医療用医薬品 : エルシトニン

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医薬品情報

総称名 エルシトニン
一般名 エルカトニン
欧文一般名 Elcatonin
製剤名 エルカトニン注射液
薬効分類名 合成カルシトニン誘導体製剤
薬効分類番号 3999
ATCコード H05BA04
KEGG DRUG
D03287 エルカトニン
KEGG DGROUP
DG03232 骨粗鬆症治療薬
JAPIC 添付文書(PDF)
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添付文書情報2022年10月 改訂（第1版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 14.適用上の注意 15.その他の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
エルシトニン注40単位 Elcitonin Injection 旭化成ファーマ 3999401A1200 405円／管 劇薬, 処方箋医薬品注）

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
2.1　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2　妊娠末期の患者［9.5.2参照］

4. 効能または効果

○高カルシウム血症
○骨ページェット病

6. 用法及び用量

＜高カルシウム血症＞
通常、成人には1回エルカトニンとして40エルカトニン単位を1日2回朝晩に筋肉内注射または点滴静注する。点滴静注においては希釈後速やかに使用し、1〜2時間かけて注入する。なお、年齢および血中カルシウムの変動により適宜増減する。
＜骨ページェット病＞
通常、成人には1回エルカトニンとして40エルカトニン単位を原則として1日1回筋肉内注射する。

8. 重要な基本的注意

8.1　本剤はポリペプチド製剤であり、ショックを起こすことがあるので、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと。［9.1.1、11.1.1参照］
8.2　長期にわたり漫然と投与しないこと。［15.1.1、15.2.1参照］
8.3　本剤の投与後初期において血清カルシウム濃度あるいは臨床症状の改善がみられない場合には、速やかに他の治療方法に変更すること。［15.1.2参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者
9.1.1　発疹（紅斑、膨疹等）等の過敏症状を起こしやすい体質の患者［8.1、11.1.1参照］
9.1.2　気管支喘息又はその既往歴のある患者
喘息発作を誘発するおそれがある。［11.1.3参照］
9.5　妊婦
9.5.1　妊婦又は妊娠している可能性のある女性（妊娠末期の患者を除く）
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.5.2　妊娠末期の患者
投与しないこと。動物実験（ラット）で、本剤を妊娠末期の母体に静脈内投与すると、血清カルシウムの急激な低下、テタニー様症状の発現が認められたとの報告がある。［2.2参照］
9.6　授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
動物実験（ラット）で、乳汁分泌量が減少し、新生児の体重増加の抑制が報告されている。
9.7　小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8　高齢者
用量に注意すること。一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

10.2　併用注意
ビスホスホネート系製剤
パミドロン酸二ナトリウム水和物等		血清カルシウムが急速に低下するおそれがある。
高度の低カルシウム血症があらわれた場合には投与を中止し、注射用カルシウム剤の投与等適切な処置を行うこと。		両剤のカルシウム低下作用により、血清カルシウムが急速に低下するおそれがある。

11. 副作用

11.1　重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1　ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
血圧低下、気分不良、全身発赤、蕁麻疹、呼吸困難、咽頭浮腫等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.1、9.1.1参照］
11.1.2　テタニー（0.04％）
低カルシウム血症性テタニーを誘発することがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、注射用カルシウム剤の投与等適切な処置を行うこと。
11.1.3　喘息発作（頻度不明）［9.1.2参照］
11.1.4　肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、ALPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
注）発現頻度は使用成績調査を含む
11.2　その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 0.1〜5％未満0.1％未満頻度不明
過敏症発疹、蕁麻疹  
循環器顔面潮紅、熱感、胸部圧迫感、動悸血圧上昇血圧低下
消化器悪心、嘔吐、下痢、食欲不振、胸やけ、腹痛 口渇、口内炎、腹部膨満感
神経系めまい、ふらつき、頭痛 耳鳴、視覚異常（かすみ目等）、しびれ感、口内しびれ感
肝臓AST、ALTの上昇  
電解質代謝低ナトリウム血症、低リン血症  
注射部位疼痛 発赤、腫脹
その他浮腫、発熱、悪寒、全身倦怠感そう痒感、脱力感、咽喉部異和感（咽喉部ハッカ様爽快感等）、あくび頻尿、発汗、赤血球減少、ヘモグロビン減少、BUN上昇、ALP上昇、乳房肥大、乳房痛、尿白濁
注）発現頻度は使用成績調査を含む

