医療用医薬品 : ペキロン

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医薬品情報

総称名 ペキロン
一般名 アモロルフィン塩酸塩
欧文一般名 Amorolfine Hydrochloride
製剤名 アモロルフィン塩酸塩クリーム
薬効分類名 抗真菌剤
薬効分類番号 2659
ATCコード D01AE16
KEGG DRUG
D01720 アモロルフィン塩酸塩
JAPIC 添付文書(PDF)
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添付文書情報2024年7月 改訂（第2版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ペキロンクリーム0.5％ Pekiron Cream テイカ製薬 2659711N1033 22.9円／ｇ

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

4. 効能または効果

下記の皮膚真菌症の治療
○白癬
足白癬、手白癬、体部白癬、股部白癬
○皮膚カンジダ症
指間びらん症、間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）、爪囲炎
○癜風

6. 用法及び用量

1日1回患部に塗布する。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5　妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

11. 副作用

11.2　その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
 0.1〜5％未満0.1％未満
皮膚局所の剌激感、接触皮膚炎、発赤、そう痒、紅斑糜爛、疼痛
注）発現頻度は使用成績調査の結果を含む。

14. 適用上の注意

14.1　薬剤投与時の注意
14.1.1　投与部位
眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。

16. 薬物動態

16.1　血中濃度
16.1.1　単回塗布試験
健康成人男性5名の背部（15×20cm）にアモロルフィン塩酸塩1％クリーム3g（アモロルフィンとして30mg注））を塗布したとき、塗布後48時間までのいずれの測定時においても、すべての被験者で血清中にはアモロルフィンは検出されなかった1)。
16.1.2　反復塗布試験
健康成人男性5名の背部（15×20cm）にアモロルフィン塩酸塩1％クリーム1g（アモロルフィンとして10mg注））を朝、夕の2回、7日間塗布したとき、投与期間中および最終投与後2日目まで、すべての被験者で血清中にはアモロルフィンは検出されなかった1)。
16.3　分布
ラットの背部皮膚面に3H-アモロルフィン塩酸塩0.5％クリーム100mgを単回塗布したとき、塗布後24時間で角質層から基底層に至る表皮及び真皮、皮下組織への浸透、拡散が認められた2)。
16.5　排泄
16.5.1　単回塗布試験
健康成人男性5名の背部（15×20cm）にアモロルフィン塩酸塩1％クリーム3g（アモロルフィンとして30mg注））を塗布したとき、塗布後48時間までのいずれの測定時においても、すべての被験者で尿中にはアモロルフィンは検出されなかった1)。
16.5.2　反復塗布試験
健康成人男性5名の背部（15×20cm）にアモロルフィン塩酸塩1％クリーム1g（アモロルフィンとして10mg注））を朝、夕の2回、7日間塗布したとき、投与期間中および最終投与後1日目において、すべての被験者で尿中にはアモロルフィンは検出されなかった1)。
注）本剤の承認された濃度は0.5％である。

