医療用医薬品 : ミオナール

List   Top

医薬品情報


総称名 ミオナール
一般名 エペリゾン塩酸塩
欧文一般名 Eperisone Hydrochloride
製剤名 エペリゾン塩酸塩製剤
薬効分類名 筋緊張改善剤
薬効分類番号 1249
ATCコード M03BX09
KEGG DRUG D01671 エペリゾン塩酸塩
商品一覧 相互作用情報
KEGG DGROUP DG02029 筋弛緩薬
商品一覧 商品一覧(他薬効を含む)
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2012年6月 改訂 (第12版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 臨床成績 薬効薬理 理化学的知見 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ミオナール顆粒10% Myonal エーザイ 1249009D1030 36.5円/g 処方箋医薬品
ミオナール錠50mg Myonal エーザイ 1249009F1090 12.8円/錠 処方箋医薬品

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

下記疾患による筋緊張状態の改善

頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症

下記疾患による痙性麻痺

脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む)、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモンSMON)、その他の脳脊髄疾患

用法用量

顆粒10%

通常成人には1日量として1.5g(エペリゾン塩酸塩として150mg)を3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

錠50mg

通常成人には1日量として3錠(エペリゾン塩酸塩として150mg)を3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

薬物過敏症の既往歴のある患者

肝障害のある患者〔肝機能を悪化させることがある。〕

重要な基本的注意

本剤投与中に脱力感、ふらつき、眠気等が発現することがあるので、その場合には減量又は休薬すること。なお、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。

相互作用

併用注意

メトカルバモール類似薬のトルペリゾン塩酸塩で、眼の調節障害があらわれたとの報告がある。機序不明

副作用

副作用発現状況の概要

総症例12,315例中、416例(3.38%)の副作用が報告されている。(再審査終了時)

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー様症状

ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発赤、そう痒感、蕁麻疹、顔面等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)

中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群等の重篤な皮膚障害を起こすことがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、水疱、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 0.1〜5%未満0.1%未満頻度不明
肝臓注1)  AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇等 
腎臓注1)  蛋白尿、BUNの上昇等 
血液注1)  貧血 
過敏症注2) 発疹そう痒多形滲出性紅斑
精神神経系眠気、不眠、頭痛、四肢のしびれ体のこわばり、四肢のふるえ 
消化器悪心・嘔吐、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、便秘、口渇口内炎、腹部膨満感 
泌尿器 尿閉、尿失禁、残尿感 
全身症状脱力感、ふらつき、全身倦怠感筋緊張低下、めまい 
その他ほてり発汗、浮腫、動悸 しゃっくり
注1)このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。注2)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕

授乳中の婦人に投与することは避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

薬剤交付時(錠)

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態

血中濃度

健康成人男子8名にエペリゾン塩酸塩1日1回150mg注)を14日間反復経口投与し、1日、8日及び14日目の血漿中濃度を測定した。その際、最高血漿中濃度到達時間(tmax)は1.6〜1.9時間、最高血漿中濃度は7.5〜7.9ng/mL、消失半減期(t1/2)は1.6〜1.8時間、また血漿中濃度時間曲線下面積(AUC)は19.7〜21.1ng・hr/mLであり、初回投与時に比べ8日及び14日目においても有意な変動を認めなかった。1)

1回150mg注)/日を14日間反復経口投与時の血漿中未変化体濃度

Mean±S.E.(n=8)

注)150mg単回経口投与は承認外用量である。

臨床成績

頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症

これらの疾患による筋緊張状態に対する一般臨床試験及び二重盲検試験において本剤の有効率は52.1%(234/449)である(やや改善以上を含めると80.4%)。2)3)4)

痙性麻痺

脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症等による痙性麻痺に対する一般臨床試験及び二重盲検試験によって本剤の有用性が認められている。
また、痙性麻痺例にみられる、つっぱり、こわばりに対する改善率はそれぞれ42.3%(197/466)、45.1%(174/386)であった。5)6)7)

薬効薬理

骨格筋の緊張亢進を緩和する

実験的固縮の抑制

ラットにおける丘間切断除脳固縮(γ-固縮)及び虚血性除脳固縮(α-固縮)を用量依存的に抑制する。8)

