医薬品情報
| 総称名 | ゾビラックス |
|---|---|
| 一般名 | アシクロビル |
| 欧文一般名 | Aciclovir |
| 薬効分類名 | ヘルペス性角膜炎化学療法剤 |
| 薬効分類番号 | 1319 |
| ATCコード | S01AD03 |
| KEGG DRUG |
D00222
アシクロビル
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| KEGG DGROUP |
DG02840
抗ヘルペスウイルス薬
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年2月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 7.用法及び用量に関連する注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ゾビラックス眼軟膏3％ | 日東メディック | 1319719M1046 | 551.5円／ｇ |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
6. 用法及び用量
通常、適量を1日5回塗布する。なお、症状により適宜回数を減じる。
7. 用法及び用量に関連する注意
本剤を7日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。また、投与を継続する場合は副作用の発現に十分注意し、長期投与はできるだけ避けること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で、妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量（200mg/kg/day以上）を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている1)。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 5％以上 | 5％未満 | 頻度不明 | |
| 眼 | びまん性表在性角膜炎（27.5％） | 眼瞼炎、一過性刺激 | 結膜炎、角膜潰瘍、結膜びらん |
| 皮膚 | 接触皮膚炎 | ||
| 過敏症 | 血管浮腫、蕁麻疹 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・使用中は、コンタクトレンズの装用を避けること。
・薬剤汚染防止のため、塗布するとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜嚢内に塗布し、閉瞼して軟膏が全体に広がった後、開瞼すること。
・軟膏が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。
・他の点眼剤を併用する場合には、本剤を最後に塗布すること。その際、少なくとも5分以上間隔をあけること。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人10例の片眼に3％アシクロビル眼軟膏を1日5回、14日間連続投与したとき、最終投与後の血漿中アシクロビル濃度は定量下限未満（＜0.23μg/mL）であった2)。
16.3 分布
白内障患者25眼に、アシクロビル眼軟膏を5時間毎に4〜6回投与した後の房水中アシクロビル濃度は、平均1.7μg/mLであった3)（外国人データ）。
注）ゾビラックス眼軟膏3％の効能・効果は単純ヘルペスウイルスに起因する角膜炎である。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第III相試験（二重盲検比較試験）
単純ヘルペス性角膜炎患者を対象に、アシクロビル眼軟膏及びイドクスウリジン眼軟膏を1日5回、原則2週間投与した結果、有効率はアシクロビル眼軟膏群98.1％（53/54）、イドクスウリジン眼軟膏群81.8％（45/55）であり、アシクロビル眼軟膏群はイドクスウリジン眼軟膏群に対して有意に高かった。なお、7日目の治療により効果の兆候がないか、あるいは悪化する場合には治療法を変更した。
アシクロビル眼軟膏群の副作用発現頻度は24.1％（13/54）であり、主な副作用は、びまん性表在性角膜炎22.2％（12/54）であった4)。
17.1.2 国内第III相試験（一般臨床試験）
単純ヘルペス性角膜炎患者を対象に、アシクロビル眼軟膏を1日5回、原則2週間投与した結果、有効率は91.5％（150/164）であった。なお、7日目の治療により効果の兆候がないか、あるいは悪化する場合には治療法を変更した。
副作用発現頻度は34.3％（57/166）であり、主な副作用は、びまん性表在性角膜炎30.7％（51/166）であった2)。
17.1.3 国内第III相試験（臨床ウイルス学的試験）
単純ヘルペス性角膜炎患者を対象に、アシクロビル眼軟膏を1日5回、原則2週間投与した結果、有効率は80％（20/25）であった。なお、7日目の治療により効果の兆候がないか、あるいは悪化する場合には治療法を変更した。
副作用発現頻度は25.8％（8/31）であり、副作用は、全てびまん性表在性角膜炎であった5)。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
アシクロビルは、単純ヘルペスウイルスが感染した細胞内に入ると、ウイルス性チミジンキナーゼにより一リン酸化された後、細胞性キナーゼによりリン酸化され、アシクロビル三リン酸（ACV-TP）となる。ACV-TPは正常基質であるdGTPと競合してウイルスDNAポリメラーゼによりウイルスDNAの3'末端に取り込まれると、ウイルスDNA鎖の伸長を停止させ、ウイルスDNAの複製を阻害する。
18.2 抗ウイルス作用
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. アシクロビル
| 一般的名称 | アシクロビル |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Aciclovir |
| 化学名 | 2-Amino-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one |
| 分子式 | C8H11N5O3 |
| 分子量 | 225.20 |
| 物理化学的性状 | アシクロビルは白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。 水に溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。 0.1mol/L塩酸試液又は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。 |
| KEGG DRUG |
|
22. 包装
5g［1チューブ］
23. 主要文献
- Stahlmann R,et al., Infection., 15, 261-262, (1987) »PubMed
- 塩田洋ほか, 臨床眼科, 36 (11), 1405-1414, (1982)
- Poirier RH,et al., Arch Ophthalmol., 100, 1964-1967, (1982) »PubMed
- 北野周作ほか, 眼科臨床医報, 77 (8), 1273-1280, (1983)
- 西田輝夫ほか, 日本眼科紀要, 34 (5), 1173-1178, (1983)
- St Clair MH,et al., Antimicrob Agents Chemother., 18 (5), 741-745, (1980) »PubMed
- Furman PA,et al., J Virol., 32 (1), 72-77, (1979) »PubMed
- Furman PA,et al., Antimicrob Agents Chemother., 20 (4), 518-524, (1981) »PubMed
- Miller WH,et al., J Biol Chem., 255 (15), 7204-7207, (1980) »PubMed
- Al-Hasani AM,et al., J Antimicrob Chemother., 18 (Suppl.B), 113-119, (1986)
- McLaren C,et al., Am J Med., 73 (1A), 376-379, (1982) »PubMed
- Bauer DJ,et al., Br J Ophthalmol., 63, 429-435, (1979) »PubMed
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
参天製薬株式会社
製品情報センター 受付時間9：00〜17：00（土・日・祝日を除く）
〒530-8552（個別郵便番号）
大阪市北区大深町4-20
電話：0120-921-839
06-7664-8624
06-7664-8624
製品情報問い合わせ先
参天製薬株式会社
製品情報センター 受付時間9：00〜17：00（土・日・祝日を除く）
〒530-8552（個別郵便番号）
大阪市北区大深町4-20
電話：0120-921-839
06-7664-8624
06-7664-8624
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
日東メディック株式会社
富山県富山市八尾町保内1-14-1
26.2 販売元
参天製薬株式会社
大阪市北区大深町4-20