医療用医薬品 : バルトレックス |
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総称名 | バルトレックス |
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一般名 | バラシクロビル塩酸塩 |
欧文一般名 | Valaciclovir Hydrochloride |
薬効分類名 | 抗ウイルス化学療法剤 |
薬効分類番号 | 6250 |
ATCコード | J05AB11 |
KEGG DRUG |
D00398
バラシクロビル塩酸塩
|
KEGG DGROUP |
DG00647
バラシクロビル
DG02840
抗ヘルペスウイルス薬
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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バルトレックス錠500 | VALTREX Tablets | グラクソ・スミスクライン | 6250019F1020 | 145.4円/錠 | 処方箋医薬品注) |
クレアチニンクリアランス(mL/min) | ||||
≧50 | 30〜49 | 10〜29 | <10 | |
単純疱疹 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制 | 500mgを12時間毎 | 500mgを12時間毎 | 500mgを24時間毎 | 500mgを24時間毎 |
帯状疱疹 水痘 | 1000mgを8時間毎 | 1000mgを12時間毎 | 1000mgを24時間毎 | 500mgを24時間毎 |
性器ヘルペスの再発抑制 | 500mgを24時間毎 なお、HIV感染症の患者(CD4リンパ球数100/mm3以上)には、500mgを12時間毎 | 500mgを24時間毎 なお、HIV感染症の患者(CD4リンパ球数100/mm3以上)には、500mgを12時間毎 | 250mgを24時間毎 なお、HIV感染症の患者(CD4リンパ球数100/mm3以上)には、500mgを24時間毎 | 250mgを24時間毎 なお、HIV感染症の患者(CD4リンパ球数100/mm3以上)には、500mgを24時間毎 |
プロベネシド | 本剤の活性代謝物のアシクロビルの排泄が抑制され、アシクロビルの平均血漿中濃度曲線下面積(AUC)が48%増加するとの報告がある2)。特に腎機能低下の可能性がある患者(高齢者等)には慎重に投与すること。 | プロベネシドは尿細管分泌に関わるOAT1及びMATE1を阻害するため、活性代謝物のアシクロビルの腎排泄が抑制されると考えられる。 |
シメチジン | 本剤の活性代謝物のアシクロビルの排泄が抑制され、アシクロビルのAUCが27%増加するとの報告がある2)。特に腎機能低下の可能性がある患者(高齢者等)には慎重に投与すること。 | シメチジンは尿細管分泌に関わるOAT1、MATE1及びMATE2-Kを阻害するため、活性代謝物のアシクロビルの腎排泄が抑制されると考えられる。 |
ミコフェノール酸 モフェチル | 本剤の活性代謝物のアシクロビルとの併用により、アシクロビル及びミコフェノール酸 モフェチル代謝物の排泄が抑制され、両方のAUCが増加するとの報告がある3)。特に腎機能低下の可能性がある患者(高齢者等)には慎重に投与すること。 | 活性代謝物のアシクロビルとミコフェノール酸 モフェチル代謝物が尿細管分泌で競合すると考えられる。 |
テオフィリン | 本剤の活性代謝物のアシクロビルとの併用により、テオフィリンの中毒症状があらわれることがある4)。 | 機序は不明であるが、本剤の活性代謝物のアシクロビルがテオフィリンの代謝を阻害するためテオフィリンの血中濃度が上昇することが考えられる。 |
0.5%以上 | 0.5%未満 | 頻度不明 | |
過敏症 | 発疹、蕁麻疹、そう痒、光線過敏症 | ||
肝臓 | 肝機能検査値の上昇 | ||
消化器 | 腹痛、下痢、腹部不快感、嘔気 | 嘔吐 | |
精神神経系 | 頭痛 | めまい | 意識低下 |
腎臓・泌尿器 | 腎障害 | 排尿困難 | 尿閉 |
バラシクロビル投与量 | 例数 | 単回経口投与時のアシクロビルの薬物動態パラメータ | |||
Cmax(μg/mL) | Tmax(hr) | AUC0-∞(μg・hr/mL) | t1/2(hr) | ||
500mg | 6 | 3.66±0.83 | 1.50±0.63 | 12.74±2.77 | 2.96±0.41 |
1000mg | 6 | 5.84±1.08 | 2.17±0.61 | 22.26±5.73 | 3.55±0.27 |
被験者 | 例数 | Cmax(μg/mL) | Tmax注1)(hr) | t1/2(hr) | AUC0-∞(μg・hr/mL) | CL/F(mL/min) |
健康成人 | 12 | 4.79±1.24 | 1.50(0.50-2.50) | 2.95±0.36 | 17.40±4.34 | 703±175 |
肝機能障害 | ||||||
(中度) | 12 | 7.75±2.45* | 1.01(0.75-2.50) | 2.93±0.39 | 23.41±5.53* | 518±117 |
(重度・腹水なし) | 8 | 5.21±1.32 | 1.50(0.75-3.05) | 2.70±0.40 | 22.31±11.56 | 628±254 |
(重度・腹水あり) | 4 | 4.23±2.21 | 1.50(1.00-2.00) | 2.92±0.30 | 19.42±6.99 | 683±336 |
投与量(mg/kg) | 年齢(歳) | 例数 | 初回投与時のアシクロビルの薬物動態パラメータ | |||
