医療用医薬品 : ザロンチン

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医薬品情報


総称名 ザロンチン
一般名 エトスクシミド
欧文一般名 Ethosuximide
製剤名 エトスクシミドシロップ
薬効分類名 抗てんかん剤
薬効分類番号 1139
ATCコード N03AD01
KEGG DRUG D00539 エトスクシミド
商品一覧 米国の商品 相互作用情報
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2014年3月 改訂 (第8版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 臨床成績 薬効薬理 理化学的知見 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ザロンチンシロップ5% ZARONTIN SYRUP 第一三共 1139001Q1042 6.8円/mL 処方箋医薬品

禁忌

次の患者には投与しないこと

本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

重篤な血液障害のある患者[症状を悪化させることがある。]

効能・効果及び用法・用量

効能効果

定型欠神発作(小発作)

小型(運動)発作[ミオクロニー発作、失立(無動)発作、点頭てんかん(幼児けい縮発作、BNSけいれん等)]

用法用量

エトスクシミドとして、通常成人1日0.45〜1.0gを2〜3回に分割経口投与する。小児は1日0.15〜0.6gを1〜3回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

肝障害、腎障害のある患者[肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。]

薬物過敏症の既往歴のある患者[過敏症(発疹等の皮膚症状)を再発させるおそれがある。]

重要な基本的注意

混合発作型では、単独投与により大発作の誘発又は増悪を招くことがある。

連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。

ねむけ、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

相互作用

併用注意

バルプロ酸ナトリウム本剤の血中濃度が上昇することがある。本剤の代謝が阻害されると考えられる。
フェニトインフェニトインの血中濃度が上昇することがある。本剤によりフェニトインの代謝が抑制されると考えられる。
カルバマゼピン、
ルフィナミド
本剤の血中濃度が低下することがある。本剤の代謝が促進されると考えられる。

副作用

副作用発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

皮膚粘膜眼症候群

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson Syndrome)(発熱、皮膚・粘膜の発疹又は紅斑、壊死性結膜炎等の症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

SLE様症状

SLE様症状(発熱、紅斑、筋肉痛、関節炎、関節痛、リンパ節腫脹、胸部痛等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

再生不良性貧血、汎血球減少

再生不良性貧血、汎血球減少があらわれることがあるので、このような場合には、減量するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

 頻度不明
過敏症注1)猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様発疹、光線過敏症
血液注2)白血球減少、好酸球増多、顆粒球減少
精神神経系眠気、眩暈、頭痛、妄想、運動失調、注意力・集中力・反射運動能力等の低下、抑うつ、幻覚、夜驚、焦躁多動、攻撃性、多幸感、疲労感
注3)羞明
消化器食欲不振、悪心・嘔吐、腹痛、下痢、胃痙攣
その他しゃっくり
注1)投与を中止すること。注2)減量するなど適切な処置を行うこと。注3)定期的に視力検査を行うことが望ましい。

高齢者への投与

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[一般に高齢者では生理機能が低下している。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[胎盤を通過することが報告されており、本剤を妊娠中に投与された患者において、奇形を有する児(口唇裂等)を出産したとの報告がある。また、新生児に離脱症状又は鎮静症状が認められたとの報告がある1)。]

授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、授乳を避けさせること。[ヒト母乳中に移行することが報告されている1)。]

その他の注意

海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く(抗てんかん薬服用群:0.43%、プラセボ群:0.24%)、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1000人あたり1.9人多いと計算された(95%信頼区間:0.6-3.9)。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1000人あたり2.4人多いと計算されている。

薬物動態

血中濃度

健康成人にエトスクシミド1gを経口投与した際に、投薬後1〜4時間で最高血中濃度18〜24μg/mLに達し、生物学的半減期は約60時間である2)

小児にエトスクシミド500mgを経口投与した際に、投与後3〜7時間で最高血中濃度に達し、生物学的半減期は、33.4時間である3)。(外国人のデータ)

薬物代謝酵素4)

エトスクシミドは、in vitroにおいてCYP3A4の基質となることが示唆されている。

臨床成績

5)6)7)

本剤の一般臨床試験は、15施設243例の患者を対象に実施された。総有効率66.3%(161/243)で、定型欠神発作(小発作)、小型(運動)発作、混合小発作に対する有効率は、それぞれ88.0%(95/108)、36.3%(33/91)、75.0%(33/44)であった。

薬効薬理

抗痙攣作用

ラットを用い、ペンテトラゾール(95mg/kg皮下投与)により誘発した間代性痙攣発作に対して、125mg/kg(経口)の用量で筋痙攣を完全に抑制し、この抗痙攣作用は、トリメタジオンの作用に類似している8)

脳波

特有の脳波(3/sec spike&wave)を呈する定型欠神発作の脳波所見を改善する9)

有効成分に関する理化学的知見

一般名エトスクシミド
一般名(欧名)Ethosuximide
化学名(2RS)-2-Ethyl-2-methylsuccinimide
分子式C7H11NO2
分子量141.17
融点約48℃
性状白色のパラフィン状の固体又は粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
メタノール、エタノール(95)、ジエチルエーテル又はN,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、水に溶けやすい。
KEGG DRUGD00539

包装

ザロンチンシロップ5%

(瓶)500mL

主要文献


1. Kuhnz W.et al.,  Br J Clin Pharmacol.,  18 (5),  671-677,  (1984)
2. Dill WA,et al.,  Abstr Pap Am Chem Soc.,  30N,  (1965)
3. Buchanan RA.et al.,  J Clin Pharmacol.,  9 (6),  393-398,  (1969)
4. Bachmann K,et al.,  Xenobiotica,  33 (3),  265-276,  (2003) »PubMed »DOI
5. 大田原俊輔ほか,  小児科臨床,  17 (8),  1084-1092,  (1964)
6. 岸 嘉典ほか,  脳と神経,  17 (8),  831-840,  (1965)
7. 水野 隆ほか,  小児の精神と神経,  5 (3),  177-183,  (1965)
8. Chen G,et al.,  Epilepsia,  4,  66-76,  (1963) »PubMed »DOI
9. 丸山 博ほか,  小児外科・内科,  4 (4),  415-424,  (1972)

作業情報


改訂履歴

2009年7月 改訂
2014年3月 改訂 (第8版)

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[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2021/9/22 版