医療用医薬品 : ペルサンチン

List   Top

医薬品情報


総称名 ペルサンチン
一般名 ジピリダモール
欧文一般名 Dipyridamole
製剤名 ジピリダモール製剤
薬効分類番号 2171
ATCコード B01AC07
KEGG DRUG D00302 ジピリダモール
商品一覧 米国の商品 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2022年5月 作成 (第1版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 臨床成績 薬効薬理 理化学的知見 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ペルサンチン錠12.5mg Persantin Tablets 12.5mg Medical Parkland 2171010F1409 5.9円/錠 処方箋医薬品

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

狭心症、心筋梗塞(急性期を除く)、その他の虚血性心疾患、うっ血性心不全

用法用量

ジピリダモールとして、通常成人1回25mgを1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

低血圧の患者[更に血圧を低下させることがある。]

重篤な冠動脈疾患(不安定狭心症、亜急性心筋梗塞、左室流出路狭窄、心代償不全等)のある患者[症状を悪化させることがある。]

重要な基本的注意

本剤投与中の患者に本薬の注射剤を追加投与した場合、本剤の作用が増強され、副作用が発現するおそれがあるので、併用しないこと。(「過量投与」の項参照)

本剤との併用によりアデノシンの有害事象が増強されることから、本剤を投与されている患者にアデノシン(アデノスキャン)を投与する場合は、12時間以上の間隔をあけること。(「相互作用」の項参照)

相互作用

併用禁忌

アデノシン
(アデノスキャン)
完全房室ブロック、心停止等が発現することがある。本剤の投与を受けた患者にアデノシン(アデノスキャン)を投与する場合には少なくとも12時間の間隔をおく。もし完全房室ブロック、心停止等の症状があらわれた場合はアデノシン(アデノスキャン)の投与を中止する。本剤は体内でのアデノシンの血球、血管内皮や各臓器での取り込みを抑制し、血中アデノシン濃度を増大させることによりアデノシンの作用を増強する。

併用注意

キサンチン系製剤
テオフィリン
アミノフィリン
本剤の作用が減弱されるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。テオフィリン等のキサンチン系製剤は、本剤のアデノシンを介した作用を阻害する。
アデノシン三リン酸二ナトリウム本剤はアデノシンの血漿中濃度を上昇させ、心臓血管に対する作用を増強するので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。本剤は体内でのアデノシンの血球、血管内皮や各臓器での取り込みを抑制し、血中アデノシン濃度を増大させることによりアデノシンの作用を増強する。
降圧剤本剤は降圧剤の作用を増強することがあるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。本剤の血管拡張作用により、降圧剤の作用が増強されることがある。
抗凝固剤
ダビガトランエテキシラート、ヘパリン等
出血傾向が増強するおそれがあるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。これら薬剤は抗凝固作用を有するためと考えられる。

副作用

副作用発現状況の概要

調査症例1,533例(再評価結果)中副作用が報告されたのは、65例(4.24%)であった。主な副作用は、頭痛14件(0.91%)、めまい8件(0.52%)、嘔気8件(0.52%)、食欲不振6件(0.39%)等であった。また、臨床検査値においては特に一定の傾向を示す変動は認められていない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

狭心症状の悪化(0.1%未満)

狭心症状が悪化することがあるので、このような場合には、投与を中止すること。

出血傾向(頻度不明)

眼底出血、消化管出血、脳出血等の出血傾向があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少(頻度不明)

血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

過敏症(頻度不明)

気管支痙攣、血管浮腫等の過敏症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 0.1〜5%未満0.1%未満頻度不明
過敏症注)発疹 蕁麻疹
精神神経系頭痛、めまい、熱感、のぼせ感、倦怠感  
循環器心悸亢進 潮紅、血圧低下、頻脈
消化器嘔気、嘔吐、食欲不振、口渇、便秘下痢 
肝臓  肝機能検査値異常(AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇等)
その他  胸痛、筋肉痛
注)発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(マウス)でわずかに胎児への移行が報告されている。]

