医薬品情報
| 総称名 | プロクトセディル |
|---|---|
| 一般名 | ヒドロコルチゾン フラジオマイシン硫酸塩 ジブカイン塩酸塩 エスクロシド |
| 欧文一般名 | Hydrocortisone Fradiomycin Sulfate Dibucaine Hydrochloride Esculoside |
| 薬効分類名 | 痔疾治療剤 |
| 薬効分類番号 | 2559 |
| KEGG DRUG |
D04699
ヒドロコルチゾン・フラジオマイシン硫酸塩・ジブカイン塩酸塩・エスクロシド
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年4月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| プロクトセディル軟膏 | PROCTOSEDYL Ointment | EAファーマ | 2559806M1021 | 19.4円／ｇ |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 局所に結核性感染症又はウイルス性感染症のある患者［感染症を悪化させるおそれがある。］
2.2 局所に真菌症（カンジダ症、白癬等）のある患者［真菌症を悪化させるおそれがある。］
2.3 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
2.4 ストレプトマイシン、カナマイシン、ゲンタマイシン、フラジオマイシン等のアミノグリコシド系抗生物質及びバシトラシン並びにヒドロコルチゾン、ジブカイン塩酸塩及びエスクロシドに対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
痔核・裂肛の症状（出血、疼痛、腫脹、痒感）の緩解、肛門周囲の湿疹・皮膚炎
6. 用法及び用量
通常1日1〜3回適量を患部に塗布又は注入する。
8. 重要な基本的注意
8.1 感作されるおそれがあるので、観察を十分に行い、感作されたことを示す兆候（そう痒、発赤、腫脹、丘疹、小水疱等）があらわれた場合には使用を中止すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、大量又は長期にわたる使用は避けること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
観察を十分に行うこと。ステロイド剤の大量又は長期の投与により、小児の発育障害をきたしたという報告がある。
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 下垂体・副腎皮質系機能抑制（頻度不明）
大量又は長期にわたる使用により、下垂体・副腎皮質系機能の抑制をきたすことがある。
11.2 その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 皮膚及び陰部 | 真菌症（カンジダ症、白癬等）、ウイルス性疾患 |
| 過敏症 | 皮膚刺激感、そう痒等 |
| 長期連用 | 長期連用による全身投与の場合と同様な症状 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
眼科用として使用しないこと。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内一般臨床試験
痔核、裂肛、肛門周囲の湿疹・皮膚炎等を対象とする坐薬及び軟膏の再評価結果において、総症例642例における有効率（「有効」以上）は90.3％であった。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
痔疾患の症状（疼痛、炎症、そう痒、出血、腫脹、細菌感染等）に対し、各種有効成分が次の作用を発揮する。
・ヒドロコルチゾン
抗炎症作用及び抗アレルギー作用により、患部の炎症、毛細血管の拡張、浮腫、そう痒等の症状を消失又は軽減させる。
・フラジオマイシン硫酸塩
グラム陽性菌、グラム陰性菌、抗酸菌、放射菌、レプトスピラに対し、たん白合成阻害により、抗菌作用を示す。炎症、浮腫を起こした患部の二次感染を治療及び予防する。
・ジブカイン塩酸塩
表面・伝達両麻酔剤で、局所疼痛及び排便時等の疼痛を和らげる。
・エスクロシド
血管壁の強化及び毛細血管の透過性を低下させる作用を有することにより出血を防止する。
18.2 抗炎症作用（ヒドロコルチゾン、エスクロシド）
Wistar系雄性ラットによる実験で、0.5％配合のヒドロコルチゾンの血管透過性の抑制作用及びカラゲニンによる足蹠浮腫発生に対する抑制作用がみられ、両作用はエスクロシドの配合により更に増強された1)。
18.3 鎮痛作用（ジブカイン塩酸塩）
Hartley系雌性モルモット左右角膜による実験で、0.5％配合のジブカイン塩酸塩の局所麻酔作用がみられ、その作用は他成分配合によっても変動をきたさないことが認められた1)。
18.4 止血作用（エスクロシド）
dd系雌性マウス尾の切断面による実験で、1.0％配合のエスクロシドは対照と比較し、出血時間を有意に短縮した。また、その効果は他成分配合により妨害的な影響を受けていないことが認められた1)。
18.5 抗菌作用（フラジオマイシン硫酸塩）
精度管理用菌株7株及び臨床材料由来70株の計77株に対するMICを測定した。フラジオマイシン硫酸塩はグラム陽性菌及びグラム陰性桿菌のうち、S.faecalisと一部の耐性菌を除いてMIC値は低く、これらの菌に対して抗菌作用が認められた2)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ヒドロコルチゾン
