現時:本剤を100mg/m2に減量
2回目発現時:本剤を85mg/m2に減量
注9)CTCAE version 3.0(2003年)

イリノテカン塩酸塩水和物、レボホリナート、フルオロウラシルとの併用療法(FOLFIRINOX法)を行う場合には、次の投与可能条件、減量基準及び減量時の投与量を参考にすること。

2サイクル目以降の投与可能条件(投与予定日に確認し、当該条件を満たす状態へ回復するまで投与を延期するとともに、「減量基準」及び「減量時の投与量」を参考に、投与再開時に減量すること。)

種類程度
好中球数1,500/mm3以上
血小板数75,000/mm3以上

減量基準前回の投与後にいずれかの程度に該当する副作用が発現した場合は、該当するごとに、以下の減量方法に従って、投与レベルを1レベル減量する(「減量時の投与量」を参考にすること)。また、いずれかの程度に該当する好中球減少又は血小板減少が発現した場合は、以降のフルオロウラシル急速静脈内投与を中止する。

副作用注10) 程度減量方法
好中球減少以下のいずれかの条件を満たす場合:
2サイクル目以降の投与可能条件を満たさず投与を延期
500/mm3未満が7日以上持続
感染症又は下痢を併発し、かつ1,000/mm3未満
発熱性好中球減少症
イリノテカン塩酸塩水和物を優先的に減量する。
ただし、イリノテカン塩酸塩水和物の投与レベルが本剤より低い場合は、イリノテカン塩酸塩水和物と同じレベルになるまで本剤を減量する。
下痢発熱(38℃以上)を伴う
Grade3注11)以上フルオロウラシル持続静注を減量する。
血小板減少以下のいずれかの条件を満たす場合:
2サイクル目以降の投与可能条件を満たさず投与を延期
50,000/mm3未満
本剤を優先的に減量する。
ただし、本剤の投与レベルがイリノテカン塩酸塩水和物より低い場合は、本剤と同じレベルになるまでイリノテカン塩酸塩水和物を減量する。
総ビリルビン上昇2.0mg/dL超3.0mg/dL以下イリノテカン塩酸塩水和物を120mg/m2に減量する。
3.0mg/dL超イリノテカン塩酸塩水和物を90mg/m2に減量する。
粘膜炎Grade3注11)以上フルオロウラシル持続静注を減量する。
手足症候群
注10)複数の副作用が発現した場合は、薬剤ごとに減量が最大となる基準を適用すること。注11)CTCAE version 4.0(2009年)

減量時の投与量(本剤85mg/m2、イリノテカン塩酸塩水和物180mg/m2、フルオロウラシル持続静注2,400mg/m2で投与を開始した場合)

投与レベル本剤イリノテカン塩酸塩水和物フルオロウラシル持続静注
−165mg/m2 150mg/m2 1,800mg/m2
−250mg/m2 120mg/m2 1,200mg/m2
−3中止中止中止

規格単位毎の明細 (オキサリプラチン点滴静注液100mg「ニプロ」)

販売名和名 : オキサリプラチン点滴静注液100mg「ニプロ」

規格単位 : 100mg20mL1瓶

欧文商標名 : OXALIPLATIN I.V.INFUSION

規制区分

規制区分名称 : 毒薬

規制区分

規制区分名称 : 処方箋医薬品注1)

