医薬品情報
| 総称名 | チョコラ |
| 一般名 | レチノールパルミチン酸エステル |
| 欧文一般名 | Retinol Palmitate |
| 製剤名 | レチノールパルミチン酸エステル製剤 |
| 薬効分類名 | 筋注ビタミンA剤 |
| 薬効分類番号 | 3111 |
| ATCコード | A11CA01 D10AD02 S01XA02 |
| KEGG DRUG |
D00164
レチノールパルミチン酸エステル
商品一覧 米国の商品 相互作用情報 |
| KEGG DGROUP |
DG00123
レチノール (ビタミンA)
商品一覧 |
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報 2016年8月 改訂 (第9版)
禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬効薬理 理化学的知見 包装 主要文献
商品情報 組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| チョコラA筋注5万単位 | Chocola A | エーザイ | 3111400A1032 | 123円／管 | 処方箋医薬品 |
禁忌
次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
レチノイド製剤（エトレチナート、トレチノイン、タミバロテン、ベキサロテン）を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
妊娠3カ月以内又は妊娠を希望する婦人へのビタミンA5,000IU/日以上の投与（ビタミンA欠乏症の婦人は除く）〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
効能・効果及び用法・用量
効能効果
ビタミンA欠乏症の治療（夜盲症、結膜乾燥症、角膜乾燥症、角膜軟化症）
ビタミンAの需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給（妊産婦、授乳婦、乳幼児、消耗性疾患など）
下記疾患のうち、ビタミンAの欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合
角化性皮膚疾患
用法用量
ビタミンAとして通常成人、1日3,000〜100,000ビタミンA単位を筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギーを起こしやすい体質を持つ患者
薬物過敏症の既往歴のある患者
重要な基本的注意
本剤の投与により、まれにショック等の重篤な過敏反応の発現がみられるので、使用に際しては少量注入後患者の状態をよく観察し、異常が認められた場合には速やかに投与を中止し、適切な処置をとること。
ショック等を予測するため、投与に際してはアレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと。
本剤の添加剤であるポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有する医薬品で、ショックの発現が報告されているので、上記注意事項に留意すること。
相互作用
併用禁忌
| エトレチナート （チガソン） | ビタミンAの正常血中濃度には影響を及ぼさないが、ビタミンA過剰症と類似した副作用症状があらわれることがある。 | エトレチナートのビタミンA様作用により、ビタミンAの作用が増強される。 |
| トレチノイン （ベサノイド） | ビタミンA過剰症と類似した副作用症状を起こすおそれがある。 | トレチノインはビタミンAの活性代謝物である。 |
| タミバロテン （アムノレイク） ベキサロテン （タルグレチン） | ビタミンA過剰症と類似した副作用症状を起こすおそれがある。 | これら薬剤はビタミンAと同じレチノイドである。 |
併用注意
| パクリタキセル | パクリタキセルの血中濃度が上昇する。 | 本剤によるチトクロームP450（CYP2C8）に対する競合的阻害作用による。 |
副作用
重大な副作用及び副作用用語
重大な副作用
（頻度不明）
ショック
ショック症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧降下、胸内苦悶、呼吸困難等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
大量・長期投与により、次のようなビタミンA過剰症状があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。（「過量投与」の項参照）
脳神経系
大泉門膨隆、神経過敏、頭痛
胃腸
食欲不振、嘔吐
肝臓
肝腫大
皮膚
脱毛、そう痒感
その他
体重増加停止、四肢痛、骨痛、関節痛
過敏症
