医療用医薬品 : ホーリン

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医薬品情報


総称名 ホーリン
一般名 エストリオール
欧文一般名 Estriol
製剤名 エストリオール製剤
薬効分類名 卵胞ホルモン製剤
薬効分類番号 2529
ATCコード G03CA04 G03CC06
KEGG DRUG
D00185 エストリオール
KEGG DGROUP
DG01986 卵胞ホルモン
DG01584 エストロゲン受容体作動薬
DG03232 骨粗鬆症治療薬
JAPIC 添付文書(PDF)
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添付文書情報2022年2月 改訂(第2版)


商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ホーリンV腟用錠1mg HOLIN-V VAGINAL TABLETS あすか製薬 2529701H2046 22.9円/錠 処方箋医薬品注)

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
2.1 エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。][8.参照]
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[9.5.1参照]

4. 効能または効果

腟炎(老人、小児及び非特異性)、子宮頸管炎並びに子宮腟部びらん

6. 用法及び用量

エストリオールとして、通常成人1日1回0.5〜1.0mgを腟内に挿入する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

定期的に婦人科的検査(乳房を含めて)等を実施すること。[2.19.1.1-9.1.5参照]

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 未治療の子宮内膜増殖症のある患者
子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合がある。[8.参照]
9.1.2 子宮筋腫のある患者
子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。[8.参照]
9.1.3 子宮内膜症のある患者
症状が増悪するおそれがある。[8.参照]
9.1.4 乳癌の既往歴のある患者
乳癌が再発するおそれがある。[8.参照]
9.1.5 乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者
症状が増悪するおそれがある。[8.参照]
9.1.6 骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者
骨端の早期閉鎖、性的早熟を来すおそれがある。[9.7参照]
9.5 妊婦
9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。[2.3参照]
9.5.2 卵胞ホルモン剤を妊娠動物(マウス)に投与した場合、児の成長後腟上皮及び子宮内膜の癌性変性を示唆する結果が報告されている1)2)。また、新生児(マウス)に投与した場合、児の成長後腟上皮の癌性変性を認めたとの報告がある3)
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
9.1.6参照]
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

11.1 重大な副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.1 ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明)
発疹、潮紅、呼吸困難、血圧低下等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 血栓症(頻度不明)
長期連用により、血栓症が起こることが報告されている。
11.2 その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 頻度不明
過敏症発疹等
乳房乳房痛、乳房緊満感等

14. 適用上の注意

14.1 薬剤投与時の注意
生理的月経の発現に障害を及ぼすような投与を避けること。
14.2 薬剤交付時の注意
本剤は腟内挿入のみに使用し、内服させないこと。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報
卵胞ホルモン剤を長期間(約1年以上)使用した閉経期以降の女性では、子宮内膜癌になる危険性が対照群の女性と比較して高く、この危険性は、使用期間、使用量と相関性があることを示唆する疫学調査の結果が報告されている4)5)6)

16. 薬物動態

16.4 代謝
肝において3位水酸基のグルクロン酸抱合などを受けた後、胆汁排泄などにより消失する7)

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験
腟炎、子宮腟部びらん、子宮頸管炎に対し、主として1回1錠、3〜10回の投与により、局所症状の改善をみとめ、腟脂膏は角化傾向を示した8)9)10)

18. 薬効薬理

18.1 作用機序
エストラジオールが肝臓で代謝されて出来る物質で、エストロゲンとしての作用を現す7)
18.2 子宮及び腟に対する作用
18.2.1 子宮頸部・腟部を軟化させるが、子宮肥大作用は弱い(ラット11)、モルモット12)13)14)、家兎12)、ヒト15)16)17)18))。
18.2.2 腟粘膜上皮の肥厚・増殖、血管形成を促す(マウス19)、ラット11)、ヒト15)20)21)22))。
18.2.3 子宮頸部のアミノ態窒素及びリンの取込みを増加させる(モルモット14))。
18.2.4 腟粘膜細胞の角化現象を指標とした場合、腟内投与は皮下投与に比し、より少量で作用を示す(マウス23))。
18.2.5 去勢患者において腟脂膏角化係数の上昇をみた8)
18.3 ゴナドトロピン分泌抑制作用
脳下垂体性ゴナドトロピンの分泌を抑制する(ラット24)25)、ヒト26))。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. エストリオール

一般的名称 エストリオール
一般的名称(欧名) Estriol
化学名 Estra-1,3,5(10)-triene-3,16α,17β-triol
分子式 C18H24O3
分子量 288.38
融点 281〜286℃
物理化学的性状 白色の結晶性の粉末で、においはない。
メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
KEGG DRUG D00185

22. 包装

100錠[10錠(PTP)×10]

23. 主要文献

  1. 安田佳子他, 医学のあゆみ, 98 (8), 537-538, (1976)
  2. 安田佳子他, 医学のあゆみ, 99 (8), 611-612, (1976)
  3. 守 隆夫, 医学のあゆみ, 95 (11), 599-602, (1975)
  4. Ziel,H.K.et al., New Engl.J.Med., 293 (23), 1167-1170, (1975) »PubMed
  5. Smith,D.C.et al., New Engl.J.Med., 293 (23), 1164-1167, (1975) »PubMed
  6. Mack,T.M.et al., New Engl.J.Med., 294 (23), 1262-1267, (1976) »PubMed
  7. 第十七改正日本薬局方解説書, C804-807, (2016), (廣川書店)
  8. 平林正楠他, ホルモンと臨床, 10 (6), 396-400, (1962)
  9. 塩見勉三他, 産婦人科の世界, 15 (5), 665-670, (1963)
  10. 鈴木三郎他, 産婦人科の世界, 15 (10), 1257-1259, (1963)
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  26. 赤須文男他, 産婦人科の世界, 12 (3), 313-318, (1960)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
あすか製薬株式会社 くすり相談室
〒108-8532 東京都港区芝浦二丁目5番1号
電話:0120-848-339
FAX:03-5484-8358
製品情報問い合わせ先
あすか製薬株式会社 くすり相談室
〒108-8532 東京都港区芝浦二丁目5番1号
電話:0120-848-339
FAX:03-5484-8358

26. 製造販売業者等

26.1 製造販売元
あすか製薬株式会社
東京都港区芝浦二丁目5番1号
26.2 販売元
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号

[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2025/09/17 版