医療用医薬品 : エストリール (エストリール腟錠0.5mg)

医薬品情報

総称名	エストリール
一般名	エストリオール
欧文一般名	Estriol
製剤名	エストリオール
薬効分類名	卵胞ホルモン製剤
薬効分類番号	2529
ATCコード	G03CA04 G03CC06
KEGG DRUG	D00185 エストリオール商品一覧
KEGG DGROUP	DG01986 卵胞ホルモン商品一覧 DG01584 エストロゲン受容体作動薬商品一覧 DG03232 骨粗鬆症治療薬商品一覧
JAPIC	添付文書(PDF)

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添付文書情報2022年2月改訂（第2版）

2.禁忌 4.効能または効果 6.用法及び用量 8.重要な基本的注意 9.特定の背景を有する患者に関する注意 11.副作用 14.適用上の注意 15.その他の注意 18.薬効薬理 19.有効成分に関する理化学的知見 22.包装 23.主要文献 24.文献請求先及び問い合わせ先 26.製造販売業者等

商品情報 3.組成・性状

販売名	欧文商標名	製造会社	YJコード	薬価	規制区分
エストリール腟錠0.5mg	ESTRIEL Vaginal Tablets 0.5mg	持田製薬	2529701H1058	15.7円／錠	処方箋医薬品^注）

2. 禁忌

次の患者には投与しないこと

2.1　エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば、乳癌、子宮内膜癌）及びその疑いのある患者［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］［8.参照］

2.2　本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.3　妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5.1参照］

4. 効能または効果

腟炎（老人、小児及び非特異性）、子宮頸管炎並びに子宮腟部びらん

6. 用法及び用量

エストリオールとして、通常成人1日1回0.5〜1.0mgを腟内に挿入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

定期的に婦人科的検査（乳房を含めて）等を実施すること。［2.1、9.1.1-9.1.5参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1　合併症・既往歴等のある患者

9.1.1　乳癌の既往歴のある患者

乳癌が再発するおそれがある。［8.参照］

9.1.2　乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者

症状が増悪するおそれがある。［8.参照］

9.1.3　未治療の子宮内膜増殖症のある患者

子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合がある。［8.参照］

9.1.4　子宮筋腫のある患者

子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。［8.参照］

9.1.5　子宮内膜症のある患者

症状が増悪するおそれがある。［8.参照］

9.1.6　骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者

骨端の早期閉鎖、性的早熟をきたすおそれがある。［9.7参照］

9.5　妊婦

9.5.1　妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。経口投与による動物実験（ラット）において、着床障害が認められている。［2.3参照］

9.5.2　卵胞ホルモン剤を妊娠動物（マウス）に投与した場合、児の成長後、腟上皮及び子宮内膜の癌性変性を示唆する結果が報告されている¹⁾²⁾。また、新生児（マウス）に投与した場合、児の成長後、腟上皮の癌性変性を認めたとの報告がある³⁾。

9.6　授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7　小児等

［9.1.6参照］

11. 副作用

11.1　重大な副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.1　ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）

発疹、潮紅、呼吸困難、血圧低下等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.2　血栓症（頻度不明）

長期連用により、血栓症が起こることが報告されている。

11.2　その他の副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
	頻度不明
過敏症	発疹等
乳房	乳房痛、乳房緊満感等

14. 適用上の注意

14.1　薬剤交付時の注意

本剤は腟内に投与させること。

14.2　薬剤投与時の注意

生理的月経の発現に障害を及ぼすような投与を避けること。

15. その他の注意

15.1　臨床使用に基づく情報

卵胞ホルモン剤を長期間（約1年以上）使用した閉経期以降の女性では、子宮内膜癌を発生する危険度が対照群の女性に比較して高く、この危険度の上昇は使用期間、使用量と相関性があることを示唆する疫学調査の結果が報告されている⁴⁾⁵⁾⁶⁾。

18. 薬効薬理

18.1　作用機序

エストリオールは、エストラジオールの代謝産物で、エストロゲン作用を示す⁷⁾。

18.2　子宮及び腟に対する作用

18.2.1　子宮体部に対するエストリオールの作用はエストラジオールに比べてはるかに弱いのに対し⁸⁾（ラット）、頸管粘液の分泌増加や子宮口開大等の作用は強く、エストラジオールが主として子宮体部に作用するのに対し、エストリオールは子宮頸部及び腟に選択的に作用する⁹⁾¹⁰⁾（女性患者）。

18.2.2　エストリオールはエストロゲンの分泌不足による腟の自浄作用の低下を回復させ、腟粘膜細胞の角化を促進し、炎症に対する腟の抵抗力を強める¹¹⁾。

18.2.3　エストリオールは他のエストロゲンとともに少量用いると、相手のエストロゲン作用を抑制する“anti-estrogenic”作用を有する¹²⁾（マウス）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1. エストリオール

一般的名称	エストリオール
一般的名称（欧名）	Estriol
化学名	Estra-1,3,5(10)-triene-3,16α,17β-triol
分子式	C₁₈H₂₄O₃
分子量	288.38
融点	281〜286℃
物理化学的性状	白色の結晶性の粉末で、においはない。メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
KEGG DRUG

22. 包装

100錠（10錠×10）

23. 主要文献

安田佳子　他, 医学のあゆみ, 98 (8), 537-538, (1976)
安田佳子　他, 医学のあゆみ, 99 (8), 611-612, (1976)
守　隆夫, 医学のあゆみ, 95 (11), 599-602, (1975)
Ziel,H.K.et al., N.Engl.J.Med., 293 (23), 1167-1170, (1975) »PubMed
Smith,D.C.et al., N.Engl.J.Med., 293 (23), 1164-1167, (1975) »PubMed
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第十八改正日本薬局方解説書, C-859-863, (2021), (廣川書店)
Sealey,J.L.et al., Endocrinology., 29, 356-362, (1941)
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梅原千治　他, ステロイドホルモン　III　卵胞ホルモン, 175, (1966), (南江堂)
Wicks,A.E.et al., Proc.Soc.Exp.Biol.Med., 93 (2), 270-273, (1956)

24. 文献請求先及び問い合わせ先

文献請求先

持田製薬株式会社くすり相談窓口

〒160-8515 東京都新宿区四谷1丁目7番地

電話：03-5229-3906
0120-189-522

FAX：03-5229-3955

製品情報問い合わせ先

持田製薬株式会社くすり相談窓口

〒160-8515 東京都新宿区四谷1丁目7番地

電話：03-5229-3906
0120-189-522

FAX：03-5229-3955

26. 製造販売業者等

26.1　製造販売元

持田製薬株式会社

東京都新宿区四谷1丁目7番地

医療用医薬品 : エストリール