医薬品情報
| 総称名 | ニゾラール |
|---|---|
| 一般名 | ケトコナゾール |
| 欧文一般名 | ketoconazole |
| 薬効分類名 | 外用抗真菌剤 |
| 薬効分類番号 | 2655 |
| ATCコード | D01AC08 G01AF11 J02AB02 |
| KEGG DRUG |
D00351
ケトコナゾール
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| KEGG DGROUP |
DG01883
イミダゾール系抗真菌薬
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2021年11月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ニゾラールクリーム2％ | Nizoral Cream 2％ | ヤンセンファーマ | 2655709N1053 | 21.5円／ｇ |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
6. 用法及び用量
＜白癬、皮膚カンジダ症、癜風＞
白癬、皮膚カンジダ症、癜風に対しては、1日1回患部に塗布する。
＜脂漏性皮膚炎＞
脂漏性皮膚炎に対しては、1日2回患部に塗布する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
2％ケトコナゾールクリームは、皮膚からはほとんど吸収されないが、経口投与における動物実験で催奇形作用が報告されている1)。
2％ケトコナゾールクリームは、皮膚からはほとんど吸収されないが、経口投与における動物実験で催奇形作用が報告されている1)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 皮膚 | 接触皮膚炎、そう痒、発赤、刺激感、紅斑、糜爛、皮膚剥脱 | 水疱、亀裂、疼痛、皮膚灼熱感、発疹、皮膚のべとつき感 | 蕁麻疹 |
| 全身障害及び投与局所様態 | 適用部位反応（乾燥、浮腫） | 適用部位反応（出血、不快感、炎症、錯感覚） | |
| 免疫系障害 | 過敏症 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
14.1.1 眼科用として角膜、結膜に使用しないこと。
14.1.2 著しい糜爛面には使用しないこと。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
2％ケトコナゾールクリーム5gを健康成人の背部に単純塗布した時、ケトコナゾールの血中濃度は検出限界（1ng/mL）以下であった2)。
16.3 分布
血漿蛋白結合率
98.9％（平衡透析法）
16.5 排泄
2％ケトコナゾールクリーム5gを健康成人の背部に単純塗布した時、尿中への未変化体の排泄は検出限界（1ng/mL）以下であった2)。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
＜白癬、皮膚カンジダ症、癜風＞
17.1.1 国内臨床試験
白癬、皮膚カンジダ症、癜風（1日1回塗布）に対する、比較試験を含む合計245例において、以下の臨床効果が示された。また、比較試験により本剤の有用性が認められた。3)4)
| 疾患名 | 菌陰性化率 （菌陰性化症例数／症例数） | 有効率 （有効以上症例数／症例数） |
| 足白癬 | 76.9％ （70/91） | 71.4％ （65/91） |
| 体部白癬 | 80.9％ （38/47） | 80.9％ （38/47） |
| 股部白癬 | 97.3％ （36/37） | 94.6％ （35/37） |
| カンジダ性間擦疹 | 93.8％ （15/16） | 93.8％ （15/16） |
| カンジダ性指間糜爛症 | 91.7％ （11/12） | 91.7％ （11/12） |
| 乳児寄生菌性紅斑 | 100％ （8/8） | 100％ （8/8） |
| 癜風 | 100％ （34/34） | 97.1％ （33/34） |
＜脂漏性皮膚炎＞
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
真菌の細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの生合成阻害作用を介して抗真菌作用を示す10)。
18.2 抗真菌作用
ケトコナゾールは皮膚糸状菌（Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属）、Candida属、癜風菌（Malassezia furfur）に対して強い抗真菌作用を示した11)。
18.3 実験的治療効果
モルモット実験的白癬（Microsporum canis及びTrichophyton mentagrophytes感染）モデルに対し、感染後3日目から2％ケトコナゾールクリームを1日1回塗布した実験では、2週間の塗布で高い治療効果を示した。また、同様にモルモット実験的カンジダ症（Candida albicans感染）モデルに対しても優れた治療効果を示した。12)
18.4 抗真菌作用の持続性
モルモットの背部に、2％ケトコナゾールクリーム0.3gを塗布し、24、48、72時間後にMicrosporum canis又はTrichophyton mentagrophytesを接種した実験では、塗布72時間後でも感染防御効果があり、抗真菌作用の持続性が認められ、皮膚貯留性が高いことが考えられた12)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ケトコナゾール
| 一般的名称 | ケトコナゾール |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | ketoconazole |
| 化学名 | 1-Acetyl-4-(4-{[(2RS,4SR)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazine |
| 分子式 | C26H28Cl2N4O4 |
| 分子量 | 531.43 |
| 融点 | 148〜152℃ |
| 物理化学的性状 | 白色〜淡黄白色の粉末で、においはない。 |
| 溶解性 | 酢酸（100）又はクロロホルムに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、アセトン又は2-プロパノールに溶けにくく、ジエチルエーテル又は水にほとんど溶けない。 |
| KEGG DRUG |
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20. 取扱い上の注意
小児の手の届かない所に保管すること。
22. 包装
20本［10g（チューブ）×20］
50本［10g（チューブ）×50］
23. 主要文献
- 西川智，他, 基礎と臨床, 18, 1433-1448, (1984)
- 小林孝志，他, 薬理と治療, 19, 1857-1861, (1991)
- KCZ クリーム研究班, 基礎と臨床, 25, 2853-2860, (1991)
- KCZ クリーム研究班, 基礎と臨床, 25, 4609-4625, (1991)
- KCZ クリーム脂漏性皮膚炎研究班, 臨床医薬, 10, 1277-1290, (1994)
- KCZ クリーム脂漏性皮膚炎研究班, 臨床医薬, 10, 1291-1309, (1994)
- 加藤卓朗，他, 西日本皮膚科, 57, 382-388, (1995) »J-STAGE
- 工藤和浩，他, 西日本皮膚科, 57, 566-571, (1995) »J-STAGE
- Hayakawa R,et al., Environ.Dermatol., 1, 141-146, (1994)
- Vanden Bossche H,et al., Br J Clin Pract., 44 (Suppl.71), 41-46, (1990)
- Van Cutsem J,et al., Am J Med., 74 (1B), 9-15, (1983) »PubMed
- Van Cutsem J,et al., 社内資料：モルモット実験的白癬、カンジタ症モデルを用いた薬効薬理試験
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
ヤンセンファーマ株式会社
メディカルインフォメーションセンター
〒101-0065
東京都千代田区西神田3-5-2
電話：フリーダイヤル 0120-183-275
製品情報問い合わせ先
ヤンセンファーマ株式会社
メディカルインフォメーションセンター
〒101-0065
東京都千代田区西神田3-5-2
電話：フリーダイヤル 0120-183-275
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
ヤンセンファーマ株式会社
〒101-0065
東京都千代田区西神田3-5-2