Cmax(μg/mL) | Tmax注1)(hr) | AUC0-∞(μg・hr/mL) | t1/2(hr) | |||
25 | 1〜9 | 11注2) | 6.21±2.46 | 1.03(1.00-4.08) | 16.90±6.99 | 1.34±0.29 |
安全性解析対象症例数 | 発現症例数(件) | 主な種類(件) |
131 | 21(27) | ALT上昇(4)、頭痛(2)、眠気(2)、白血球減少[血液](2)、好酸球増多(2)、AST上昇(2)、尿蛋白(2) |
安全性解析対象症例数 | 発現症例数(件) | 主な種類(件) | |
本剤投与群 | 149 | 33(55) | 眠気(7)、頭痛(6)、白血球増多[尿中](5)、軟便(3)、血小板増多(3) |
アシクロビル投与群 | 148 | 39(50) | 白血球増多[尿中](4)、不快感[胃](3)、下痢(3)、嘔気(3)、カリウム上昇[血清](3)、頭痛(3) |
安全性解析対象症例数 | 発現症例数(件) | 主な種類(件) |
172 | 35(54) | ALT上昇(9)、AST上昇(7)、BUN上昇(4)、白血球増多[血液](3)、食欲不振(2)、胃痛(2)、不快感[胃](2)、単球減少(2)、総コレステロール減少(2) |
安全性解析対象症例数 | 発現症例数(件) | 主な種類(件) | |
本剤投与群 | 102 | 26(39) | ALT上昇(5)、BUN上昇(3)、血清クレアチニン上昇(3)、倦怠感(2)、腹痛(2)、不快感[胃](2)、下痢(2)、尿糖(2)、AST上昇(2)、急性腎障害(1) |
アシクロビル投与群 | 98 | 22(32) | 倦怠感(2)、腹部膨満感(2)、ALT上昇(2)、尿蛋白(2)、血小板増多(2)、BUN上昇(1) |
投与後日数 | 0 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
例数 | 41 | 41 | 41 | 41 | 41 | 41 | 40 |
平均値 | 30.7 | 54.6 | 57.0 | 49.4 | 40.9 | 35.1 | 26.4 |
投与後日数 | 0 | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
例数 | 51 | 22 | 28 | 38 | 27 | 25 | 19 |
平均値 | 45.5 | 38.1 | 48.1 | 51.5 | 36.7 | 25.3 | 18.2 |
安全性解析対象症例数 | 発現症例数(件) | 種類(件) |
43 | 2(3) | ALT増加(1)、AST増加(1)、便秘(1) |
未再発率 | 再発リスク低下率(95%信頼区間) | ||||
免疫正常患者 | 52週間投与 | 年間6回以上性器ヘルペスの再発を繰り返す患者 | 本剤500mg1日1回投与群(266例) | 40% | 71%注1)(63〜78) |
プラセボ投与群(134例) | 5.4% | ||||
HIV感染患者 | 48週間投与 | 1年以内に性器ヘルペスが再発した患者 | 本剤500mg1日2回投与群(355例) | 82% | 27%注2)(−6〜50) |
アシクロビル1回400mg1日2回投与群(349例) | 78% |
安全性解析対象症例数 | 発現症例数(件) | 主な種類(例数) | ||||
免疫正常患者 | 52週間投与 | 年間6回以上性器ヘルペスの再発を繰り返す患者 | 本剤500mg1日1回投与群 | 266 | 88(178) | 頭痛(34)、嘔気(20)、口内乾燥(7)、下痢(7)、腹痛(6) |
本剤1000mg1日1回投与群注) | 269 | 96(173) | 頭痛(34)、嘔気(22)、下痢(12)、腹痛(11)、消化不良(8)、浮動性めまい(6) | |||
本剤250mg1日2回投与群注) | 274 | 87(173) | 頭痛(31)、嘔気(13)、下痢(9)、無力症(8)、腹痛(7) | |||
HIV感染患者 | 48週間投与 | 1年以内に性器ヘルペスが再発した患者 | 本剤500mg1日2回投与群 | 355 | 94(191) | 嘔気(24)、下痢(22)、頭痛(19)、発疹(14)、腹痛(11)、嘔吐(8) |
未再発率 | 再発リスク低下率(95%信頼区間) | ||||
免疫正常患者 | 16週間投与 | 年間8回以上性器ヘルペスの再発を繰り返す患者 | 本剤500mg1日1回投与群(288例) | 69% | 85%注1)(79〜89) |
プラセボ投与群(94例) | 9.5% | ||||
HIV感染患者 | 6ヵ月間投与 | 年間4回以上性器ヘルペスの再発を繰り返す患者 | 本剤500mg1日2回投与群(194例) | 81% | 80%注1)(70〜87) |
プラセボ投与群(99例) | 37% |
安全性解析対象症例数 | 発現症例数(件) | 主な種類(例数) | ||||
免疫正常患者 | 16週間投与 | 年間8回以上性器ヘルペスの再発を繰り返す患者 | 本剤500mg1日1回投与群 | 288 | 66(112) | 頭痛(21)、嘔気(16)、腹痛(7)、下痢(6) |
HIV感染患者 | 6ヵ月間投与 | 年間4回以上性器ヘルペスの再発を繰り返す患者 | 本剤500mg1日2回投与群 | 194 | 23(−) | 頭痛(9)、下痢(5)、嘔気(4) |
安全性解析対象症例数 | 発現症例数(件) | 主な種類(例数) |
519 | 63(118) | 頭痛(30)、下痢(11) |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2025/03/19 版 |