医療用医薬品 : アクテムラ |
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総称名 | アクテムラ |
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一般名 | トシリズマブ(遺伝子組換え) |
欧文一般名 | Tocilizumab(Genetical Recombination) |
製剤名 | トシリズマブ(遺伝子組換え)注 |
薬効分類名 | ヒト化抗ヒトIL-6レセプターモノクローナル抗体 |
薬効分類番号 | 6399 |
ATCコード | L04AC07 |
KEGG DRUG |
D02596
トシリズマブ
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KEGG DGROUP |
DG02019
インターロイキン阻害薬
DG01985
疾患修飾性抗リウマチ薬 (DMARD)
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JAPIC | 添付文書(PDF) |
販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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アクテムラ点滴静注用80mg | ACTEMRA for Intravenous Infusion | 中外製薬 | 6399421A2026 | 10603円/瓶 | 生物由来製品, 劇薬, 処方箋医薬品注) |
アクテムラ点滴静注用200mg | ACTEMRA for Intravenous Infusion | 中外製薬 | 6399421A1020 | 24711円/瓶 | 生物由来製品, 劇薬, 処方箋医薬品注) |
アクテムラ点滴静注用400mg | ACTEMRA for Intravenous Infusion | 中外製薬 | 6399421A3022 | 53025円/瓶 | 生物由来製品, 劇薬, 処方箋医薬品注) |
1%以上 | 0.1〜1%未満 | 0.1%未満 | |
抵抗機構 | ヘルペスウイルス感染 | インフルエンザ、口腔カンジダ症、耳下腺炎、創傷感染 | |
呼吸器 | 上気道感染〔鼻咽頭炎、上気道炎等〕(10.7%)、気管支炎、咽喉頭疼痛 | 咳嗽、副鼻腔炎、鼻炎、鼻漏、胸膜炎、喀血、喘息、咽頭不快感、咽頭紅斑、鼻閉、鼻出血 | 気管支拡張症 |
代謝 | コレステロール増加(4.9%)、トリグリセリド増加、高脂血症、高コレステロール血症、LDL増加 | LDH上昇、HDL増加、高トリグリセリド血症、血中尿酸増加、CK上昇、総蛋白減少、糖尿病増悪、血中カリウム減少、血糖増加、血中リン増加、血清フェリチン減少 | 血中リン減少、血中カルシウム減少 |
肝臓 | 肝機能異常、ALT上昇、AST上昇 | γ-GTP上昇、ビリルビン増加、Al-P上昇、脂肪肝、胆石症 | |
循環器 | 高血圧 | 血圧上昇、血圧低下、動悸、T波逆転、T波振幅減少、上室性期外収縮、心室性期外収縮 | ST部分上昇、ST部分下降、T波振幅増加 |
血液・凝固 | リンパ球数減少、貧血、白血球数増加、フィブリノゲン減少、好酸球数増加、フィブリン分解産物〔FDP、Dダイマー〕増加、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、リンパ節炎、リンパ節腫脹、好中球数増加、赤血球数減少 | TAT増加 | |
消化器 | 口内炎、下痢、胃腸炎、腹痛 | 悪心、便秘、嘔吐、腹部不快感、口唇炎、腹部膨満、食欲不振、胃・腸ポリープ、逆流性食道炎、痔核、消化不良、舌炎、胃潰瘍、急性膵炎 | 口渇 |
消化器 | 歯周病、齲歯、歯痛 | ||
精神神経 | 頭痛 | 浮動性めまい、感覚減退、不眠症、末梢性ニューロパシー | |
耳 | 中耳炎、眩暈、突発難聴、外耳炎、耳鳴 | 耳不快感 | |
眼 | 結膜炎、麦粒腫、眼乾燥、結膜出血、霰粒腫、白内障、眼瞼炎 | 硝子体浮遊物、網膜出血 | |
皮膚 | 発疹〔湿疹、痒疹、丘疹等〕、そう痒症、白癬、皮膚感染 | 爪感染、蕁麻疹、紅斑、皮膚潰瘍、皮下出血、嵌入爪、ざ瘡、皮膚乾燥、水疱、角化症、脱毛症、皮膚嚢腫 | |
筋・骨格 | 関節痛、背部痛、筋痛〔筋痛、肩こり〕、四肢痛、骨粗鬆症、骨密度減少、頚部痛、若年性関節炎増悪 | ||