14. 適用上の注意

14.1　薬剤投与時の注意
14.1.1　筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、以下の点に配慮すること。
・神経走行部位を避けるよう注意すること。
・繰り返し注射する場合には、例えば左右交互に注射するなど、注射部位を変えて行うこと。
・注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
14.1.2　点滴静注にあたっては、以下の点に配慮すること。
・本剤を希釈する場合は、通常「日局」生理食塩液を始めとする各種電解質を含む輸液で行うこと（電解質を含まない輸液を使用した場合、本剤の容器への吸着が認められており含量が低下する。）。
・含量低下は時間経過と共に大きくなるので、希釈後速やかに使用すること。

15. その他の注意

15.1　臨床使用に基づく情報
15.1.1　類薬であるカルシトニン（サケ）の経口剤及び点鼻剤を用いた海外臨床試験（投与期間：6ヵ月〜5年）のメタアナリシスにおいて、がんの発生割合はカルシトニン（サケ）群では4.2％（254／6,105例）、プラセボ群では2.9％（135／4,687例）（リスク差1.0％［95％信頼区間0.3，1.7］）であったとの報告がある1)2)。［8.2参照］
15.1.2　原発性副甲状腺機能亢進症の場合は、他の原疾患による高カルシウム血症に比べて効果が劣ることが臨床試験により示されている。［8.3参照］
15.2　非臨床試験に基づく情報
15.2.1　ラット（SD系）に1年間大量皮下投与した慢性毒性試験において、下垂体腫瘍の発生頻度の増加がみられたとの報告がある3)。［8.2参照］
15.2.2　マウスに92週間大量皮下投与した癌原性試験において、癌原性はみられなかったとの報告がある4)。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度
16.1.1　健康成人男子にエルカトニン40単位を単回筋肉内注射したとき、血漿中濃度（ELISA法）は23.3分後にピークに達し、消失半減期は36.6分であった。健康成人男子にエルカトニン10、20、40単位注1）をそれぞれ単回筋肉内注射したときの薬物濃度パラメータは、以下のとおりであった5)。
投与量注2）Tmax（min）Cmax（pg/mL）T1/2（min）AUC0-∞（pg・min/mL）
10単位23.3±5.27.6±2.241.7±8.7632±199
20単位21.7±4.124.8±7.835.4±9.81841±422
40単位23.3±5.257.8±11.736.6±4.14640±991
Mean±SD（n＝6）
16.1.2　エルカトニン40単位を90分間かけて点滴静注したとき、点滴中は筋肉内注射時よりやや高い血清中濃度を維持し、点滴終了後の血中からのエルカトニンの消失は速やかであった6)。
注1）本剤の承認用法・用量は「高カルシウム血症：通常、成人には1回エルカトニンとして40エルカトニン単位を1日2回朝晩に筋肉内注射または点滴静注する。点滴静注においては希釈後速やかに使用し、1〜2時間かけて注入する。なお、年齢および血中カルシウムの変動により適宜増減する。骨ページェット病：通常、成人には1回エルカトニンとして40エルカトニン単位を原則として1日1回筋肉内注射する。」である。
注2）本剤の活性は、日局標準品を基準にして生物学的測定法により測定し、約6,000エルカトニン単位/mgである。
16.3　分布
3H-エルカトニンをラットに筋肉内投与した場合、腎、膵、骨、胃に多く分布する7)。
16.4　代謝
エルカトニンをラット臓器抽出物と反応させた場合、主に腎臓のミクロゾーム画分で代謝される8)。
16.5　排泄
3H-エルカトニンをラットに筋肉内投与した場合、120時間までに尿、糞及び呼気中に44.0％の放射能が排泄される。また、ゲルろ過による尿中排泄物の分析では、尿中にエルカトニン未変化体は認められない7)。

