医薬品情報
| 総称名 | ノフロ |
|---|---|
| 一般名 | ノルフロキサシン |
| 欧文一般名 | Norfloxacin |
| 製剤名 | ノルフロキサシン点眼液 |
| 薬効分類名 | 広範囲抗菌点眼剤 |
| 薬効分類番号 | 1319 |
| ATCコード | S01AE02 |
| KEGG DRUG |
D00210
ノルフロキサシン
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| KEGG DGROUP |
DG01549
ニューキノロン系抗生物質
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2022年4月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ノフロ点眼液0.3％ | NOFLO Ophthalmic Solution | 日医工 | 1319727Q1158 | 110.6円／ｍＬ | 処方箋医薬品注） |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
ノルフロキサシン又はキノロン系合成抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
6. 用法及び用量
通常、1回1滴、1日3回点眼する。
なお、症状により適宜増減する。
なお、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の投与にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 長期間投与しないこと。
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 眼 | しみるなどの眼刺激症状 | そう痒感、結膜充血、眼瞼の腫脹・発赤、表在性角膜炎、角膜上皮はく離 | 角膜沈着物 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・点眼に際しては、原則として仰臥位をとり、患眼を開瞼して結膜のう内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙のう部を圧迫させた後、開瞼すること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人に本剤を1回2滴、1日4回点眼で14日間投与したとき注）、最終投与日の3回目の点眼1時間後の血中濃度は、測定限界値（0.005μg/mL）以下であった1)。
16.3 分布
16.3.1 眼内移行
眼手術患者に本剤を術前0.5〜3.0時間の間に数回点眼したとき注）の前房水中濃度は、点眼後90分に最高値（0.36μg/mL）を示した2)。
16.3.2 結膜嚢内濃度
本剤をウサギ正常眼に1回2滴点眼したときの結膜嚢内滞留濃度は、点眼後30分で305μg/mL、1時間で77.0μg/mLであり、6時間後で8.9μg/mLであった3)。
16.3.3 眼組織内濃度
(1)本剤を白色ウサギ正常眼に1回2滴5分毎に5回点眼したとき、眼球内部組織に比べて外眼部で濃度が高く、最高濃度は角膜で7.84μg/g（15分後）、眼瞼で6.55μg/g（30分後）、球結膜で5.76μg/g（15分後）であり、前房水中には0.68μg/mL（2時間後）、虹彩・毛様体で0.65μg/g（30分後）、脈絡膜で0.26μg/g（15分後）と少なく、血清中では0.020μg/mL（15分後）と極めて少なかった。
また、角膜炎症眼では正常眼に比べてより高い移行濃度を示した4)。
また、角膜炎症眼では正常眼に比べてより高い移行濃度を示した4)。
(2)0.3％［14C］-ノルフロキサシン溶液を有色ウサギ正常眼に1回1滴1日5回14日間点眼したとき、最終点眼24時間後の眼組織内濃度は虹彩・毛様体で3.00μg・eq/g、脈絡膜・網膜色素上皮で3.65μg・eq/g、色素上皮を除く網膜で測定限界以下であり、メラニン色素を含む組織には高度に分布することが認められた5)。
注）本剤の承認された用法・用量は通常、1回1滴、1日3回である。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
＜眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）＞
17.1.1 国内臨床試験
(1)疾患別臨床効果
比較試験を含む臨床試験636例における有効率（有効以上）は92.8％（590／636例）であり、各疾患別臨床効果は表1のとおりで、いずれの疾患においても高い有効率を示す成績が得られた。
また、外眼部感染症を対象とした比較試験において本剤の有用性が認められている。
また、外眼部感染症を対象とした比較試験において本剤の有用性が認められている。
| 疾患名 | 有効率（有効以上） |
| 眼瞼炎 | 96.7％（29／30例） |
| 涙嚢炎 | 81.0％（64／79例） |
| 麦粒腫 | 96.0％（48／50例） |
| 結膜炎 | 93.8％（406／433例） |
| 瞼板腺炎 | 95.5％（21／22例） |
| 角膜炎（角膜潰瘍を除く） | 96.7％（29／30例） |
| 角膜潰瘍 | 83.3％（15／18例） |
(2)適応菌種別臨床効果
上記の636例における適応菌種別臨床効果は表2のとおりで、いずれの菌種に対しても高い有効率を示す成績が得られた。
| 菌種名 | 有効率（有効以上） |
| ブドウ球菌属 | 90.3％（269／298例） |
| レンサ球菌属（肺炎球菌を除く） | 94.1％（48／51例） |
| 肺炎球菌 | 92.0％（69／75例） |
