医薬品情報
| 総称名 | ソセゴン |
|---|---|
| 一般名 | ペンタゾシン |
| 欧文一般名 | Pentazocine |
| 製剤名 | ペンタゾシン注射液 |
| 薬効分類番号 | 1149 |
| ATCコード | N02AD01 |
| KEGG DRUG |
D00498
ペンタゾシン
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| KEGG DGROUP |
DG00819
ペンタゾシン
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2024年3月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 13.過量投与 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ソセゴン注射液30mg | Sosegon Injection 30mg | 丸石製薬 | 1149401A2023 | 171円／管 | 劇薬, 向精神薬（第二種向精神薬）, 習慣性医薬品注1）, 処方箋医薬品注2） |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧が上昇している患者［頭蓋内圧が上昇することがある。］
2.3 重篤な呼吸抑制状態にある患者及び全身状態が著しく悪化している患者［呼吸抑制を増強することがある。］
2.4 ナルメフェン塩酸塩水和物を投与中又は投与中止後1週間以内の患者［オピオイド離脱症状（又はその悪化）があらわれるおそれがある。］［10.1参照］
4. 効能または効果
麻酔前投薬および麻酔補助
6. 用法及び用量
通常、ペンタゾシンとして30〜60mgを筋肉内、皮下または静脈内に注射するが、症例により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
8.1 外来患者に投与した場合には、十分に安静にした後、安全を確認し帰宅させること。
8.2 眠気、めまい、ふらつき等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。
8.3 連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること。［11.1.3参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 薬物依存の既往歴のある患者［11.1.3参照］
9.1.2 麻薬依存患者
軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、ときとして禁断症状を呈することがある。
9.1.3 胆道疾患のある患者
大量投与した場合Oddi氏筋を収縮する。
9.1.4 心筋梗塞の患者
特に静脈内投与の場合、急性心筋梗塞患者の動脈圧、血管抵抗を上昇させる。
9.3 肝機能障害患者
本剤の作用が増強するおそれがある。
9.5 妊婦
9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.5.2 分娩時の投与により新生児に呼吸抑制があらわれることがある。
9.5.3 分娩前に投与した場合、出産後新生児に禁断症状（神経過敏、振戦、嘔吐等）があらわれることがある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等には投与しないことが望ましい。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するとともに、投与間隔を延長するなど慎重に投与すること。高い血中濃度が持続する傾向等が認められている。［16.6.1参照］
10. 相互作用
10.1 併用禁忌
| ナルメフェン塩酸塩水和物 セリンクロ ［2.4参照］ | 本剤の離脱症状を起こすおそれがある。また、本剤の鎮痛作用を減弱させるため、効果を得るために必要な用量が通常用量より多くなるおそれがある。緊急の手術等によりやむを得ず本剤を投与する場合、患者毎に用量を漸増し、呼吸抑制等の中枢神経抑制症状を注意深く観察すること。また、手術等において本剤を投与することが事前にわかる場合には、少なくとも1週間前にナルメフェン塩酸塩水和物の投与を中断すること。 | μオピオイド受容体拮抗作用により、本剤の作用が競合的に阻害される。 |
10.2 併用注意
| モルヒネ製剤 | 本剤の作用が増強されることがある。 併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らすこと。 また、本剤は高用量において、モルヒネの作用に拮抗することがあるので、通常、モルヒネとの併用は避けること。 | ペンタゾシンの作用は、脳内オピオイドレセプターの飽和濃度に左右される。 |
| 中枢性鎮痛剤 ブプレノルフィン塩酸塩 エプタゾシン臭化水素酸塩等 ベンゾジアゼピン誘導体・その他の鎮静剤 ジアゼパム ニトラゼパム メダゼパム等 中枢性薬剤（睡眠剤等） バルビツール酸誘導体（フェノバルビタール等） アルコール | 本剤の作用が増強されることがある。 併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らすこと。 | 中枢神経系が抑制されることによると考えられる。 |
| セロトニン神経系賦活作用を有する抗うつ剤 アミトリプチリン塩酸塩等 | 抗うつ剤の作用が増強され不安感、悪心、発汗、潮紅等が起こるおそれがある。 併用が必要な場合には、一方又は両方の投与量を必要に応じて減らすこと。 | 中枢のセロトニン作動活性を増強すると考えられる。 外国において、セロトニン神経系賦活を作用機序とする抗うつ剤（フルオキセチン）投与患者でセロトニン神経系賦活作用の増強に由来すると考えられる症状（不安感、悪心、発汗、潮紅等）が認められたとの報告がある。 |
| メサドン塩酸塩 | メサドン塩酸塩の鎮痛作用を減弱させることがある。また、退薬症候を起こすおそれがある。 | 本剤はメサドン塩酸塩の作用するμ受容体の部分アゴニストである。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧下降、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 呼吸抑制（0.42％）
酸素吸入（必要に応じて人工呼吸）か、又はドキサプラムの投与が有効であるが、麻薬拮抗剤（レバロルファン）は無効である。
11.1.3 依存性（頻度不明）
11.1.4 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）
11.1.5 無顆粒球症（頻度不明）
11.1.6 神経原性筋障害（頻度不明）