17. 臨床成績

17.1　有効性及び安全性に関する試験
＜高カルシウム血症＞
17.1.1　国内臨床試験
種々の病因に伴う高カルシウム血症に対する一般臨床試験の概要は次のとおりであった。
種々の病因に伴う高カルシウム血症に対する筋肉内注射による有効率は77.6％（59/76）であった9)10)11)12)13)14)15)16)17)18)19)20)。また、点滴静注による改善率は64.5％（89/138）であり、原疾患別の改善率は、副甲状腺機能亢進症では44.4％（12/27）、血液系悪性腫瘍では87.2％（41/47）、その他の癌では54.2％（32/59）であった21)22)23)。
＜骨ページェット病＞
17.1.2　国内臨床試験
一般臨床試験において、骨ページェット病に対する有効率は81.8％（9/11）であった24)25)26)27)。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序
エルカトニンは、主に骨吸収抑制作用により各種の実験的高カルシウム血症に対し血清カルシウム低下作用を示す。
18.2　血清カルシウムに対する作用
エルカトニンは、正常動物（ラット、イヌ、ウサギ）及び実験的高カルシウム血症動物（マウス、ラット、ウサギ）の血清カルシウムを低下させる。この作用は哺乳類由来のカルシトニンに比し強力かつ持続的である28)29)30)31)32)33)34)35)。
18.3　骨吸収抑制作用
エルカトニンは、正常ラット及び担癌家兎において、骨吸収を抑制することにより、骨から血液へのカルシウム遊離を減少させ、血清カルシウム濃度を低下させる。エルカトニンは、ラット及びマウスの骨培養系において、各種骨吸収促進因子による骨からのカルシウム遊離及び骨吸収窩形成を抑制する30)32)36)37)38)39)40)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. エルカトニン

一般的名称 エルカトニン
一般的名称（欧名） Elcatonin
分子式 C148H244N42O47
分子量 3363.77
物理化学的性状 白色の粉末である。
水に極めて溶けやすく、エタノール（95）に溶けやすく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
吸湿性である。
水溶液（1→500）のpHは4.5〜7.0である。
KEGG DRUG D03287

22. 包装

10アンプル

23. 主要文献

  1. European Medicines Agency."Assessment report for calcitonin containing medicinal products".
  2. U.S.Food and Drug Administration."Background Document for Meeting of Advisory Committee for Reproductive Health Drugs and Drug Safety and Risk Management Advisory Committee".
  3. 社内資料：エルカトニンのラットにおける皮下投与による12ヶ月慢性毒性試験
  4. 社内資料：92 week subcutaneous carcinogenicity study in mice
  5. 社内資料：薬物動態＜血中濃度（筋肉内注射時）＞
  6. 社内資料：薬物動態＜血中濃度（点滴静注時）＞
  7. 社内資料：薬物動態＜体内分布、排泄＞
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  12. 酒井　天栄他, ホルモンと臨床, 27 (1), 71-76, (1979) »PubMed
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  15. 成瀬　隆吉他, 新薬と臨牀, 27 (12), 2213-2214, (1978)
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  20. 池田　柊一他, 臨床と研究, 56 (4), 1259-1261, (1979)
  21. 富田　明夫他, 基礎と臨床, 28 (1), 31-40, (1994)
  22. 富田　明夫他, 基礎と臨床, 28 (1), 41-57, (1994)
  23. 桐山　健他, 基礎と臨床, 28 (1), 59-71, (1994)
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  29. 墳本　敏彦他, 現代の診療, 20 (10), 1695-1700, (1978)
  30. 墳本　敏彦他, 現代の診療, 20 (10), 1701-1704, (1978)
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  38. 山本　逸雄他, 骨代謝, 12, 385-391, (1979)
  39. 社内資料：薬効薬理＜骨吸収抑制作用＞
  40. Kaji H.et al., Horm.Metab.Res., 25 (8), 421-424, (1993)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
旭化成ファーマ株式会社 くすり相談窓口
〒100-0006 東京都千代田区有楽町一丁目1番2号
電話：フリーダイヤル0120-114-936　（9：00〜17：45／土日祝、休業日を除く）
製品情報問い合わせ先
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〒100-0006 東京都千代田区有楽町一丁目1番2号
電話：フリーダイヤル0120-114-936　（9：00〜17：45／土日祝、休業日を除く）

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元
旭化成ファーマ株式会社
東京都千代田区有楽町一丁目1番2号
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2025/05/21 版