医薬品情報
| 総称名 | ファロム |
|---|---|
| 一般名 | ファロペネムナトリウム水和物 |
| 欧文一般名 | Faropenem Sodium Hydrate |
| 薬効分類名 | 経口用ペネム系抗生物質製剤 |
| 薬効分類番号 | 6139 |
| ATCコード | J01DI03 |
| KEGG DRUG |
D01839
ファロペネムナトリウム水和物
|
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年7月 改訂（第1版）
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ファロム錠150mg | Farom Tablets | マルホ | 6139001F1028 | 141.6円／錠 | 処方箋医薬品注） |
| ファロム錠200mg | Farom Tablets | マルホ | 6139001F2024 | 173円／錠 | 処方箋医薬品注） |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
＜適応菌種＞
＜適応症＞
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
5. 効能または効果に関連する注意
＜咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎＞
「抗微生物薬適正使用の手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
6. 用法及び用量
＜表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、膀胱炎（単純性に限る）、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、外耳炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎＞
通常、成人にはファロペネムナトリウム水和物として1回150mg〜200mg（力価）を1日3回経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。
＜肺炎、肺膿瘍、膀胱炎（単純性を除く）、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、中耳炎、副鼻腔炎＞
通常、成人にはファロペネムナトリウム水和物として1回200mg〜300mg（力価）を1日3回経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。［11.1.1参照］
8.3 AST・ALT・Al-P等の上昇、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.6参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 ペニシリン系、セフェム系又はカルバペネム系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
9.1.2 本人又は両親、兄弟が気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
9.1.3 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
9.5 妊婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。本剤はヒト母乳中への移行が認められている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
本剤の投与にあたっては次の事項に特に留意し、1回150mgから投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下しており、副作用が発現しやすい。
・高齢者を対象とした体内薬物動態試験で、健康成人と比較して加齢に伴う腎機能低下によると思われる血中濃度半減期の延長が認められており、その結果高い血中濃度が持続するおそれがある。［9.2.1、16.6.2参照］
・下痢、軟便の発現が全身状態の悪化につながるおそれがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、このような症状があらわれた場合には直ちに医師の指示を受けるように患者を指導すること。［8.4参照］
・ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。
10. 相互作用
10.2 併用注意
11. 副作用
11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
不快感、口内異常感、喘鳴、呼吸困難、眩暈、便意、耳鳴、発汗、全身潮紅、血管浮腫、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.2参照］
11.1.2 急性腎障害（頻度不明）
急性腎障害等の重篤な腎機能障害があらわれることがある。
11.1.3 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）
腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.4 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
11.1.5 間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.6 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST・ALT・Al-P等の上昇、黄疸があらわれることがある。［8.3参照］
11.1.7 無顆粒球症（頻度不明）
11.1.8 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎障害等の重篤な腎機能障害があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 過敏症 | 発疹、そう痒 | 発熱、発赤 | 蕁麻疹、紅斑 |
| 血液 | 好酸球増多、白血球分画の異常等、顆粒球数の変動、血小板数の変動 | ||
| 肝臓 | AST・ALT・γ-GTP・Al-P・ビリルビン・LDHの上昇 | ||
| 腎臓 | BUNの上昇 | クレアチニンの上昇 | |
| 消化器 | 嘔気、下痢注）、軟便注）、腹痛、嘔吐、食欲不振、腹部膨満感 | 口角炎、胃腸障害 | 口唇炎、消化不良、胃炎、便秘 |
| 菌交代症 | カンジダ症、口内炎 | ||
| ビタミン欠乏症 | ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等） | ||
| その他 | ほてり | 頭痛、めまい、眠気、浮腫、口唇乾燥、眼痛、爪変色 | しびれ、倦怠感 |
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
12.1 テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。
12.2 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人に150、300、600mg注）（力価）を空腹時単回経口投与後約1〜1.4時間にそれぞれ2.4、6.2、7.4μg/mLの最高血漿中濃度に到達し、その半減期は投与量に依存せず一定で約1時間であった9)。
図 健康成人の空腹時単回経口投与時の血漿中濃度推移
| 投与量 | 例 | Cmax（μg/mL） | Tmax（hr） | T1/2（hr） | AUC（0-24hr）（μg・hr/mL） |
| 150mg（力価） | 6 | 2.36±1.01 | 0.96±0.46 | 0.76±0.14 | 3.95±2.06 |
| 300mg（力価） | 6 | 6.24±2.86 | 1.04±0.40 | 0.85±0.23 | 11.73±8.31 |
| 600mg（力価） | 6 | 7.37±1.97 | 1.42±0.49 | 1.08±0.19 | 19.59±6.37 |
16.2 吸収
16.2.1 食事の影響
