医薬品情報
| 総称名 | ニプラジロール |
| 一般名 | ニプラジロール |
| 欧文一般名 | Nipradilol |
| 製剤名 | ニプラジロール点眼液 |
| 薬効分類名 | 緑内障・高眼圧症治療剤 |
| 薬効分類番号 | 1319 |
| KEGG DRUG |
D01691
ニプラジロール
商品一覧 商品一覧(他薬効を含む) 相互作用情報 |
| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報 2009年6月 改訂（薬事法改正に伴う改訂（指定医薬品削除）） (第3版)
禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 薬効薬理 理化学的知見 取扱上の注意 包装 主要文献
商品情報 組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ニプラジロール点眼液0.25％「ニッテン」 (後発品) | Nipradilol Ophthalmic Solution 0.25％ 「Nitten」 | ニッテン | 1319740Q1080 | 188.8円／ｍＬ |
禁忌
次の患者には投与しないこと
気管支喘息，気管支痙攣，又はそれらの既往歴のある患者，重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者〔β受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により，喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。〕
コントロール不十分な心不全，洞性徐脈，房室ブロック（II，III度），心原性ショックのある患者〔β受容体遮断による陰性変時・変力作用により，これらの症状を増悪させるおそれがある。〕
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果及び用法・用量
使用上の注意
慎重投与
肺高血圧による右心不全の患者〔β受容体遮断による陰性変時・変力作用により，症状を増悪させるおそれがある。〕
うっ血性心不全の患者〔β受容体遮断による陰性変時・変力作用により，症状を増悪させるおそれがある。〕
糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕
コントロール不十分な糖尿病の患者〔低血糖症状をマスクすることがあるので血糖値に注意すること。〕
重要な基本的注意
全身的に吸収される可能性があり，β遮断薬全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので，留意すること。
相互作用
併用注意
| カテコラミン枯渇剤 レセルピン等 | 交感神経系に対し過剰の抑制を来すことがあり，低血圧，徐脈を生じ，眩暈，失神，起立性低血圧を起こすことがある。 | カテコラミンの枯渇を起こす薬剤は，β遮断作用を相加的に増強する可能性がある。 |
| β遮断薬（全身投与） プロプラノロール塩酸塩 アテノロール メトプロロール酒石酸塩 | 眼圧下降あるいはβ遮断薬の全身的な作用が増強されることがある。 | 作用が相加的にあらわれることがある。 |
| カルシウム拮抗薬 ジルチアゼム塩酸塩 ベラパミル塩酸塩 | 房室伝導障害，左室不全，低血圧を起こすおそれがある。 | 相互に作用が増強されることがある。 |
| アドレナリン | 類薬（チモロールマレイン酸塩点眼液）において散瞳作用が助長されたとの報告がある。 | 機序不明 |
副作用
副作用発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用及び副作用用語
重大な副作用
（頻度不明）
喘息発作を誘発することがある。これらの症状があらわれたときは投与を中止し，適切な処置を行うこと。
重大な副作用 (類薬)
類薬で以下の副作用があらわれたとの報告がある。
眼類天疱瘡
心ブロック，うっ血性心不全，心停止，洞不全症候群，脳虚血，脳血管障害
全身性エリテマトーデス
その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 眼 | 結膜充血，結膜浮腫，結膜濾胞，表層角膜炎，角膜びらん，眼瞼炎，眼瞼発赤，眼瞼浮腫，虹彩炎，眼刺激症状（しみる感じ，灼熱感），かゆみ，異物感，疼痛感，眼瞼が重い，かぶれ，流涙，充血，霧視，眼乾燥感，結膜炎 |
| 眼（無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用した場合） | 眼底黄斑部に浮腫，混濁注） |
| 肝臓 | ALT（GPT），LDHの上昇 |
| 代謝系 | CK（CPK）の上昇 |
| 循環器 | 動悸，胸痛 |
| その他 | 頭痛，呼吸困難，発疹 |
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので，注意すること。
妊婦，産婦，授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また，動物実験で高用量の経口投与により胎児の死亡率増加及び発育抑制，死亡児数の増加，新生児生存率の低下が報告されている。〕
本剤投与中は授乳を避けること。〔動物実験で，経口投与で母乳中へ移行することが報告されている。〕
（参考）
器官形成期のラットに200mg/kg/日，ウサギに10mg/kg/日を経口投与した試験で死亡胎児数の増加が認められている。また，周産期及び授乳期のラットに100mg/kg/日を経口投与した試験で，眼瞼開裂の遅延が，ラットに200mg/kg/日を経口投与した試験で，生産児数の減少，生後7日目生存率の低下などが認められている。
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
適用上の注意
適用部位
点眼用にのみ使用すること。
点眼時
原則として患者は仰臥位をとり，患眼を開瞼させ結膜嚢内に点眼し，1〜5分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後開瞼する。
容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
薬物動態
〈生物学的同等性試験〉
家兎眼房水移行性試験1)
家兎の結膜嚢内にニプラジロール点眼液0.25％「ニッテン」と標準製剤をそれぞれ100μL点眼投与して，家兎眼房水中のニプラジロール濃度を測定した結果，すべての測定時点において両剤に有意差は認められず，生物学的に同等であると判断された。
家兎眼房水中ニプラジロール濃度
眼房水中濃度時間曲線下面積（AUC）
| AUC(μg/mL･min) | |
| 本剤 | 95.239 |
| 標準製剤 | 91.466 |
薬効薬理
〈生物学的同等性試験〉
家兎実験的高眼圧モデルに対する効果2)
家兎の水負荷による実験的高眼圧モデルを用いて，ニプラジロール点眼液0.25％「ニッテン」と標準製剤の眼圧上昇抑制・下降作用を比較した結果，両剤に有意差は認められず，生物学的に同等であると判断された。（Tukeyの多重比較）
家兎実験的高眼圧モデルに対する眼圧上昇抑制作用
有効成分に関する理化学的知見
| 一般名 | ニプラジロール |
| 一般名（欧名） | Nipradilol |
| 化学名 | 3,4-Dihydro-8-(2-hydroxy-3-isopropylamino)propoxy-3-nitroxy-2H-1-benzopyran |
| 分子式 | C15H22N2O6 |
| 分子量 | 326.34 |
| 性状 | ニプラジロールは，白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。メタノールにやや溶けにくく，エタノール (99.5) に溶けにくく，水に極めて溶けにくい。希塩酸に溶ける。光によって着色する。0.2mol/L塩酸試液溶液 (1→20) は旋光性を示さない。 |
| KEGG DRUG |  |
取扱上の注意
〈安定性試験〉
最終包装製品を用いた加速試験 (40℃，相対湿度75％，6ヵ月) の結果，ニプラジロール点眼液0.25％「ニッテン」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。3)
包装
5mL×10本
主要文献
作業情報
| 改訂履歴 |
2008年5月 改訂 |
| 文献請求先 |
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。 |
| 業態及び業者名等 |
発売元 製造販売元 |