規制区分備考 : 注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

日本標準商品分類番号 : 874291

承認番号 : 22600AMX01094

薬価基準収載年月 : 2014年12月

販売開始年月 : 2014年12月

効能又は効果追加承認年月 : 2018年9月

貯法及び期限等

貯法 : 室温保存

使用期限 : 容器等に記載

注意 : 「取扱い上の注意」参照

規格単位毎の組成と性状

組成

オキサリプラチン点滴静注液100mg「ニプロ」

販売名オキサリプラチン点滴静注液100mg「ニプロ」
容量20mL
有効成分(1バイアル中)オキサリプラチン
100mg
添加物(1バイアル中)pH調整剤

添加物 : pH調整剤

性状

オキサリプラチン点滴静注液100mg「ニプロ」

製剤の性状

販売名オキサリプラチン点滴静注液100mg「ニプロ」
性状無色澄明の水性注射液

製剤学的事項

pH浸透圧比(生理食塩液に対する比)
4.0〜4.4約0.04

【色】
無色澄明
【剤形】
水性注射剤/液剤/注射

規格単位毎の効能効果及び用法用量

効能効果対用法用量

効能効果

治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌

結腸癌における術後補助化学療法

治癒切除不能な膵癌

胃癌

小腸癌

用法用量

治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌及び結腸癌における術後補助化学療法にはA法又はB法を、治癒切除不能な膵癌及び小腸癌にはA法を、胃癌にはB法を使用する。なお、患者の状態により適宜減量する。

A法

他の抗悪性腫瘍剤との併用において、通常、成人にはオキサリプラチンとして85mg/m2(体表面積)を1日1回静脈内に2時間で点滴投与し、少なくとも13日間休薬する。これを1サイクルとして投与を繰り返す。

B法

他の抗悪性腫瘍剤との併用において、通常、成人にはオキサリプラチンとして130mg/m2(体表面積)を1日1回静脈内に2時間で点滴投与し、少なくとも20日間休薬する。これを1サイクルとして投与を繰り返す。

効能効果に関連する使用上の注意

国内での結腸癌の術後補助化学療法に関する検討は行われていない。(「臨床成績」の項参照)

結腸癌の術後補助化学療法においては、臨床試験の投与対象及び病期ごとの結果を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。(「臨床成績」の項参照)

治癒切除不能な膵癌の場合、患者の病期、全身状態、UGT1A1注2)遺伝子多型等について、「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。

注2)イリノテカン塩酸塩水和物の活性代謝物(SN-38)の主な代謝酵素の一分子種である。

治癒切除不能な膵癌に対して、本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。

用法用量に関連する使用上の注意

本剤の用法・用量は、「臨床成績」の項の内容を熟知した上で、本剤と併用する他の抗悪性腫瘍剤に応じて選択すること。

結腸癌の術後補助化学療法において、レボホリナート及びフルオロウラシルの静脈内持続投与法との併用では投与期間が12サイクル、カペシタビンとの併用では8サイクルを超えた場合の有効性及び安全性は確立していない(投与経験がない)。

胃癌の術後補助化学療法において、カペシタビンとの併用では8サイクルを超えた場合の有効性及び安全性は確立していない(投与経験がない)。

他社が実施した国内臨床第I相試験において、単剤では130mg/m2(体表面積)の耐容性が認められているが、本剤を単剤で用いた場合は、その有用性は確立していない。(「臨床成績」の項参照)

他社が実施した国内臨床第I/II相試験において、本剤は、レボホリナート及びフルオロウラシルの急速静脈内投与法での併用療法は、耐容性が認められているが、その有用性は確立していない。(「臨床成績」の項参照)

本剤を5%ブドウ糖注射液に注入し、250〜500mLとして、静脈内に点滴投与する。

本剤の調製に際しては、配合変化に注意すること。

本剤は、錯化合物であるので、他の抗悪性腫瘍剤とは混合調製しないこと。

本剤は塩化物含有溶液により分解するため、生理食塩液等の塩化物を含む輸液との配合を避けること。

本剤は塩基性溶液により分解するため、塩基性溶液との混和あるいは同じ点滴ラインを用いた同時投与は行わないこと。

本剤のような白金化合物は、アルミニウムとの接触により分解することが報告されているため、本剤の調製時あるいは投与時にアルミニウムが用いられている機器(注射針等)は使用しないこと。

米国の添付文書中には、本剤とホリナート及びフルオロウラシルの静脈内持続投与法との併用療法注3)を行う場合、以下のような投与スケジュール(FOLFOX4法)を2週ごとに行うことが推奨されるとの記載がある。