泌尿器 | 膀胱炎、尿路感染、BUN増加、尿中赤血球陽性、腎盂腎炎、尿糖、尿蛋白、腎結石、NAG増加、頻尿 | 尿中白血球陽性 | |
生殖器 | 腟感染、性器出血 | 子宮頚管ポリープ | |
その他 | 膿瘍、発熱 | 浮腫、倦怠感、免疫グロブリンG減少、胸痛、胸部不快感、季節性アレルギー、CRP増加、悪寒、潮紅、アレルギー性鼻炎、気分不良、ほてり、注射部位反応〔紅斑、腫脹、血腫、疼痛、静脈炎、発疹等〕、血栓性静脈炎、DNA抗体陽性注1)、体重増加、抗核抗体陽性注1) | リウマチ因子陽性、発汗障害 |
投与量(mg/kg) | Cmax(μg/mL) | AUClast(μg・hr/mL) | t1/2(hr) | CLtotal(mL/hr/kg) | MRT(hr) | Vd,ss(mL/kg) |
0.15 | 2.4±0.6 | 11±6 | 17±16 | 3.8±2.3 | 25±22 | 63.4±16.6 |
0.50 | 8.5±1.2 | 285±73 | 33±4 | 1.3±0.2 | 47±5 | 58.4±7.1 |
1.0 | 19.5±2.7 | 1009±222 | 49±5 | 0.8±0.1 | 69±8 | 57.3±10.9 |
2.0 | 37.6±8.8 | 2532±569 | 74±9 | 0.6±0.2 | 107±16 | 65.9±8.3 |
投与回数 | 投与量(mg/kg) | C1hr(μg/mL) | AUClast(μg・hr/mL) | t1/2(hr) | CLtotal(mL/hr/kg) | MRT(hr) | Vd,ss(mL/kg) |
1 | 2 | 43.6±10.1 | 3440±823 | 74±18 | 0.5±0.2 | 107±25 | 55.0±13.0 |
4 | 49.0±12.6 | 4663±2185 | 97±50 | 0.9±0.5 | 138±68 | 102±24.0 | |
8 | 82.5±32.4 | 10661±4070 | 160±34 | 0.6±0.2 | 227±46 | 137±31.6 | |
3 | 2 | 27.9±12.3 | 3014±1070 | 87±18 | 0.5±0.1 | 140±26 | 70.7±13.5 |
4 | 49.5±10.1 | 6035±3200 | 140±71 | 0.7±0.5 | 204±105 | 98.5±14.6 | |
8 | 129.9±48.1 | 19939±8900 | 242±71 | 0.3±0.1 | 343±105 | 90.9±29.9 |
年齢 | C1hr(μg/mL) | AUClast(μg・hr/mL) | t1/2(hr) | CLtotal(mL/hr/kg) | MRT(hr) | Vd,ss(mL/kg) |
3-7未満 | 107.8±15.0 | 12970±2511 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
7-15未満 | 158.6±34.4 | 20878±5328 | 99±12 | 0.3±0.0 | 150±9 | 48.0±7.0 |
15以上 | 158.1±36.2 | 25954±6157 | 143±43 | 0.3±0.1 | 200±49 | 60.5±12.2 |
全例 | 145.0±37.5 | 25275±6722 | 123±41 | 0.3±0.1 | 178±46 | 58.3±13.9 |
年齢 | 投与回数 | C1hr(μg/mL) | AUClast(μg・hr/mL) | t1/2(hr) | CLtotal(mL/hr/kg) | MRT(hr) | Vd,ss(mL/kg) |
2-7未満 | 1 | 142.8±31.6 | 17677±5193 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
3 | 171.7±51.2 | 23706±9704 | 100±38 | 0.3±0.1 | 155±60 | 45.4±7.6 | |
7-15未満 | 1 | 176.7±48.5 | 24701±7611 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
3 | 239.8±70.2 | 35333±11668 | 127±26 | 0.2±0.2 | 188±49 | 43.0±17.5 | |
15以上 | 1 | 166.0±31.8 | 23653±3571 | N.A. | N.A. | N.A. | N.A. |
