医療用医薬品 : ペンレス

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医薬品情報


総称名 ペンレス
一般名 リドカイン
欧文一般名 Lidocaine
製剤名 リドカインテープ剤
薬効分類名 貼付用局所麻酔剤
薬効分類番号 1214
ATCコード C01BB01 C05AD01 D04AB01 N01BB02 R02AD02 S01HA07 S02DA01
KEGG DRUG D00358 リドカイン
商品一覧 米国の商品 相互作用情報
KEGG DGROUP DG00196 リドカイン
商品一覧 商品一覧(他薬効を含む)
JAPIC 添付文書(PDF)

添付文書情報 2018年10月 改訂 (第11版)


禁忌 効能・効果及び用法・用量 使用上の注意 薬物動態 臨床成績 薬効薬理 理化学的知見 包装 主要文献

商品情報 組成・性状

販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分
ペンレステープ18mg Penles Tape 18mg 日東電工 1214701S1051 41.2円/枚 劇薬

禁忌

次の患者には使用しないこと

本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果及び用法・用量

効能効果

静脈留置針穿刺時の疼痛緩和

伝染性軟属腫摘除時の疼痛緩和

皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和

用法用量

静脈留置針穿刺時の疼痛緩和

本剤を1回1枚、静脈留置針穿刺予定部位に約30分間貼付する。

伝染性軟属腫摘除時の疼痛緩和

通常、小児には本剤1回2枚までを、伝染性軟属腫摘除予定部位に約1時間貼付する。

皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和

通常、成人には本剤1回6枚まで、小児には下記枚数までを、レーザー照射予定部位に約1時間貼付する。

年齢1回あたりの最大貼付枚数
3歳以下2枚
4歳〜5歳3枚
6歳〜7歳4枚
8歳〜9歳5枚
10歳以上6枚

用法用量に関連する使用上の注意

本剤除去後直ちに処置等を行うこと。

伝染性軟属腫摘除時の疼痛緩和に使用する場合、本剤を患部に応じた適切な大きさに切って貼付すること。

皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和に使用する場合、小児における本剤の貼付枚数は、体重、患部の大きさを考慮して、必要最小限にとどめること(「小児等への投与」、「臨床成績」の項参照)。

使用上の注意

相互作用

相互作用序文

本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。

薬物代謝酵素用語

CYP1A2

薬物代謝酵素用語

CYP3A4

併用注意

クラスIII抗不整脈剤
アミオダロン等
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。作用が増強することが考えられる。

副作用

副作用発現状況の概要

静脈留置針穿刺時の疼痛緩和

総症例6,316例中、135例(2.14%)に副作用が認められた。その主なものは使用部位の発赤101件(1.60%)、そう痒34件(0.54%)、接触皮膚炎10件(0.16%)等であった。[承認時及び再審査終了時1)

伝染性軟属腫摘除時の疼痛緩和

小児臨床試験において総症例61例中、2例(3.28%)に副作用が認められた。その内訳は適用部位皮膚炎1件(1.64%)、適用部位そう痒感1件(1.64%)であった。[効能追加時]

小児特定使用成績調査において総症例500例中、6例(1.20%)に副作用が認められた。その内訳は適用部位紅斑4件(0.80%)、接触皮膚炎2件(0.40%)であった。[再審査終了時]

皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和

総症例148例中、5例(3.38%)に副作用が認められた。その内訳は適用部位紅斑4件(2.70%)、蕁麻疹1件(0.68%)であった。[効能追加時]

使用成績調査において総症例280例中、4例(1.43%)に副作用が認められた。その内訳は適用部位紅斑4件(1.43%)、適用部位疼痛1件(0.36%)であった。[再審査終了時]

重大な副作用及び副作用用語

重大な副作用

(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー

ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、全身潮紅、呼吸困難、血管浮腫(顔面浮腫、喉頭浮腫等)、血圧低下、顔面蒼白、脈拍の異常、意識障害等の異常が認められた場合には使用を中止し、適切な処置を行うこと。
なお、本剤除去後にも、同様症状を起こすことがあるので、注意すること。

その他の副作用

 0.1〜5%未満0.1%未満頻度不明
過敏症注1) 発赤、そう痒、接触皮膚炎刺激感、蕁麻疹熱感
皮膚 色素沈着皮膚剥離注2)
注1)使用を中止するなど適切な処置を行うこと。注2)本剤除去時に起こることがあるので注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。[妊娠中の使用に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児及び乳児に対する安全性は確立していない。[臨床試験において使用経験がない。]

過量投与

局所麻酔剤の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。その症状は、主に中枢神経系及び心血管系の徴候、症状としてあらわれる。

徴候、症状

中枢神経系の症状

初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。

心血管系の症状

血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。

処置

過量投与時には以下の治療を行うことが望ましい。

中枢神経系及び心血管系の症状が起きたら直ちに本剤を剥離する。

呼吸を維持し、酸素を十分投与することが重要である。必要に応じて人工呼吸を行う。振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)を投与する。心機能抑制に対しては、カテコールアミン等の昇圧剤を投与する。心停止を来した場合には直ちに心マッサージを開始する。