17. 臨床成績

17.1　有効性及び安全性に関する試験
17.1.1　国内臨床試験
皮膚真菌症患者を対象に二重盲検比較試験を含む総計1,109例について実施された1日1回塗布による臨床試験の概要は次のとおりであった3)。
疾患名有効率
白癬足白癬79.1％（265/335）
手白癬83.3％（50/60）
体部白癬85.3％（168/197）
股部白癬91.9％（136/148）
計83.6％（619/740）
皮膚カンジダ症指間びらん症92.7％（51/55）
間擦疹86.2％（94/109）
乳児寄生菌性紅斑96.8％（30/31）
爪囲炎77.8％（28/36）
計87.9％（203/231）
癜風92.8％（128/138）
17.3　その他
17.3.1　皮膚刺激性試験
パッチテスト研究班の基準に基づき、健康成人男性でアモロルフィン塩酸塩0.5％クリーム及び基剤を用いた単純パッチテスト及び光パッチテストの結果では、皮膚刺激性は認められず、再感作試験でも陰性であった4)。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序
アモロルフィン塩酸塩は、真菌のエルゴステロール生合成経路上のΔ14-レダクターゼ反応及びΔ8-Δ7-イソメラーゼ反応の2つの段階を選択的に阻害することにより、細胞膜の構造、機能を障害し抗真菌活性が発現される5)。
18.2　抗真菌作用
18.2.1　アモロルフィン塩酸塩は皮膚糸状菌（Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属）、酵母類（Candida属）、黒色真菌（Fonsecaea compactum等）及び癜風菌（Malassezia furfur）に強い抗真菌作用を有した6)（in vitro）。
18.2.2　表在性皮膚真菌症の患者から分離された真菌の臨床分離株に対するMIC（最小発育阻止濃度）は次のとおりである7)8)。
菌種株数MIC（μg/mL）
Trichophyton rubrum112≦0.0012〜0.02
Trichophyton mentagrophytes65≦0.0012〜0.08
Microsporum canis30.005〜0.01
Epidermophyton floccosum2≦0.0012〜0.0024
Candida albicans390.01〜10
Malassezia furfur280.31〜1.25
18.2.3　アモロルフィン塩酸塩はT.mentagrophytesに対して0.001μg/mLの濃度で、またC.albicansでは1μg/mLの濃度で殺真菌作用を示した9)（in vitro）。
18.3　実験的白癬治療効果
T.mentagrophytesによるモルモット実験的白癬モデルにアモロルフィン塩酸塩0.5％クリーム0.3gを感染後5日目から1日1回14日間局所塗布した場合、無処置対照群では症状の増悪が認められるが、処置群では優れた治療効果を示した10)。
18.4　作用持続性
感染防御試験において、モルモットの背部皮膚面にアモロルフィン塩酸塩0.5％クリーム0.3gを1回塗布し、24、48、72時間後にT.mentagrophytesを接種した実験では、塗布72時間経過後においても優れた作用持続性が認められた11)。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. アモロルフィン塩酸塩

一般的名称 アモロルフィン塩酸塩
一般的名称（欧名） Amorolfine Hydrochloride
化学名 (±)-cis-2,6-Dimethyl-4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]morpholine monohydrochloride
分子式 C21H35NO・HCl
分子量 353.97
融点 206〜211℃
物理化学的性状 本品は白色の結晶性の粉末で、においはない。
本品はメタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、水又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品のエタノール（99.5）溶液（1→20）は旋光性を示さない。
分配係数
有機溶媒水相分配係数
1-オクタノールpH3.14　Britton-Robinson緩衝液18
クロロホルムpH3.14　Britton-Robinson緩衝液619
（25℃）
有機溶媒（1-オクタノール又はクロロホルム）−水系（緩衝液pH5.98、7.00）において、水相に分配しなかった。
KEGG DRUG D01720

22. 包装

アルミチューブ
10g×10、10g×50

23. 主要文献

  1. 社内資料：第I相臨床試験
  2. 小室正勝他, 薬物動態, 9 (4), 499-509, (1994) »DOI
  3. 社内資料：申請資料概要ト.2.（1）.6）
  4. 川口新暉他, 皮膚, 33 (5), 586-590, (1991) »DOI
  5. Polak A,et al., Sabouraudia., 23, 433-442, (1985)
  6. 山口英世他, Jpn.J.Antibiotics., 44 (9), 993-1006, (1991) »DOI
  7. 山口英世他, Jpn.J.Antibiotics., 44 (9), 1007-1012, (1991) »DOI
  8. 山口英世他, Jpn.J.Antibiotics., 44 (9), 1013-1019, (1991) »DOI
  9. Polak A,et al., Recent Trends in the Discovery,Development and Evaluation of Antifungal Agents., 555-573, (1987), (J.R.Prous Science Publishers.)
  10. 山口英世他, Jpn.J.Antibiotics., 44 (9), 1020-1031, (1991) »DOI
  11. 山口英世他, Jpn.J.Antibiotics., 44 (9), 1032-1041, (1991) »DOI

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先
テイカ製薬株式会社 学術グループ
〒930-0982 富山市荒川一丁目3番27号
電話：076-431-1717
FAX：076-431-6707
製品情報問い合わせ先
テイカ製薬株式会社 学術グループ
〒930-0982 富山市荒川一丁目3番27号
電話：076-431-1717
FAX：076-431-6707

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元
テイカ製薬株式会社
富山市荒川一丁目3番27号
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2025/12/17 版