授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。[動物実験(ウサギ)で母乳中へ移行することが報告されている。]

過量投与

症状

本剤の過量服用により熱感、顔面潮紅、発汗、不穏、脱力感、めまい、狭心様症状、血圧低下、頻脈があらわれることがある。

処置

一般的な対症療法が望ましいが、過量服用の可能性がある場合は、必要に応じ胃洗浄を行うこと。激しい胸痛が発現した場合は、アミノフィリンの静注等の適切な処置を行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

海外において慢性安定狭心症の患者を対象にβ遮断剤、カルシウム拮抗剤、および長時間型硝酸剤投与中の本剤の追加投与の効果を検討するため、二重盲検法にてジピリダモール徐放カプセル(1回200mg1日2回)またはプラセボを24週間追加投与したところ、「運動耐容時間」に対する本剤の追加投与の効果は認められなかったとの試験成績がある。

少数例ではあるが、非抱合型ジピリダモールが胆石中に取り込まれていたことを示す症例が報告されている。

薬物動態

吸収・代謝・排泄

健康成人にジピリダモール50mgを経口投与した場合、速やかに吸収され、1時間で最高血中濃度約1μg/mLに達する。患者にジピリダモール75mg/日を6日間経口投与した場合、血中濃度は常に1μg/mL以下であり、蓄積性は認められない。健康成人にジピリダモール200mgを経口投与した場合、主代謝産物は、ジピリダモールのモノグルクロン酸抱合体であり、24時間尿中には未変化体は認められず、1%以下のモノグルクロン酸抱合体が認められる。1)
[参考:1)は外国人でのデータ]

臨床成績

国内で実施された臨床試験の結果、承認された効能・効果に対する本剤の臨床効果が認められた。

薬効薬理

抗血小板作用

血小板凝集能・粘着能及び放出反応などの血小板機能を抑制する(ウサギ2)3)

心筋保護作用

ヒポキシアによる心筋内ATP濃度の低下及び心筋ミトコンドリアの形態学的変化を抑制する(イヌ4)5))。

冠動脈の副血行路発達促進作用

冠動脈の副血行路系の発達を促進する(ミニチュアピッグ6))。

冠循環改善作用

冠血管を選択的に拡張し、冠血流量を増加する(イヌ7))。

有効成分に関する理化学的知見

一般名ジピリダモール
一般名(欧名)Dipyridamole
化学名2,2',2'',2'''-{[4,8-Di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,6-diyl]dinitrilo}tetraethanol
分子式C24H40N8O4
分子量504.63
融点165〜169℃
性状黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
クロロホルムに溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
KEGG DRUGD00302

包装

ペルサンチン錠12.5mg

100錠(10錠×10)PTP

1000錠(10錠×100)PTP

主要文献


1. Beisenherz G et al,  Arzneimittelforschung,  10,  307,  (1960) »PubMed
2. 小山哲夫ほか,  日腎誌,  24,  27,  (1982) »DOI
3. Philp R B et al,  Nature,  218,  1072,  (1968) »PubMed »DOI
4. Hockerts Th et al,  Arzneimittelforschung,  9,  47,  (1959) »PubMed
5. Lozada B B et al,  Cardiologia,  49,  33,  (1966) »PubMed »DOI
6. Nakagawa Y et al,  Jpn J Pharmacol,  29,  271,  (1979) »PubMed »DOI
7. Kadatz R,  Arzneimittelforschung,  9,  39,  (1959) »PubMed

作業情報


改訂履歴

2022年5月 作成 (第1版)

文献請求先

株式会社Medical Parkland
152-0035
東京都目黒区自由が丘3丁目2番17号202
0120-689-610 (受付時間)9:00〜17:00(土・日・祝日・弊社休業日を除く)

業態及び業者名等

製造販売
株式会社Medical Parkland
東京都目黒区自由が丘3丁目2番17号202


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2024/02/21 版