第1日目別々のバッグから5%ブドウ糖注射液250〜500mLに溶解した本剤85mg/m2及び5%ブドウ糖注射液に溶解したホリナート200mg/m2 注4)を120分かけて同時に点滴静注する。その後フルオロウラシル400mg/m2を2〜4分間で急速静脈内投与し、引き続き5%ブドウ糖注射液500mL(推奨)に溶解したフルオロウラシル600mg/m2を22時間かけて持続静注する。
第2日目ホリナート200mg/m2 注4)を120分かけて点滴静注し、その後フルオロウラシル400mg/m2を2〜4分間で急速静脈内投与、引き続き5%ブドウ糖注射液500mL(推奨)に溶解したフルオロウラシル600mg/m2を22時間かけて持続静注する。

また、米国の添付文書中には、次表の投与可能条件、減量基準の記載がある。

2サイクル目以降の投与可能条件(投与予定日に確認し、当該条件を満たす状態へ回復するまで投与を延期する)

種類程度
好中球数1,500/mm3以上
血小板数75,000/mm3以上

減量基準(前回の投与後に発現した有害事象により判断する)

種類最悪時の程度次回投与量
好中球数500/mm3未満本剤を65mg/m2 注7)又は75mg/m2 注8)に減量
フルオロウラシルを20%減量(300mg/m2の急速静脈内投与及び500mg/m2の22時間持続静注)
発熱性好中球減少症注5)
血小板数50,000/mm3未満
消化器系の有害事象
(予防的治療の施行にもかかわらず発現)
Grade3注6)以上

注3)国内において、ホリナート注射剤の「結腸・直腸癌に対するフルオロウラシルの抗腫瘍効果の増強」に関する効能・効果は承認されていない。

注4)レボホリナート100mg/m2に相当する。

注5)発熱性好中球減少症が発現した場合は、次回投与量に従い減量する。

注6)「治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌」の場合はNCI-CTC version 2.0(1998年)
「結腸癌における術後補助化学療法」の場合はNCI-CTC version 1(1982年)

注7)「治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌」の場合

注8)「結腸癌における術後補助化学療法」の場合

カペシタビンとの併用療法(XELOX法)を行う場合には、次の投与可能条件及び減量基準を参考にすること。

2サイクル目以降の投与可能条件(投与予定日に確認し、当該条件を満たす状態へ回復するまで投与を延期する)

種類程度
好中球数1,500/mm3以上
血小板数75,000/mm3以上

減量基準

種類最悪時の程度次回投与量
前回の投与後に発現した有害事象Grade3注9)以上1回目発現時:本剤を100mg/m2に減量
2回目発現時:本剤を85mg/m2に減量
注9)CTCAE version 3.0(2003年)

イリノテカン塩酸塩水和物、レボホリナート、フルオロウラシルとの併用療法(FOLFIRINOX法)を行う場合には、次の投与可能条件、減量基準及び減量時の投与量を参考にすること。

2サイクル目以降の投与可能条件(投与予定日に確認し、当該条件を満たす状態へ回復するまで投与を延期するとともに、「減量基準」及び「減量時の投与量」を参考に、投与再開時に減量すること。)

種類程度
好中球数1,500/mm3以上
血小板数75,000/mm3以上

減量基準前回の投与後にいずれかの程度に該当する副作用が発現した場合は、該当するごとに、以下の減量方法に従って、投与レベルを1レベル減量する(「減量時の投与量」を参考にすること)。また、いずれかの程度に該当する好中球減少又は血小板減少が発現した場合は、以降のフルオロウラシル急速静脈内投与を中止する。