| 一般的名称 | ヒドロコルチゾン |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Hydrocortisone |
| 化学名 | 11β,17,21-Trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione |
| 分子式 | C21H30O5 |
| 分子量 | 362.46 |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶性の粉末で、においはない。メタノール、エタノール（95）又は1,4-ジオキサンにやや溶けにくく、クロロホルムに溶けにくく、水又はジエチルエーテルに極めて溶けにくい。 |
| 理化学知見その他 | 19.1 ヒドロコルチゾン |
| KEGG DRUG |
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19.2. フラジオマイシン硫酸塩
| 一般的名称 | フラジオマイシン硫酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Fradiomycin Sulfate |
| 化学名 | フラジオマイシンB硫酸塩 2,6-Diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-[2,6-diamino-2,6-dideoxy-β-L-idopyranosyl-(1→3)-β-D-ribofuranosyl-(1→5)]-2-deoxy-D-streptamine trisulfate フラジオマイシンC硫酸塩 2,6-Diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-[2,6-diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→3)-β-D-ribofuranosyl-(1→5)]-2-deoxy-D-streptamine trisulfate |
| 分子式 | C23H46N6O13・3H2SO4 |
| 分子量 | 908.88 |
| 物理化学的性状 | 白色〜淡黄色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール（95）にはほとんど溶けない。 |
| 理化学知見その他 | 19.2 フラジオマイシン硫酸塩 |
| KEGG DRUG | D01618 |
19.3. ジブカイン塩酸塩
| 一般的名称 | ジブカイン塩酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Dibucaine Hydrochloride |
| 化学名 | 2-Butyloxy-N-(2-diethylaminoethyl)-4-quinolinecarboxamide monohydrochloride |
| 分子式 | C20H29N3O2・HCl |
| 分子量 | 379.92 |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶又は結晶性の粉末である。水、エタノール（95）又は酢酸（100）に極めて溶けやすく、無水酢酸に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。 |
| 理化学知見その他 | 19.3 ジブカイン塩酸塩 |
| KEGG DRUG |
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19.4. エスクロシド
| 一般的名称 | エスクロシド |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Esculoside |
| 化学名 | 6-(β-D-Glucopyranosyloxy)-7-hydroxy-2H-1-benzopyran-2-one sesquihydrate |
| 分子式 | C15H16O9・11/2H2O |
| 分子量 | 367.31 |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。メタノール又はジオキサンにやや溶けにくく、水、エタノール又は氷酢酸に溶けにくく、エーテルにほとんど溶けない。 |
| 理化学知見その他 | 19.4 エスクロシド |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
70個［2g（チューブ）×70］
350個［2g（チューブ）×350］
20個［15g（チューブ）（アダプター付）×20］
23. 主要文献
- 平松保造 他, 基礎と臨床, 11 (8), 53-59, (1977)
- 神木照雄 他, 医学と薬学, 4 (1), 77-79, (1980)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
EAファーマ株式会社
くすり相談室
〒104-0042
東京都中央区入船二丁目1番1号
電話：0120-917-719
製品情報問い合わせ先
EAファーマ株式会社
くすり相談室
〒104-0042
東京都中央区入船二丁目1番1号
電話：0120-917-719
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
EAファーマ株式会社
東京都中央区入船二丁目1番1号