発疹等があらわれた場合には投与を中止すること。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊娠3カ月以内又は妊娠を希望する婦人には、ビタミンA欠乏症の治療に用いる場合を除いて本剤を投与しないこと。〔外国において、妊娠前3カ月から妊娠初期3カ月までにビタミンAを10,000IU/日以上摂取した女性から出生した児に、頭蓋神経堤などを中心とする奇形発現の増加が推定されたとする疫学調査結果がある。〕
なお、ビタミンAの補給を目的として本剤を用いる場合は食品などからの摂取量に注意し、本剤による投与は5,000IU/日未満に留めるなど必要な注意を行うこと。
過量投与
徴候・症状
ビタミンA過剰症はビタミンA摂取後12時間前後で発病する急性過剰症（急性症）とビタミンAを数ヵ月以上摂取して次第に症状の現われる慢性過剰症（慢性症）とがある。
急性症状
ビタミンA摂取後数時間〜24時間（約12時間）で現われ、摂取中止後1〜2日後に症状は消失し何ら後遺症を残さない。主症状は小児では急性脳水腫に起因し、嘔吐、不眠、嗜眠、興奮のほか大泉門が膨隆して茸状に膨れあがる。乳幼児ではそのほか吐乳、下痢、不機嫌、不安症状、痙攣、水頭症の報告もある。髄膜症はみられない。成人では全身倦怠、悪心、嘔吐、腹痛、めまい、運動鈍化が起こり、嗜眠状態となり、その後全身の皮膚がはく離し回復する。臨床検査成績としては脳脊髄液圧がやや亢進するほか病的所見はみられず、大泉門膨隆程度と脳圧間に必ずしも平行関係はないといわれ、脳波にも異常なく眼底変化はみられない。
急性症は成人にはまれで大多数乳幼児である。
慢性症状
主症状は小児では食欲不振、体重増加停止、便秘、不機嫌、不眠、興奮、ときに肝肥大などの一般症状、中枢神経症状としては頭痛、嘔吐、神経過敏、痙攣、複視、斜視、脳圧亢進、脳水腫など、骨症状は四肢の有痛性長管骨腫脹が特徴的で、骨幹が紡錘状に腫脹し、X線で骨膜増殖、尺骨、蹠骨の限局性皮質性骨肥厚、限局性骨粗鬆症を起こし歩行障害を訴える。成人では最も著明な症状は全身倦怠である。皮膚症状はまず毛髪乾燥、ついで脱毛、脂漏、そう痒症、尋常性ざ瘡、落屑、口唇乾燥亀裂、口角亀裂、舌縁疼痛、水疱形成など、腹部では肝・脾肥大、リンパ腺軽度肥大、泌尿器では尿意頻回などが起こり、神経系の障害は小児ほど著明でない。血液では軽い貧血、白血球増多又は減少などが起こるが血液化学や肝機能検査では著しい障害は認められない。血漿中ビタミンA量が上昇しエステル型よりアルコール型ビタミンAの増量が著しく、血清リポイド、アルカリ性フォスファターゼ値が増加する。
処置
ビタミンA摂取を中止することで容易に治癒する。このほかの処置としては下剤服用、必要なら補液を行う（急性症）。出血性素因にはビタミンK使用、罹患肢の固定を行う。
適用上の注意
筋肉内注射時
筋肉内注射により、注射部位に遅発性の硬結、発赤、腫脹を起こすことがある。
筋肉内に投与する場合は、組織・神経などへの影響を避けるため、下記の点に注意すること。
同一部位への反復注射は避けること。なお、新生児、低出生体重児、乳児、小児には特に注意すること。
神経走行部位を避けるよう注意すること。
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり血液の逆流を見た場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
アンプルカット時
本品はワンポイントカットアンプルであるが、アンプルのカット部分をエタノール綿等で清拭してからカットすることが望ましい。
薬効薬理
網膜の暗順応を高める
ビタミンAは、網膜の光受容細胞である桿体と錐体中の感光色素に関連し暗順応を高める。1)
粘膜の異常乾燥、角化を改善する
ビタミンAは、粘膜の異常乾燥と変性、角化、損傷、眼球乾燥症及び角膜軟化症を改善し、疾病に対する抵抗力を増す。1)
有効成分に関する理化学的知見
| 一般名 | レチノールパルミチン酸エステル |
| 一般名（欧名） | Retinol Palmitate |
| 化学名 | (2E,4E,6E,8E)-3,7-Dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohex-1-en-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraen-1-yl palmitate |
| 分子式 | C36H60O2 |
| 分子量 | 524.86 |
| 物理化学的性状 | レチノールパルミチン酸エステルは淡黄色〜黄赤色の固体油脂状又は油状の物質で、敗油性でない僅かに特異なにおいがある。 本品は石油エーテルに極めて溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。 本品は空気又は光によって分解する。 |
| KEGG DRUG |  |
包装
チョコラA筋注5万単位（1mL）
10管
主要文献
| 1. | 第十五改正日本薬局方解説書, C-4731, (2006) 廣川書店 |
作業情報
| 改訂履歴 |
2008年10月 改訂 |
| 文献請求先 |
エーザイ株式会社 |
| お問い合わせ先 |
エーザイ株式会社 |
| 業態及び業者名等 |
製造販売元 |