3 | 214.0±40.0 | 33336±8115 | 139±30 | 0.2±0.0 | 249±21 | 43.6±11.2 |
投与量(mg/kg) | 投与回数 | C1hr(μg/mL) | AUClast(μg・hr/mL) | t1/2(hr) | CLtotal(mL/hr/kg) | MRT(hr) | Vd,ss(mL/kg) |
8 | 1 | 112.9±24.7 | 13092±3254 | 99.7±17.1 | 0.6±0.2 | 145±26.8 | 80.1±15.0 |
8 | 192.3±38.7 | 28423±7410 | 139±37.4 | 0.2±0.1 | 205±54.2 | 46.8±8.8 |
時点 | 2週 | 4週 | 6週 | 8週 | 10週 | 12週 |
Cmin(μg/mL) | 15.4±8.2 (n=13) | 15.7±19.4 (n=13) | 29.3±29.6 (n=11) | 40.8±25.6 (n=10) | 56.0±27.6 (n=9) | 57.2±28.1 (n=9) |
投与量 | Cmax(μg/mL) | AUClast(μg・hr/mL) | t1/2(hr) | CLtotal(mL/hr/kg) | MRT(hr) | Vd,ss(L) |
8mg/kg 1回投与 | 160±27.1 | 18700±6090 | 140±59.6 | 0.0285±0.00833 | 195±64.8 | 5.22±1.17 |
8mg/kg 2回投与 | 254±54.3 | 42400±18000 | 177±101 | N.A. | 264±124注2) | N.A. |
プラセボ注1) | トシリズマブ | P値 | |
例数 | 64 | 61 | |
ACR20 | 25.0% | 80.3% | <0.001 |
既存治療 | トシリズマブ | P値 | |
例数 | 143 | 157 | |
骨びらん | 3.21(1.0) | 0.85(0.0) | <0.001 |
関節裂隙狭小化 | 2.91(1.0) | 1.49(0.0) | 0.024 |
Total | 6.12(2.5) | 2.34(0.5) | 0.001 |
項目 | 投与前 | 投与6週後 | 投与16週後 |
CRP(mg/dL) | 8.7±5.0 | 1.2±1.7** | 0.9±2.0** |
フィブリノーゲン(mg/dL) | 639±188 | 356±149** | 317±138** |
ESR(mm/hr) | 114±34 | 63±36** | 48±40** |
全身倦怠感(0-100mm) | 29.9±22.8 | 17.4±17.2* | 17.7±16.5** |
Hb(g/dL) | 9.2±2.3 | 11.6±1.9** | 12.0±2.1** |
アルブミン(g/dL) | 2.7±0.5 | 3.6±0.5** | 3.7±0.5** |
選択基準 | ・いずれかの検体(呼吸器、血液、尿、便、その他の体液等)でPCR陽性が確認され、胸部X線又はCTスキャンにより確認されたSARS-CoV-2による肺炎で入院した患者 ・SpO2が93%以下又はPaO2/FiO2が300mmHg未満 |
除外基準 | ・AST又はALTが基準値上限の10倍超 ・好中球数が1,000/μL未満 ・血小板数が50,000/μL未満 ・妊婦又は授乳婦 |
7カテゴリ順序尺度 | 48例 | |
ベースライン(1日目) | 28日目 | |
1 | 0 | 35(72.9) |
2 | 4(8.3) | 3(6.3) |
3 | 29(60.4) | 2(4.2) |
4 | 8(16.7) | 0 |
5 | 6(12.5) | 3(6.3) |
6 | 1(2.1) | 0 |
7 | 0 | 5(10.4) |
一般的名称 | トシリズマブ(遺伝子組換え) |
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一般的名称(欧名) | Tocilizumab(Genetical Recombination) |
分子式 | 軽鎖(C1033H1606N278O337S6) 重鎖(C2181H3398N582O672S15:主成分) |
分子量 | 約148,000 |
KEGG DRUG | D02596 |
[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] | 2024/07/24 版 |