医薬品情報
| 総称名 | ヒロポン |
| 一般名 | メタンフェタミン塩酸塩 |
| 欧文一般名 | Methamphetamine Hydrochloride |
| 製剤名 | メタンフェタミン塩酸塩・メタンフェタミン塩酸塩錠 |
| 薬効分類名 | 覚醒剤 |
| 薬効分類番号 | 1151 |
| ATCコード | N06BA03 |
| KEGG DRUG |
D02242
メタンフェタミン塩酸塩
商品一覧 米国の商品 相互作用情報 |
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報 2020年4月 改訂 (第8版)
禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 包装 主要文献
商品情報 組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ヒロポン錠 | PHILOPON | 大日本住友製薬 | 1151001F1020 | 300.7円／錠 | 劇薬 , 覚醒剤 , 処方箋医薬品 |
| ヒロポン | PHILOPON | 大日本住友製薬 | 115100AA1022 | 劇薬 , 覚醒剤 , 処方箋医薬品 |
禁忌
次の患者には投与しないこと
モノアミン酸化酵素阻害剤投与中又は投与後2週間以内の患者〔「相互作用」(1)の項参照〕
重篤な高血圧症、動脈硬化症の患者〔血圧上昇のおそれがある。〕
心疾患のある患者〔本剤は心収縮力を増強し、心拍出量を増加させるため、症状が悪化するおそれがある。〕
甲状腺機能亢進症の患者〔心機能亢進状態にあるため、本剤が心機能に対し悪影響を及ぼす可能性がある。〕
本剤の成分又はアドレナリン作動薬に対し過敏症の患者〔過敏症が発現するおそれがある。〕
不眠症、激越状態にある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
薬物乱用の既往歴のある患者〔反復投与により薬物依存を生じるので、乱用のおそれがある。〕
効能・効果及び用法・用量
効能効果
下記疾病・症状の改善
手術中・手術後の虚脱状態からの回復促進及び麻酔からの覚醒促進
麻酔剤、睡眠剤の急性中毒の改善
用法用量
通常、成人には、メタンフェタミン塩酸塩として1回2.5〜5mg、1日10〜15mgを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
高血圧症の患者〔血圧上昇のおそれがある。〕
腎機能障害のある患者〔排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
重要な基本的注意
反復投与により薬物依存を生じるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し、慎重に投与すること。
本剤投与中の患者には、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
治療の目的以外には使用しないこと。
相互作用
併用禁忌
| モノアミン酸化酵素阻害剤 | 高血圧クリーゼを起こすことがある。 | モノアミン酸化酵素阻害剤により増加したノルアドレナリンが、本剤により神経終末から大量に遊離される。 |
併用注意
| グアネチジン | これらの薬剤の降圧作用を阻害する。 | 本剤はグアネチジンのアドレナリン作動性神経遮断作用に拮抗する。 |
| メチルドパ レセルピン | これらの薬剤の降圧作用を阻害する。 | 機序は不明である。 |
| 三環系抗うつ剤 イミプラミン アミトリプチリン等 | 本剤の作用が増強されることがある。 | 機序は不明である。 |
| 全身麻酔剤 ハロタン等 | 不整脈・心室細動を起こすことがある。 | 機序は不明である。 |
副作用
副作用発現状況の概要
本剤は副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用及び副作用用語
重大な副作用
依存性
反復投与により薬物依存を生じるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し、慎重に投与すること。
その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 精神神経系 （注1） | 興奮、情動不安、めまい、不眠、多幸症、振戦、頭痛 |
| 循環器 | 心悸亢進、頻脈、血圧上昇 |
| 消化器 | 食欲不振、口渇、不快な味覚、下痢、便秘 |
| 過敏症 （注2） | 蕁麻疹 |
| その他 | インポテンツ、性欲の変化 |
高齢者への投与
高齢者には注意して投与すること。〔本剤は、主として腎臓から排泄される（「薬物動態」の項参照）が、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
妊婦・産婦・授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験（マウス、家兎）で催奇形作用（脳ヘルニア、口蓋裂等）が報告されている。〕
薬物動態
血漿中濃度1)
〔健康成人（外国人）6例、重水素標識d-メタンフェタミン塩酸塩0.125mg/kg（平均約9.2mg）1回（承認範囲外用量）経口投与〕
| Tmax（h） | Cmax（ng/mL） | t1/2（h） |
| 3.60±0.63 | 19.8±2.7 | 8.46±0.71 |
排泄経路及び排泄率2)
排泄経路
主として尿中
排泄率
尿の液性によって変動し、投与後16時間の平均尿中排泄率は、酸性尿の場合には未変化体63％、活性代謝物アンフェタミン6.6％であったが、アルカリ性尿の場合には未変化体1.5％のみが検出された。〔外国人、メタンフェタミン塩酸塩13.7mg1回（承認範囲外用量）経口投与〕
薬効薬理
覚醒作用3)
家兎にペントバルビタールナトリウム25mg/kgを静注すると平均46分間の睡眠が得られるが、約半分の睡眠の経過後にメタンフェタミン塩酸塩2mg/kgを静注すると、睡眠時間は平均32分間に短縮された。
一方、家兎にメタンフェタミン塩酸塩2mg/kgを静注し、その5分後にペントバルビタールナトリウム5mg/kgの静注を行った場合には、催眠の発現は阻止された。
活動性に及ぼす影響3)
ラットに0.5、1mg/kgのメタンフェタミン塩酸塩を腹腔内投与後12〜18時間内の活動性の変化をみると、対照群と比較してそれぞれ平均136％、213％の増加が観察された。
有効成分に関する理化学的知見
| 一般名 | メタンフェタミン塩酸塩 |
| 一般名（欧名） | Methamphetamine Hydrochloride |
| 化学名 | (2S)-N-Methyl-1-phenylpropan-2-amine monohydrochloride |
| 分子式 | C10H15N・HCl |
| 分子量 | 185.69 |
| 融点 | 171〜175℃ |
| 性状 | 無色の結晶又は白色の結晶性の粉末で、においはない。水、エタノール（95）又はクロロホルムに溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水10mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。 |
| KEGG DRUG |  |
包装
ヒロポン
［バラ］1g
ヒロポン錠
［バラ］20錠
主要文献
| 1. | Cook,C.E.,et al., Drug Metab.Dispos., 20, 856, (1992) »PubMed |
| 2. | Beckett,A.H.＆Rowland,M., J.Pharm.Pharmacol., 17 (Suppl.), 109s, (1965) |
| 3. | Roth,L.W.,et al., Arch.Int.Pharmacodyn., 98, 362, (1954) »PubMed |
作業情報
| 改訂履歴 |
2015年10月 改訂 |
| 文献請求先 |
大日本住友製薬株式会社 |
| お問い合わせ先 |
大日本住友製薬株式会社 |
| 業態及び業者名等 |
製造販売元 |