医薬品情報
| 総称名 | ロキシーン |
|---|---|
| 一般名 | プリジノールメシル酸塩 |
| 欧文一般名 | Pridinol Mesilate |
| 製剤名 | プリジノールメシル酸塩注射液 |
| 薬効分類名 | 中枢・末梢性筋緊張緩解剤 |
| 薬効分類番号 | 1229 |
| ATCコード | M03BX03 |
| KEGG DRUG |
D02064
プリジノールメシル酸塩
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年8月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 10.相互作用 11.副作用 14.適用上の注意 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ロキシーン注2mg | LOXEEN Injection | 東菱薬品工業 | 1229401A1089 | 61円／管 | 劇薬, 処方箋医薬品注） |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
2.3 前立腺肥大による排尿障害のある患者［抗コリン作用により排尿障害を悪化させるおそれがある。］
2.4 重篤な心疾患の患者［心疾患の症状を悪化させるおそれがある。］
2.5 麻痺性イレウスの患者［麻痺性イレウスの症状を悪化させるおそれがある。］
4. 効能または効果
運動器疾患に伴う有痛性痙縮（腰背痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、変形性脊椎症など）。
6. 用法及び用量
プリジノールメシル酸塩として、通常、成人1回2mgを1日1回筋肉内または静脈内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 開放隅角緑内障の患者
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
9.2 腎機能障害患者
腎障害を悪化させるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
肝障害を悪化させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦または妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
10. 相互作用
10.2 併用注意
| 中枢神経抑制剤 フェノチアジン系薬剤 バルビツール酸誘導体等 モノアミン酸化酵素阻害剤 アルコール | 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下を増強することがあるので、単独投与することが望ましいが、止むを得ず併用する場合には、減量するなど注意すること。 | 相互に中枢神経抑制作用を増強することがある。 |
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 過敏症 | ショック様症状等 | 発疹 | |
| 精神神経系 | 眠気、めまい、ふらつき、脱力感、倦怠感等 | ||
| 消化器 | 悪心・嘔吐等 | 口渇 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
14.1.1 本剤の注射は経口投与が不適当な場合にのみ使用すること。
14.1.2 筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響をさけるため、以下の点に注意すること。
・神経走行部位をさけるよう注意すること。
・繰り返し注射する場合には、例えば左右交互に注射するなど、注射部位を変えて行うこと。
・注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
14.1.3 静脈内注射にあたっては、以下の点に注意すること。
・生理食塩液または5％ブドウ糖注射液に混じて行うことが望ましいが、止むを得ず単独で注射する場合には注射速度をできるだけ遅くすること。
・静脈内注射は、患者を横臥させて行うこと。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
ロキシーン注2mgの臨床試験は、二重盲検比較試験を含め、国内18施設で計478例について実施した。その概要は次のとおりである1)2)3)4)。
＜腰背痛症＞
腰背痛症に対しては、有効率71.4％（15/21）を示した。
＜頸肩腕症候群＞
頸肩腕症候群に対しては、有効率59.7％（37/62）を示し、また、二重盲検比較試験によって本剤の治療効果が認められている。
＜肩関節周囲炎＞
肩関節周囲炎に対しては、有効率53.1％（51/96）を示した。
＜変形性脊椎症＞
変形性脊椎症に対しては、有効率52.9％（18/34）を示した。
＜上記以外の運動器疾患に伴う有痛性痙縮＞
脊椎分離および辷り症、椎間板ヘルニア、変形性関節症、脊椎性疾患等に対しては、有効率52.1％（138/265）を示した。
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
プリジノールメシル酸塩の作用は、大脳皮質、脳幹網様体、延髄および脊髄等の中枢から、骨格筋に至る末梢神経系におよぶ。中枢および末梢神経に対してアトロピン類似の筋弛緩作用を示し、運動器疾患による有痛性萎縮を緩解する。
18.2 中枢神経系に対する作用
18.2.1 電撃痙攣（マウス、ラット）、ペンテトラゾール痙攣（マウス）、ストリキニーネ痙攣（マウス、トノサマガエル）、およびニコチン痙攣（マウス）を抑制する5)。
18.2.2 電気刺激による交叉伸展反射を抑制する5)（ラット）。
18.3 末梢神経系に対する作用
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. プリジノールメシル酸塩
| 一般的名称 | プリジノールメシル酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Pridinol Mesilate |
| 化学名 | 1,1-Diphenyl-3-piperidino-1-propanol methanesulfonate |
| 分子式 | C20H25NO・CH3SO3H |
| 分子量 | 391.52 |
| 融点 | 160〜162℃ |
| 物理化学的性状 | 白色の微粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は苦い。クロロホルムに溶けやすく、水またはエタノール（95）にやや溶けにくく、アセトンに溶けにくく、ジエチルエーテルまたは石油エーテルにほとんど溶けない。 水溶液（1→50）のpHは5.0〜6.0である。 |
| KEGG DRUG |
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22. 包装
1mL×50アンプル
1mL×200アンプル
23. 主要文献
- 市川宣恭他, 基礎と臨床, 8 (2), 518-524, (1974)
- 市川宣恭他, 基礎と臨床, 8 (3), 833-835, (1974)
- 川村次郎, 新薬と臨床, 16 (4), 465-472, (1967)
- 社内資料：ロキシーン文献集
- 古川敏議他, 東邦医学会雑誌, 14 (1), 17-29, (1967)
- 社内資料：Pharmacological researches with LYSEEN-Hommel-
- L.Sorrentino et al., Farmaco., 26 (5), 293-302, (1971)
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
日医工株式会社
お客様サポートセンター
〒930-8583
富山市総曲輪1丁目6番21
電話：フリーダイヤル 0120-517-215
FAX：076-442-8948
製品情報問い合わせ先
日医工株式会社
お客様サポートセンター
〒930-8583
富山市総曲輪1丁目6番21
電話：フリーダイヤル 0120-517-215
FAX：076-442-8948
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
東菱薬品工業株式会社
東京都新宿区西新宿6丁目3番1号
26.2 販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21