医療用医薬品 : ゾビラックス

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医薬品情報


総称名 ゾビラックス
一般名 アシクロビル
欧文一般名 Aciclovir
薬効分類名 抗ヘルペスウイルス外用剤
薬効分類番号 6250
ATCコード D06BB03 J05AB01
KEGG DRUG D00222 アシクロビル
商品一覧 商品一覧(他薬効を含む) 米国の商品
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 臨床成績 薬効薬理 理化学的知見 包装 主要文献

商品情報 詳細

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ゾビラックス軟膏5% Zovirax Ointment 5% グラクソ・スミスクライン 6250701M1027 280.5円/g

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

単純疱疹

用法用量

通常、適量を1日数回塗布する。

使用上の注意

重要な基本的注意

本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始することが望ましい。

本剤を7日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。

副作用

副作用発現状況の概要

承認時までの調査症例301例中12例(3.99%)に臨床検査値の変動を含む副作用が報告された。その主なものは刺激感4例(1.33%)、及びそう痒2例(0.66%)であった。(承認時)

使用成績調査3816例中、24例(0.63%)に臨床検査値の変動を含む副作用が報告された。その主なものは、接触皮膚炎6例(0.16%)、紅斑性発疹4例(0.10%)、そう痒4例(0.10%)であった。(再審査終了時)

その他の副作用

 0.1%〜1%未満0.1%未満頻度不明注)
皮膚投与部位の刺激感、接触皮膚炎、そう痒、紅斑性発疹投与部位の疼痛、皮膚乾燥灼熱感、皮膚薄片剥離
過敏症  血管浮腫、蕁麻疹
注)自発報告又は海外のみで認められている副作用については頻度不明とした。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)の妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量(200mg/kg/day以上)を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている[1]。]

小児等への投与

低出生体重児及び新生児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

投与経路

眼科用として角膜、結膜に使用しないこと。

薬物動態

吸収

健康成人の正常皮膚に本剤100mgを単回塗布又は1日5回5日間連続塗布した場合の血漿中及び尿中アシクロビル濃度は、いずれも検出限界以下(血漿中:<0.007μg/mL,尿中:<0.11μg/mL)であった[2]

代謝・排泄(参考)

ラットの正常皮膚に5%3H-アシクロビル軟膏50mgを単回塗布した後8時間の尿中放射活性回収率は、0.42%で経皮吸収性は低かったが、角質層下の表皮及び真皮中の推定アシクロビル濃度は57μg/cm3に達した。

臨床成績

国内延べ55施設において総計270例につき実施された臨床試験の結果[3][4][5][6][7][8]

単純疱疹に対する有効率は85.7%(222/259)であった。また、プラセボを対照とした比較試験によって本剤の有用性が認められた。

小児37例における有効率は、97.3%であった。

薬効薬理

抗ウイルス作用

アシクロビルは、単純ヘルペスウイルス1型及び2型のin vitroにおける増殖を抑制し、IC50は、それぞれ0.01〜1.25μg/mL及び0.01〜3.20μg/mLであった[9][10]

モルモットの背部に単純ヘルペスウイルス1型を接種し、48時間目より1日4回5日間塗布した実験では、平均病巣スコア及びウイルス価の有意な低下がみられた[11]

作用機序[12][13][14][15]

アシクロビルは、単純ヘルペスウイルスが感染した細胞内に入ると、ウイルス性チミジンキナーゼにより一リン酸化された後、細胞性キナーゼによりリン酸化され、アシクロビル三リン酸(ACV-TP)となる。ACV-TPは正常基質であるdGTPと競合してウイルスDNAポリメラーゼによりウイルスDNAの3'末端に取り込まれると、ウイルスDNA鎖の伸長を停止させ、ウイルスDNAの複製を阻害する。
アシクロビルリン酸化の第一段階である一リン酸化は感染細胞内に存在するウイルス性チミジンキナーゼによるため、ウイルス非感染細胞に対する障害性は低いものと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名アシクロビル
一般名(欧名)Aciclovir
化学名2-Amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one
分子式C8H11N5O3
分子量225.20
性状白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。水に溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液又は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
KEGG DRUGD00222

包装

ゾビラックス軟膏5%

チューブ入り5g×1

主要文献


1. Stahlmann R,et al.,  Infection,  15,  261-262,  (1987) »PubMed
2. 新村眞人ほか,  臨床医薬,  6,  15-22,  (1990)
3. 新村眞人ほか,  臨床医薬,  8,  281-287,  (1992)
4. 新村眞人ほか,  臨床医薬,  8,  289-297,  (1992)
5. 森島恒雄ほか,  臨床とウイルス,  20,  169-174,  (1992)
6. 早川謙一,  新薬と臨床,  41,  483-488,  (1992)
7. 三島 豊ほか,  医学と薬学,  27,  465-470,  (1992)
8. 新村眞人ほか,  臨床皮膚科,  46,  489-498,  (1992)
9. Al-Hasani AM,et al.,  J Antimicrob Chemother,  18 (Suppl.B),  113-119,  (1986) »PubMed
10. McLaren C,et al.,  Am J Med,  73 (1A),  376-379,  (1982) »PubMed
11. Park NH,et al.,  Arch Dermatol,  116,  672-675,  (1980) »PubMed
12. St Clair MH,et al.,  Antimicrob Agents Chemother,  18,  741-745,  (1980) »PubMed
13. Furman PA,et al.,  J Virol,  32,  72-77,  (1979) »PubMed
14. Furman PA,et al.,  Antimicrob Agents Chemother,  20,  518-524,  (1981) »PubMed
15. Miller WH,et al.,  J Biol Chem,  255,  7204-7207,  (1980) »PubMed

作業情報


改訂履歴

2014年11月 第12版 改訂
2017年12月 第13版 改訂

文献請求先

グラクソ・スミスクライン株式会社
東京都港区赤坂1-8-1
0120-561-007 (9:00〜17:45/土日祝日及び当社休業日を除く)

業態及び業者名等

グラクソ・スミスクライン株式会社
東京都港区赤坂1-8-1


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2019/5/22 版