| 腸球菌属 | 90.9％（10／11例） |
| ミクロコッカス属 | 90.9％（10／11例） |
| モラクセラ属 | 97.0％（32／33例） |
| モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス | 100.0％（15／15例） |
| コリネバクテリウム属 | 90.4％（66／73例） |
| バシラス属 | 94.4％（17／18例） |
| クレブシエラ属 | 100.0％（8／8例） |
| エンテロバクター属 | 93.3％（14／15例） |
| セラチア属 | 100.0％（19／19例） |
| プロテウス属 | 100.0％（2／2例） |
| インフルエンザ菌 | 100.0％（72／72例） |
| へモフィルス・エジプチウス （コッホ・ウィークス菌） | 100.0％（24／24例） |
| シュードモナス属（緑膿菌を除く） | 88.2％（67／76例） |
| 緑膿菌 | 100.0％（7／7例） |
| アシネトバクター属 | 90.6％（29／32例） |
| フラボバクテリウム属 | 100.0％（11／11例） |
| アルカリゲネス属 | 92.3％（12／13例） |
＜眼科周術期の無菌化療法＞
17.1.2 国内臨床試験（術後感染症に対する効果）
眼手術患者327例を対象とした本剤の臨床試験において、全例とも術後感染は認められなかった2)。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
細菌のDNAの高次構造を変換するDNA gyraseに作用し、DNA複製を阻害することにより、殺菌的に作用する6)。
18.2 抗菌作用
18.3 実験的緑膿菌性角膜感染症に対する作用
ウサギに本剤を1回1滴点眼し、1時間後緑膿菌を接種したところ、発症の予防又は病変の進行の遅延が認められた。また、菌接種後から2時間毎に1回1滴で1日6回、3日間点眼したところ病変は認められなかった10)。
18.4 耐性獲得
18.4.1 Rプラスミド上からは本剤の耐性遺伝子はみつかっていない。
18.4.2 継代培養による耐性獲得実験においてナリジクス酸及びピペミド酸に比べ耐性が獲得されにくい（in vitro）11)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ノルフロキサシン
| 一般的名称 | ノルフロキサシン |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Norfloxacin |
| 略号 | NFLX |
| 化学名 | 1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid |
| 分子式 | C16H18FN3O3 |
| 分子量 | 319.33 |
| 物理化学的性状 | 白色〜微黄色の結晶性の粉末である。 酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）又はアセトンに溶けにくく、メタノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。 希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。 吸湿性である。 光によって徐々に着色する。 |
| KEGG DRUG |
|
20. 取扱い上の注意
20.1 長期間低温に保存しないこと。
20.2 外箱開封後は遮光して保管すること。
22. 包装
5mL×10本［プラスチックボトル］
23. 主要文献
- 田村修 他, Clin.Eval., 15 (3), 577-599, (1987)
- 田村修 他, あたらしい眼科, 5 (3), 453-462, (1988)
- 北野周作 他, あたらしい眼科, 4 (8), 1150-1153, (1987)
- 大石正夫 他, 日眼会誌, 91 (1), 161-167, (1987) »PubMed
- 石田了三 他, あたらしい眼科, 10 (12), 2061-2066, (1993)
- 平井敬二 他, Chemotherapy., 38 (S-2), 1-10, (1990) »DOI
- 市川一夫 他, あたらしい眼科, 5 (3), 431-441, (1988)
- 調枝寛治 他, あたらしい眼科, 5 (3), 443-452, (1988)
- 井上愼三 他, あたらしい眼科, 5 (4), 593-601, (1988)
- 中村聡 他, 眼科臨床医報, 81 (10), 2252-2256, (1987)
- 伊藤明 他, Chemotherapy., 29 (S-4), 66-82, (1981) »DOI
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
日医工株式会社
お客様サポートセンター
〒930-8583
富山市総曲輪1丁目6番21
電話：0120-517-215
FAX：076-442-8948
製品情報問い合わせ先
日医工株式会社
お客様サポートセンター
〒930-8583
富山市総曲輪1丁目6番21
電話：0120-517-215
FAX：076-442-8948
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21
その他の説明
ノフロ点眼液0.3％の使用方法
1.赤いつまみを持ちフィルムを切り離します。
2.容器をシッカリと持って時計方向（右回し）にしめてください。
3.シッカリ握って強くしめてください。
4.キャップを左回しで取ってください。
5.容器の先が目に触れないよう点眼してください。
6.ご使用後はキャップをしめて遮光袋にいれて保管してください。