脊髄反射の抑制

脊髄ネコにおいて後根刺激による単シナプス性並びに多シナプス性反射電位をほぼ同程度に抑制する。8)

γ-系を介して筋紡錘の感度を緩和

ヒト筋紡錘から出る求心性神経(Ia線維)の活動を投与後20分で抑制する。本薬は動物においてγ-運動ニューロン自発発射を抑制するが、筋紡錘には直接作用しないことが確認されているので、本薬はγ-系を介して筋紡錘の感度を緩和する。8)9)

血管を拡張し、血流を増加する

血管拡張作用

血管平滑筋に対するCa++拮抗作用(モルモット)、並びに筋交感神経抑制作用(ヒト)により血管を拡張する。10)11)

血流増加作用

ヒト、サル及びイヌにおいて皮膚・筋血流や外頸動脈、内頸動脈、椎骨動脈の血流を増加する。12)13)14)15)

脊髄で鎮痛及び疼痛反射抑制作用を示す

ラットで本薬を脊髄に灌流すると、Tail Pinchによる疼痛反射を抑制し、本薬を除くと回復することから、脊髄レベルで鎮痛作用を有することが示された。16)

随意運動を円滑にする

脳卒中患者等の痙性麻痺例に用い、Cybexのトルク曲線及び筋電図の改善がみられ、痙縮筋の筋力を低下することなく上下肢の伸展・屈曲動作を滑らかにするなど、随意運動を円滑にする。17)

有効成分に関する理化学的知見

一般名エペリゾン塩酸塩
一般名(欧名)Eperisone Hydrochloride
化学名(2RS)-1-(4-Ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-one monohydrochloride
分子式C17H25NO・HCl
分子量295.85
融点約167℃(分解)
物理化学的性状エペリゾン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。本品は水、メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。
本品のメタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
KEGG DRUGD01671

包装

ミオナール錠50mg

100錠(PTP)・210錠(PTP21T×10)

500錠(バラ)・1,000錠(PTP)・1,050錠(PTP21T×50)

3,000錠(PTP)・3,150錠(PTP21T×150)

ミオナール顆粒10%

100g

主要文献


1. 田中 茂ら,  基礎と臨床,  16,  6423,  (1982)
2. 花井謙次ら,  臨牀と研究,  60,  2049,  (1983)
3. 多原哲治ら,  Prog.Med.,  3,  1703,  (1983)
4. 津山直一ら,  臨床評価,  12,  231,  (1984)
5. 黒岩義五郎ら,  臨床評価,  9,  391,  (1981)
6. 小林逸郎,  診療と新薬,  19,  1493,  (1982)
7. 東儀英夫ら,  診療と新薬,  19,  2073,  (1982)
8. 田中和夫ら,  日本薬理学雑誌,  77,  511,  (1981) »PubMed
9. 間野忠明ら,  脳と神経,  33,  237,  (1981)
10. Fujioka,M.et al.,  J.Pharmacol.Exp.Ther.,  235,  757,  (1985) »PubMed
11. Iwase,S.et al.,  Electroencephal Clin.Neurophysiol.,  66,  S49,  (1987)
12. 本村喜代二ら,  Biomedical Thermology,  9,  142,  (1989)
13. 七野清之ら,  第73回日本薬理学会近畿部会講演抄録,  (1988)
14. 杉本秀芳ら,  基礎と臨床,  21,  4882,  (1987)
15. Mano,T.et al.,  8th AOCN Satellite Symposium,  95,  (1991)
16. 石突正文ら,  日本整形外科学会雑誌,  63,  S1238,  (1989)
17. 渡辺誠介ら,  臨牀と研究,  58,  1610,  (1981)

作業情報


改訂履歴

2010年10月 改訂
2012年6月 改訂 (第12版)

文献請求先

エーザイ株式会社
フリーダイヤル 0120-419-497

お問い合わせ先

エーザイ株式会社
フリーダイヤル 0120-419-497

業態及び業者名等

製造販売元
エーザイ株式会社
東京都文京区小石川4-6-10


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2021/9/22 版