健康成人に300mg（力価）を食後単回経口投与した時、最高血漿中濃度到達時間が空腹時投与より約1時間遅延したが、最高血漿中濃度、半減期及び血漿中濃度−時間曲線下面積（AUC）にほとんど差は認められなかった9)。
図 健康成人の空腹時又は食後単回経口投与時の血漿中濃度推移
| 投与量 | 例 | Cmax（μg/mL） | Tmax（hr） | T1/2（hr） | AUC（0-24hr）（μg・hr/mL） |
| 300mg（力価） （空腹時） | 6 | 6.24±2.86 | 1.04±0.40 | 0.85±0.23 | 11.73±8.31 |
| 300mg（力価） （食後） | 6 | 4.25±1.58 | 2.08±0.49 | 1.01±0.22 | 9.75±4.63 |
16.3 分布
16.3.1 組織内移行
16.4 代謝
吸収されたファロペネムは代謝を受けずに尿中に排泄される他に、腎に存在するDehydropeptidase-I（DHP-I）により代謝された後に尿中に排泄される。ヒトの血漿及び尿中には抗菌活性を有する代謝物は認められていない9)。
16.5 排泄
主として腎より排泄され、健康成人（空腹時）における150、300、600mg注）（力価）経口投与時の尿中排泄率（0〜24時間）は3.1〜6.8％で、最高尿中濃度は0〜2時間でそれぞれ21.7、57.6、151.5μg/mLであり、12時間以降はほとんど検出されなかった9)。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
16.6.2 高齢者
注）本剤の承認された用法・用量は「1回150〜300mg（力価）を1日3回経口投与」である。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
各種細菌感染症に対する承認時までの臨床試験は、3種類の二重盲検比較試験（細菌性肺炎20)、複雑性尿路感染症21)、皮膚感染症22)）を含む総数2,019例を対象に検討した結果、有効率は次のとおりであった。
| 感染症名 | 有効率（％） | |||
| 皮膚感染症 | 表在性皮膚感染症 | 52/60 | （86.7） | 285/324（88.0） |
| 深在性皮膚感染症 | 112/120 | （93.3） | ||
| リンパ管・リンパ節炎 | 12/12 | （100） | ||
| 慢性膿皮症 | 108/131 | （82.4） | ||
| ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの） | 21/22 | （95.5） | ||
| 外科感染症 | 肛門周囲膿瘍 | 21/21 | （100） | 65/72（90.3） |
| 外傷・熱傷及び手術創等の二次感染 | 36/41 | （87.8） | ||
| 乳腺炎 | 8/10 | （80.0） | ||
| 呼吸器感染症 | 肺炎、肺膿瘍 | 184/213 | （86.4） | 332/385（86.2） |
| 咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎 | 148/172 | （86.0） | ||
| 尿路感染症 | 腎盂腎炎 | 56/90 | （62.2） | 410/532（77.1） |
| 膀胱炎 | 318/401 | （79.3） | ||
| 前立腺炎（急性症、慢性症） | 18/22 | （81.8） | ||
| 精巣上体炎（副睾丸炎） | 18/19 | （94.7） | ||
| 婦人科感染症 | 子宮付属器炎 | 22/26 | （84.6） | 95/107（88.8） |
| 子宮内感染 | 45/48 | （93.8） | ||
| バルトリン腺炎 | 28/33 | （84.8） | ||
| 眼科感染症 | 麦粒腫 | 19/20 | （95.0） | 84/95（88.4） |
| 涙嚢炎 | 19/23 | （82.6） | ||
| 角膜炎（角膜潰瘍を含む） | 28/34 | （82.4） | ||
| 瞼板腺炎 | 18/18 | （100） | ||
| 耳鼻咽喉科感染症 | 外耳炎 | 20/24 | （83.3） | 117/170（68.8） |
| 中耳炎 | 65/100 | （65.0） | ||
| 副鼻腔炎 | 32/46 | （69.6） | ||
| 歯科・口腔外科感染症 | 歯周組織炎 | 32/37 | （86.5） | 99/114（86.8） |
| 歯冠周囲炎 | 24/27 | （88.9） | ||
| 顎炎 | 43/50 | （86.0） | ||
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
18.2 抗菌作用
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ファロペネムナトリウム水和物
| 一般的名称 | ファロペネムナトリウム水和物 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Faropenem Sodium Hydrate |
| 略号 | FRPM |
| 化学名 | Monosodium(5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-[(2R)-tetrahydrofuran-2-yl]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate hemipentahydrate |
| 分子式 | C12H14NNaO5S・21/2H2O |
| 分子量 | 352.34 |
| 物理化学的性状 | 白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。 水又はメタノールに溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。 |
| KEGG DRUG |
|
20. 取扱い上の注意
開封後は湿気を避けて保存すること。
21. 承認条件
本薬使用後のβ-ラクタム系抗生物質耐性菌の出現状況を十分に調査し、医療関係者に情報提供すること。
22. 包装
＜ファロム錠150mg＞
PTP（乾燥剤入り）
100錠［10錠×10］
＜ファロム錠200mg＞
PTP（乾燥剤入り）
100錠［10錠×10］
23. 主要文献
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- 金井 靖ら, 薬理と治療, 25 (9), 2343-2346, (1997)
- 藤谷朝通ら, 薬理と治療, 25 (7), 1781-1799, (1997)
- 杉山和志ら, Chemotherapy, 42 (S-1), 101-114, (1994) »DOI
- 岡本雅春ら, 薬理と治療, 26 (1), 13-21, (1998)
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- 松田静治ら, Chemotherapy, 42 (4), 421-429, (1994) »DOI
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- 原 二郎ら, Chemotherapy, 42 (S-1), 639-641, (1994) »DOI
- 斎藤 功ら, Chemotherapy, 42 (S-1), 427-436, (1994) »DOI
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- 柴 孝也ら, 日本化学療法学会雑誌, 50 (10), 640-645, (2002) »DOI
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- 永平和広ら, Chemotherapy, 42 (S-1), 38-50, (1994) »DOI
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
マルホ株式会社
製品情報センター
〒531-0071
大阪市北区中津1-11-1
電話：0120-12-2834
製品情報問い合わせ先
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26. 製造販売業者等
26.1 製造販売（輸入）
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