医薬品情報
| 総称名 | ボレー |
|---|---|
| 一般名 | ブテナフィン塩酸塩 |
| 欧文一般名 | Butenafine Hydrochloride |
| 薬効分類名 | ベンジルアミン系抗真菌剤 |
| 薬効分類番号 | 2659 |
| ATCコード | D01AE23 |
| KEGG DRUG |
D01093
ブテナフィン塩酸塩
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| JAPIC | 添付文書(PDF) |
添付文書情報2023年7月 改訂（第1版）
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2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 16.薬物動態 17.臨床成績 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 20.取扱い上の注意 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等 |
商品情報 3.組成・性状
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
|---|---|---|---|---|---|
| ボレースプレー1％ | VOLLEY Spray 1％ | 久光製薬 | 2659708R1050 | 41.1円／ｍＬ |
2. 禁忌
次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能または効果
6. 用法及び用量
1日1回患部に噴霧する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
9.7 小児等
9.7.1 低出生体重児又は新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.7.2 乳児又は3歳以下の幼児では、刺激感、発赤等があらわれやすいので、このような症状があらわれた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11. 副作用
11.2 その他の副作用
| 0.1〜5％未満 | 0.1％未満 | 頻度不明 | |
| 皮膚 | 接触皮膚炎、局所の発赤・紅斑、刺激感、そう痒、水疱 | 落屑 | 糜爛、亀裂 |
14. 適用上の注意
14.1 薬剤使用時の注意
14.1.1 著しい糜爛面には使用しないこと。
14.1.2 顔面、頭部等、吸入する可能性のある患部には注意して使用すること。
14.1.3 亀裂、糜爛面には注意して使用すること。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人の背部皮膚表面500cm2にブテナフィン塩酸塩クリーム1％5gを単回投与（12時間塗布）したときの血漿中濃度は、12時間（塗布終了時）で最高となりCmaxは4.0ng/mL、消失半減期は23.4時間であった1)。
16.1.2 反復投与
健康成人の背部皮膚表面500cm2にブテナフィン塩酸塩クリーム1％5gを7日間反復投与したとき、最高血漿中濃度は2日目以降4.3〜4.8ng/mLでほぼ一定となった1)。
16.2 吸収
健康成人の背部皮膚表面500cm2にブテナフィン塩酸塩クリーム1％5gを単回投与（12時間塗布）したときのブテナフィン塩酸塩の回収率は77.9％であった1)。
16.4 代謝
健康成人の背部皮膚表面500cm2にブテナフィン塩酸塩クリーム1％5gを単回投与（12時間塗布）したときの代謝物の検索を行ったところ、尿中にごく微量の未変化体が認められたのみであった1)。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
白癬又は癜風の患者を対象に、ブテナフィン塩酸塩外用液1％を1日1回2週間（足部白癬では4週間）患部に入浴後又は就寝前に塗布したところ、有効率は下表のとおりであった2)。
| 疾患名 | 有効率 | |
| 外用液1％ | ||
| 白癬 | 足部白癬 | 78.9％（60／76例） |
| 股部白癬 | 81.8％（18／22例） | |
| 体部白癬 | 80.0％（12／15例） | |
| 癜風 | 86.2％（25／29例） | |
副作用は接触皮膚炎0.7％（1／150例）のみであった。
17.3 その他
18. 薬効薬理
18.1 作用機序
18.2 抗真菌作用
18.2.1 抗真菌活性
ブテナフィン塩酸塩は皮膚糸状菌（Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属）及び癜風菌（Malassezia furfur）に対して強い抗菌力を示し、その作用は殺菌的である7)8)（in vitro）。
| 菌種 | 株数 | MIC（μg/mL） 幾何平均（最小〜最大） |
| Trichophyton rubrum | 41 | 0.007（0.0015〜0.025） |
| Trichophyton mentagrophytes | 22 | 0.012（0.006〜0.025） |
| Microsporum canis | 14 | 0.024（0.0125〜0.05） |
| Epidermophyton floccosum | 3 | 0.016（0.006〜0.025） |
| Malassezia furfur | 6 | 3.13（1.56〜6.25）※ |
18.2.2 実験的白癬治療効果
18.3 皮膚貯留性
モルモットの背部皮膚面にブテナフィン塩酸塩外用液1％を塗布し、24、48又は72時間後にTrichophyton mentagrophytesを接種した実験では、24及び48時間で感染は完全に予防された9)。
さらにブテナフィン塩酸塩の皮膚中濃度を測定した結果、24、48、72時間のいずれにおいてもT.mentagrophytesの最小殺菌濃度（0.012μg/mL）をはるかに上回る皮膚中濃度が維持されていた。
さらにブテナフィン塩酸塩の皮膚中濃度を測定した結果、24、48、72時間のいずれにおいてもT.mentagrophytesの最小殺菌濃度（0.012μg/mL）をはるかに上回る皮膚中濃度が維持されていた。
19. 有効成分に関する理化学的知見
19.1. ブテナフィン塩酸塩
| 一般的名称 | ブテナフィン塩酸塩 |
|---|---|
| 一般的名称（欧名） | Butenafine Hydrochloride |
| 化学名 | N-[4-(1,1-Dimethylethyl)benzyl]-N-methyl-1-(naphthalen-1-yl)methylamine monohydrochloride |
| 分子式 | C23H27N・HCl |
| 分子量 | 353.93 |
| 融点 | 約214℃（分解） |
| 物理化学的性状 | 白色の結晶又は結晶性の粉末である。ギ酸に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けやすく、水に溶けにくい。 ブテナフィン塩酸塩0.20gを水100mLに加温して溶かし、冷却した液のpHは3.0〜4.0である。 |
| KEGG DRUG |
|
20. 取扱い上の注意
火気を避けること。
22. 包装
100mL［10mL／1本（プラスチック容器）×10本］
23. 主要文献
- 伊藤正俊 ほか, 基礎と臨床, 24 (6), 3239-46, (1990)
- 香川三郎 ほか, 西日皮膚, 52 (3), 586-95, (1990) »DOI
- 伊藤正俊, 皮膚, 30 (4), 507-13, (1988) »DOI
- 伊藤正俊 ほか, 皮膚, 32 (3), 403-10, (1990) »DOI
- 平谷民雄 ほか, 真菌誌, 32 (2), 139-49, (1991) »DOI
- 平谷民雄 ほか, 真菌誌, 32 (2), 151-7, (1991) »DOI
- 前田鉄也 ほか, 薬学雑誌, 111 (2), 126-37, (1991) »DOI
- 横尾守 ほか, 西日皮膚, 53 (1), 144-51, (1991) »DOI
- Arika T,et al., Antimicrob Agents Chemother, 34 (11), 2250-3, (1990) »PubMed
- Arika T,et al., Antimicrob Agents Chemother, 34 (11), 2254-5, (1990) »PubMed
24. 文献請求先及び問い合わせ先
文献請求先
久光製薬株式会社
お客様相談室 受付時間／9：00−17：50（土日・祝日・会社休日を除く）
〒135-6008
東京都江東区豊洲三丁目3番3号
電話：0120-381332
FAX：03-5293-1723
製品情報問い合わせ先
久光製薬株式会社
お客様相談室 受付時間／9：00−17：50（土日・祝日・会社休日を除く）
〒135-6008
東京都江東区豊洲三丁目3番3号
電話：0120-381332
FAX：03-5293-1723
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
久光製薬株式会社
〒841-0017
鳥栖市田代大官町408番地