副作用注10) 程度減量方法
好中球減少以下のいずれかの条件を満たす場合:
2サイクル目以降の投与可能条件を満たさず投与を延期
500/mm3未満が7日以上持続
感染症又は下痢を併発し、かつ1,000/mm3未満
発熱性好中球減少症
イリノテカン塩酸塩水和物を優先的に減量する。
ただし、イリノテカン塩酸塩水和物の投与レベルが本剤より低い場合は、イリノテカン塩酸塩水和物と同じレベルになるまで本剤を減量する。
下痢発熱(38℃以上)を伴う
Grade3注11)以上フルオロウラシル持続静注を減量する。
血小板減少以下のいずれかの条件を満たす場合:
2サイクル目以降の投与可能条件を満たさず投与を延期
50,000/mm3未満
本剤を優先的に減量する。
ただし、本剤の投与レベルがイリノテカン塩酸塩水和物より低い場合は、本剤と同じレベルになるまでイリノテカン塩酸塩水和物を減量する。
総ビリルビン上昇2.0mg/dL超3.0mg/dL以下イリノテカン塩酸塩水和物を120mg/m2に減量する。
3.0mg/dL超イリノテカン塩酸塩水和物を90mg/m2に減量する。
粘膜炎Grade3注11)以上フルオロウラシル持続静注を減量する。
手足症候群
注10)複数の副作用が発現した場合は、薬剤ごとに減量が最大となる基準を適用すること。注11)CTCAE version 4.0(2009年)

減量時の投与量(本剤85mg/m2、イリノテカン塩酸塩水和物180mg/m2、フルオロウラシル持続静注2,400mg/m2で投与を開始した場合)

投与レベル本剤イリノテカン塩酸塩水和物フルオロウラシル持続静注
−165mg/m2 150mg/m2 1,800mg/m2
−250mg/m2 120mg/m2 1,200mg/m2
−3中止中止中止

規格単位毎の明細 (オキサリプラチン点滴静注液200mg「ニプロ」)

販売名和名 : オキサリプラチン点滴静注液200mg「ニプロ」

規格単位 : 200mg40mL1瓶

欧文商標名 : OXALIPLATIN I.V.INFUSION

規制区分

規制区分名称 : 毒薬

規制区分

規制区分名称 : 処方箋医薬品注1)

規制区分備考 : 注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

日本標準商品分類番号 : 874291

承認番号 : 22700AMX00359

薬価基準収載年月 : 2015年6月

販売開始年月 : 2015年6月

効能又は効果追加承認年月 : 2018年9月

貯法及び期限等

貯法 : 室温保存

使用期限 : 容器等に記載

注意 : 「取扱い上の注意」参照

規格単位毎の組成と性状

組成

オキサリプラチン点滴静注液200mg「ニプロ」

販売名オキサリプラチン点滴静注液200mg「ニプロ」
容量40mL
有効成分(1バイアル中)オキサリプラチン
200mg
添加物(1バイアル中)pH調整剤

添加物 : pH調整剤

性状

オキサリプラチン点滴静注液200mg「ニプロ」

製剤の性状

販売名オキサリプラチン点滴静注液200mg「ニプロ」
性状無色澄明の水性注射液

製剤学的事項

pH浸透圧比(生理食塩液に対する比)
4.0〜4.4約0.04

【色】
無色澄明
【剤形】
水性注射剤/液剤/注射

規格単位毎の効能効果及び用法用量

効能効果対用法用量

効能効果

治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌

結腸癌における術後補助化学療法

治癒切除不能な膵癌

胃癌

小腸癌

用法用量

治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌及び結腸癌における術後補助化学療法にはA法又はB法を、治癒切除不能な膵癌及び小腸癌にはA法を、胃癌にはB法を使用する。なお、患者の状態により適宜減量する。

A法

他の抗悪性腫瘍剤との併用において、通常、成人にはオキサリプラチンとして85mg/m2(体表面積)を1日1回静脈内に2時間で点滴投与し、少なくとも13日間休薬する。これを1サイクルとして投与を繰り返す。

B法

他の抗悪性腫瘍剤との併用において、通常、成人にはオキサリプラチンとして130mg/m2(体表面積)を1日1回静脈内に2時間で点滴投与し、少なくとも20日間休薬する。これを1サイクルとして投与を繰り返す。

効能効果に関連する使用上の注意

国内での結腸癌の術後補助化学療法に関する検討は行われていない。(「臨床成績」の項参照)

