医療用医薬品 : ニゾラール

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医薬品情報


総称名 ニゾラール
一般名 ケトコナゾール
欧文一般名 ketoconazole
薬効分類名 外用抗真菌剤
薬効分類番号 2655
ATCコード D01AC08 G01AF11 J02AB02
KEGG DRUG D00351 ケトコナゾール
商品一覧 米国の商品
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2010年8月 改訂 (第5版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 臨床成績 薬効薬理 理化学的知見 取扱い上の注意 包装 その他の説明 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ニゾラールローション2% Nizoral Lotion 2% ヤンセンファーマ 2655709Q1025 31.6円/g

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

下記の皮膚真菌症の治療

白癬

白癬、体部白癬、股部白癬

皮膚カンジダ症

指間糜爛症、間擦疹(乳児寄生菌性紅斑を含む)

癜風

脂漏性皮膚炎

用法用量

白癬、皮膚カンジダ症、癜風に対しては、1日1回患部に塗布する。

脂漏性皮膚炎に対しては、1日2回患部に塗布する。

使用上の注意

副作用

副作用発現状況の概要

脂漏性皮膚炎に対する臨床試験における安全性評価対象例69例中、副作用は11例(15.9%)に計16件が認められた。内訳は、刺激感8件(11.6%)、そう痒3件(4.3%)、尿蛋白陽性2件(2.9%)、接触皮膚炎1件(1.4%)、紅斑1件(1.4%)、小水疱1件(1.4%)であった。(承認時)

その他の副作用

 5%以上0.1〜5%未満頻度不明
皮膚刺激感そう痒、接触皮膚炎、紅斑、水疱皮膚灼熱感、発疹、皮膚剥脱、皮膚のべとつき感、蕁麻疹、糜爛、亀裂、疼痛
全身障害および投与局所様態  適用部位反応(出血、不快感、乾燥、炎症、錯感覚、浮腫)
免疫系障害  過敏症
その他 尿蛋白陽性 

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、授乳婦及び妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、ニゾラールクリーム(2%ケトコナゾールクリーム)は、皮膚からはほとんど吸収されないが、経口投与における動物実験1)で催奇形作用が報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

投与時

よく振って使用すること。

眼科用として角膜、結膜に使用しないこと。

著しい糜爛面には使用しないこと。

誤って経口摂取した場合は、適切な処置を行うこと。

薬物動態

2)

(参考)

ニゾラールクリーム5gを健康成人の背部に単純塗布した時、ケトコナゾールの血中濃度は検出限界(1ng/mL)以下であり、また尿中への未変化体の排泄も検出限界(1ng/mL)以下であった。

臨床成績

3)

脂漏性皮膚炎に対する臨床試験においてはローション剤61例、クリーム剤63例において以下の臨床効果が示された。

脂漏性皮膚炎

疾患名(ローション)
改善率
(改善以上症例数/症例数)
(クリーム)
改善率
(改善以上症例数/症例数)
脂漏性皮膚炎73.8%
(45/61)
71.4%
(45/63)

薬効薬理

抗真菌作用4)

ケトコナゾールは皮膚糸状菌(Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属)、Candida属、癜風菌(Malassezia furfur)に対して強い抗真菌作用を示した。

実験的治療効果5)6)

モルモット実験的白癬(Trichophyton mentagrophytes感染)モデルに対し、感染後7日目からケトコナゾールローションを1日1回塗布した実験では、2週間の塗布で高い治療効果を示した。また、同様にモルモット実験的カンジダ症(Candida albicans感染)モデルに対しても優れた治療効果を示した。

作用機序7)

真菌の細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの生合成阻害作用を介して抗真菌作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名ケトコナゾール
一般名(欧名)ketoconazole
化学名1-Acetyl-4-(4-{[(2RS,4SR)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazine
分子式C26H28Cl2N4O4
分子量531.43
融点148〜152℃
性状白色〜淡黄白色の粉末で、においはない。
溶解性酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトン又は2-プロパノールに溶けにくく、ジエチルエーテル又は水にほとんど溶けない。
KEGG DRUGD00351

取扱い上の注意

小児の手の届かない所に保管すること。

包装

10g×10

その他の説明

フィルムの端を、ミシン目に沿って矢印の方向に引っ張ってはがして下さい。

黄色のキャップをしたまま、容器をよく振ってください。

黄色のキャップをはずし、ノズルを手のひらに当て、容器を押して薬液を手にとってください。

手にとった薬液を、患部に塗布してください。

使用後は、必ず黄色のキャップを閉めて保管して下さい。

主要文献


1. 西川 智,他,  基礎と臨床,  18,  1433,  (1984)
2. 小林孝志,他,  薬理と治療,  19,  1857,  (1991)
3. 五十嵐敦之,他,  臨床医薬,  19,  355,  (2003)
4. Van Cutsem, J., et al.,  Am. J. Med.,  24,  9,  (1983)
5. 角田英信,他,  モルモット実験的白癬モデルを用いた薬効薬理試験(社内資料)
6. 角田英信,他,  モルモット実験的カンジダ症モデルを用いた薬効薬理試験(社内資料)
7. Vanden Bossche, H., et al.,  Br. J. Clini. Pract.,  44 (Suppl.71),  41,  (1990)

作業情報


改訂履歴

2009年12月 改訂
2010年8月 改訂 (第5版)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
ヤンセンファーマ株式会社
101-0065
東京都千代田区西神田3-5-2
フリーダイヤル 0120-183-275

お問い合わせ先

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業態及び業者名等

製造販売元
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[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2020/2/19 版