大量連用により、神経原性の四肢の筋萎縮が起こり、脱力、歩行困難があらわれることがある。
11.1.7 痙攣（頻度不明）
強直性痙攣又は間代性痙攣があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
| 1％〜5％未満 | 1％未満 | 頻度不明 | |
| 精神神経系 | 傾眠、めまい、ふらつき、発汗 | 幻覚注）、しびれ感、多幸感、不安、頭痛、頭重、複視、振戦 | 錯乱注）、鎮静、意識障害、浮遊感、興奮、痙攣 |
| 循環器 | 血圧上昇、血圧低下、皮膚潮紅、熱感 | ||
| 消化器 | 悪心 | 嘔吐、口渇 | 便秘 |
| 過敏症 | 顔面浮腫、発赤、発疹、多形紅斑 | ||
| 血液 | 白血球減少、貧血 | ||
| 肝臓 | 肝機能異常 | ||
| 泌尿器 | 排尿障害、尿閉 | ||
| その他 | 胸内苦悶、疲労感、不快感、悪寒 | 発熱、脱力感、倦怠感 |
13. 過量投与
13.1 症状
傾眠、呼吸抑制、血圧低下等を起こすことがあり、重症の場合には、循環不全、昏睡、痙攣等を起こすことがある。
13.2 処置
痙攣に対する治療は必須であり、中枢神経抑制作用に対してはナロキソン投与を行う。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
バルビタール系薬剤（注射液）と同じ注射筒で使用すると沈殿を生ずるので、同じ注射筒で混ぜないこと。
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 皮下・筋肉内注射時
連続注射により、まれに注射部位に潰瘍等の障害があらわれることがある。
14.2.2 筋肉内注射時
組織・神経等への影響を避けるため、以下の点に配慮すること。
・神経走行部位を避けるよう注意して注射すること。
・繰り返し注射する場合には、同一注射部位を避けること。なお、小児等には投与しないことが望ましい。
・注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き部位をかえて注射すること。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16〜63歳の整形外科もしくは婦人科の手術患者30名に、ペンタゾシン0.5mg/kg、1mg/kgを筋注（臀筋内）注）もしくは0.5mg/kgを静注注）した場合の最高血中濃度及び半減期、AUCは以下のとおりである1)。
| 投与経路 | 用量 （mg/kg） | Cmax※ （μg/mL） | Tmax （min） | t1/2※ （h） | AUC※ （μg・h/mL） |
| 筋肉内投与 | 0.5 | 0.15±0.04 | 約10 | 1.28±0.71 | 0.23±0.13 |
| 1.0 | 0.28±0.09 | 30 | 2.02±0.50 | 0.87±0.47 | |
| 静脈内投与 | 0.5 | 2.07±1.20 | 投与直後 | 0.73±0.60 | 0.28±0.16 |
16.3 分布
16.3.1 血漿蛋白結合率
健康成人（20例）及び脳神経外科手術後の患者（22例）でのペンタゾシンの血漿蛋白結合率を検討した結果、それぞれ61.1％及び65.8％であった2)。
16.4 代謝
海外における検討によれば、ペンタゾシンを人に投与後の尿中には未変化体と代謝産物としてcis-アルコール体及びtrans-カルボン酸体とその抱合体が認められる3)。
16.5 排泄
健康成人男子にペンタゾシンを静注して、その生体内代謝を検討した成績によれば、投与後32時間尿中に投与量の8.4〜24.0％が未変化体で排泄されることが認められている4)。
16.6 特定の背景を有する患者
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
18. 薬効薬理
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ペンタゾシン
| 一般的名称 | ペンタゾシン |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Pentazocine |
| 化学名 | (2RS,6RS,11RS)-6,11-Dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzoazocin-8-ol |
| 分子式 | C19H27NO |
| 分子量 | 285.42 |
| 物理化学的性状 | 白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、においはない。 酢酸（100）又はクロロホルムに溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
1mL×10アンプル
23. 主要文献
- 荒川佳子 他, 麻酔, 30 (4), 356-361, (1981)
- Ehrnebo,M.et al., Clin.Pharmacol.Ther., 16 (3), 424-429）, (1974) »PubMed
- Berkowitz,B., Ann.N.Y.Acad.Sci., 179, 269-281, (1971) »PubMed
- Beckett,A.H.et al., J.Pharm.Pharmacol., 22, 123-128, (1970) »PubMed
- Ritchel,W.A.et al., Methods Find.Exp.Clin.Pharmacol., 8 (8), 497-503, (1986) »PubMed
- 社内資料：臨床効果
- 岩月賢一 他, 麻酔, 18 (4), 292-298, (1969) »PubMed
- Lim,R.K.S.et al., Bull.Drug Addiction and Narcotics., 3983, (1964)
- Stoelting,V.K., Anesth.Analg., 44 (6), 769-772, (1965) »PubMed
- 美馬昂 他, 医学のあゆみ, 73 (6), 307-312, (1970)
- Sadove,M.S.et al., JAMA., 193 (11), 887-892, (1965)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
丸石製薬株式会社
学術情報部
〒538-0042
大阪市鶴見区今津中2-4-2
電話：0120-014-561
製品情報問い合わせ先
丸石製薬株式会社
学術情報部
〒538-0042
大阪市鶴見区今津中2-4-2
電話：0120-014-561
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
丸石製薬株式会社
大阪市鶴見区今津中2-4-2
26.2 提携
sanofi