結腸癌の術後補助化学療法においては、臨床試験の投与対象及び病期ごとの結果を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。(「臨床成績」の項参照)

治癒切除不能な膵癌の場合、患者の病期、全身状態、UGT1A1注2)遺伝子多型等について、「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。

注2)イリノテカン塩酸塩水和物の活性代謝物(SN-38)の主な代謝酵素の一分子種である。

治癒切除不能な膵癌に対して、本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。

用法用量に関連する使用上の注意

本剤の用法・用量は、「臨床成績」の項の内容を熟知した上で、本剤と併用する他の抗悪性腫瘍剤に応じて選択すること。

結腸癌の術後補助化学療法において、レボホリナート及びフルオロウラシルの静脈内持続投与法との併用では投与期間が12サイクル、カペシタビンとの併用では8サイクルを超えた場合の有効性及び安全性は確立していない(投与経験がない)。

胃癌の術後補助化学療法において、カペシタビンとの併用では8サイクルを超えた場合の有効性及び安全性は確立していない(投与経験がない)。

他社が実施した国内臨床第I相試験において、単剤では130mg/m2(体表面積)の耐容性が認められているが、本剤を単剤で用いた場合は、その有用性は確立していない。(「臨床成績」の項参照)

他社が実施した国内臨床第I/II相試験において、本剤は、レボホリナート及びフルオロウラシルの急速静脈内投与法での併用療法は、耐容性が認められているが、その有用性は確立していない。(「臨床成績」の項参照)

本剤を5%ブドウ糖注射液に注入し、250〜500mLとして、静脈内に点滴投与する。

本剤の調製に際しては、配合変化に注意すること。

本剤は、錯化合物であるので、他の抗悪性腫瘍剤とは混合調製しないこと。

本剤は塩化物含有溶液により分解するため、生理食塩液等の塩化物を含む輸液との配合を避けること。

本剤は塩基性溶液により分解するため、塩基性溶液との混和あるいは同じ点滴ラインを用いた同時投与は行わないこと。

本剤のような白金化合物は、アルミニウムとの接触により分解することが報告されているため、本剤の調製時あるいは投与時にアルミニウムが用いられている機器(注射針等)は使用しないこと。

米国の添付文書中には、本剤とホリナート及びフルオロウラシルの静脈内持続投与法との併用療法注3)を行う場合、以下のような投与スケジュール(FOLFOX4法)を2週ごとに行うことが推奨されるとの記載がある。

第1日目別々のバッグから5%ブドウ糖注射液250〜500mLに溶解した本剤85mg/m2及び5%ブドウ糖注射液に溶解したホリナート200mg/m2 注4)を120分かけて同時に点滴静注する。その後フルオロウラシル400mg/m2を2〜4分間で急速静脈内投与し、引き続き5%ブドウ糖注射液500mL(推奨)に溶解したフルオロウラシル600mg/m2を22時間かけて持続静注する。
第2日目ホリナート200mg/m2 注4)を120分かけて点滴静注し、その後フルオロウラシル400mg/m2を2〜4分間で急速静脈内投与、引き続き5%ブドウ糖注射液500mL(推奨)に溶解したフルオロウラシル600mg/m2を22時間かけて持続静注する。

また、米国の添付文書中には、次表の投与可能条件、減量基準の記載がある。

2サイクル目以降の投与可能条件(投与予定日に確認し、当該条件を満たす状態へ回復するまで投与を延期する)

種類程度
好中球数1,500/mm3以上
血小板数75,000/mm3以上

減量基準(前回の投与後に発現した有害事象により判断する)

種類最悪時の程度次回投与量
好中球数500/mm3未満本剤を65mg/m2 注7)又は75mg/m2 注8)に減量
フルオロウラシルを20%減量(300mg/m2の急速静脈内投与及び500mg/m2の22時間持続静注)
発熱性好中球減少症注5)
血小板数50,000/mm3未満
消化器系の有害事象
(予防的治療の施行にもかかわらず発現)
Grade3注6)以上

注3)国内において、ホリナート注射剤の「結腸・直腸癌に対するフルオロウラシルの抗腫瘍効果の増強」に関する効能・効果は承認されていない。

注4)レボホリナート100mg/m2に相当する。

注5)発熱性好中球減少症が発現した場合は、次回投与量に従い減量する。

注6)「治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌」の場合はNCI-CTC version 2.0(1998年)
「結腸癌における術後補助化学療法」の場合はNCI-CTC version 1(1982年)

注7)「治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌」の場合

注8)「結腸癌における術後補助化学療法」の場合

カペシタビンとの併用療法(XELOX法)を行う場合には、次の投与可能条件及び減量基準を参考にすること。

2サイクル目以降の投与可能条件(投与予定日に確認し、当該条件を満たす状態へ回復するまで投与を延期する)

種類程度
好中球数1,500/mm3以上
血小板数75,000/mm3以上

減量基準

種類最悪時の程度次回投与量
前回の投与後に発現した有害事象Grade3注9)以上1回目発現時:本剤を100mg/m2に減量
2回目発現時:本剤を85mg/m2に減量
注9)CTCAE version 3.0(2003年)

イリノテカン塩酸塩水和物、レボホリナート、フルオロウラシルとの併用療法(FOLFIRINOX法)を行う場合には、次の投与可能条件、減量基準及び減量時の投与量を参考にすること。

2サイクル目以降の投与可能条件(投与予定日に確認し、当該条件を満たす状態へ回復するまで投与を延期するとともに、「減量基準」及び「減量時の投与量」を参考に、投与再開時に減量すること。)

種類程度
好中球数1,500/mm3以上
血小板数75,000/mm3以上

減量基準前回の投与後にいずれかの程度に該当する副作用が発現した場合は、該当するごとに、以下の減量方法に従って、投与レベルを1レベル減量する(「減量時の投与量」を参考にすること)。また、いずれかの程度に該当する好中球減少又は血小板減少が発現した場合は、以降のフルオロウラシル急速静脈内投与を中止する。

副作用注10) 程度減量方法
好中球減少以下のいずれかの条件を満たす場合:
2サイクル目以降の投与可能条件を満たさず投与を延期
500/mm3未満が7日以上持続
感染症又は下痢を併発し、かつ1,000/mm3未満
発熱性好中球減少症
イリノテカン塩酸塩水和物を優先的に減量する。
ただし、イリノテカン塩酸塩水和物の投与レベルが本剤より低い場合は、イリノテカン塩酸塩水和物と同じレベルになるまで本剤を減量する。
下痢発熱(38℃以上)を伴う
Grade3注11)以上フルオロウラシル持続静注を減量する。
血小板減少以下のいずれかの条件を満たす場合:
2サイクル目以降の投与可能条件を満たさず投与を延期
50,000/mm3未満
本剤を優先的に減量する。
ただし、本剤の投与レベルがイリノテカン塩酸塩水和物より低い場合は、本剤と同じレベルになるまでイリノテカン塩酸塩水和物を減量する。
総ビリルビン上昇2.0mg/dL超3.0mg/dL以下イリノテカン塩酸塩水和物を120mg/m2に減量する。
3.0mg/dL超イリノテカン塩酸塩水和物を90mg/m2に減量する。
粘膜炎Grade3注11)以上フルオロウラシル持続静注を減量する。
手足症候群
注10)複数の副作用が発現した場合は、薬剤ごとに減量が最大となる基準を適用すること。注11)CTCAE version 4.0(2009年)

減量時の投与量(本剤85mg/m2、イリノテカン塩酸塩水和物180mg/m2、フルオロウラシル持続静注2,400mg/m2で投与を開始した場合)

投与レベル本剤イリノテカン塩酸塩水和物フルオロウラシル持続静注
−165mg/m2 150mg/m2 1,800mg/m2
−250mg/m2 120mg/m2 1,200mg/m2
−3中止中止中止


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2021/8/18 版