適用上の注意

使用部位

湿疹又は発疹の部位に使用しないこと。

損傷皮膚及び粘膜に使用しないこと。

静脈留置針穿刺時の疼痛緩和に使用する場合、本剤を皮膚からはがした後、穿刺部位を消毒すること。

使用時

本剤を切って使用した場合、残薬は廃棄すること。

その他の注意

ポルフィリン症の患者に投与した場合、急性腹症、四肢麻痺、意識障害等の急性症状を誘発するおそれがある。

シミ、シワ、ニキビ跡、脱毛等(半導体レーザーや炭酸ガスレーザー等を用いた皮膚レーザー照射療法)に対する本剤の有効性及び安全性は検討されていない(「臨床成績」の項参照)。

薬物動態

血清中濃度

健康成人2)

健康成人男子6例の上肢内側に本剤2枚(リドカインとして36mg)を単回貼付(4時間)したとき、薬物動態パラメータは表1の通りであった。また、貼付開始24時間後の血清中リドカイン濃度は定量限界(2ng/mL)未満であった。

表1 薬物動態パラメータ

Cmax(ng/mL)Tmax(hr)AUC0〜28(ng・hr/mL)T1/2(hr)
13.2±14.06.090.5±53.81.65
(平均±S.D.)

注)本剤の承認用法・用量と異なる(「用法・用量」の項参照)。

伝染性軟属腫患者3)

6〜8歳の小児伝染性軟属腫患者18例の体幹又は四肢に、本剤2枚(リドカインとして36mg)を非分割群12例又は分割群(1枚につき8分割)6例に単回貼付(2時間)した際の血清中リドカイン濃度を測定した。各時点における血清中リドカイン濃度は表2の通りであった。なお、被験者毎の測定ポイントは2点であった。

表2 血清中リドカイン濃度の推移

 非分割群分割群
貼付後時間n平均±標準偏差最小値−最大値(中央値)n平均±標準偏差最小値−最大値(中央値)
1時間61.86±3.620.000-9.182(0.3580)
2時間(除去直後)1230.15±56.740.000-195.7(5.075)612.52±7.990.9547-23.37(13.00)
4時間(除去後2時間)613.85±9.731.457-27.31(12.98)610.62±4.873.627-17.97(11.33)
(ng/mL)

注)本剤の承認用法・用量と異なる(「用法・用量」の項参照)。

皮膚レーザー照射療法患者

成人の太田母斑、扁平母斑患者12例の顔面母斑患部に、本剤1枚(リドカインとして18mg)又は3枚(リドカインとして54mg)を2時間貼付したときの薬物動態パラメータ及び血清中リドカイン濃度推移は表3、図1の通りであった4)

表3 薬物動態パラメータ

投与群nCmax(ng/mL)Tmax(hr)AUC0〜24(ng・hr/mL)T1/2(hr)
1枚貼付群625.2±22.52.2±0.4112.7±86.43.7±0.9
3枚貼付群692.4±68.82.2±0.4395.9±259.03.7±1.0
(平均±S.D.)

注)本剤の承認用法・用量と異なる(「用法・用量」の項参照)。

図1 血清中リドカイン濃度の経時的推移(平均±S.D.,n=6)

また、成人の太田母斑、扁平母斑、異所性蒙古斑、外傷性色素沈着症患者58例に、本剤1枚〜6枚を1時間貼付したときの血清中リドカイン濃度の最大値は144.8ng/mL(顔面3枚貼付、除去直後時)5)、1歳以上の小児及び成人血管腫患者(単純性血管腫、苺状血管腫、毛細血管拡張症)42例に、本剤1枚〜6枚を1時間貼付したときの血清中リドカイン濃度の最大値は小児で322.1ng/mL(1歳、体重11kg、顔面2枚貼付、除去直後時)、成人で206.7ng/mL(52歳、体重46kg、顔面6枚貼付、除去直後時)であった6)

排泄2)

健康成人男子6例に、本剤2枚(リドカインとして36mg)を単回貼付(4時間)したとき、除去後24時間(貼付開始後28時間)までのリドカイン未変化体の累積尿中排泄率は、貼付量の0.04%であった。

注)本剤の承認用法・用量と異なる(「用法・用量」の項参照)。

臨床成績

静脈留置針穿刺時の疼痛緩和

国内21施設で実施された二重盲検比較試験を含む手術予定患者における、本剤貼付部位の疼痛緩和効果の有効率(有効以上)は65.7%(140/213例)であった7)

伝染性軟属腫摘除時の疼痛緩和

国内8施設で実施された小児(4〜11歳)を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験における、本剤貼付部位の疼痛緩和効果の有効率注)は83.6%(51/61例)であった8)

注)優劣比較判定が評価された例数において疼痛緩和効果が認められた例数の割合

皮膚レーザー照射療法時の疼痛緩和

太田母斑、扁平母斑、異所性蒙古斑、外傷性色素沈着症

国内15施設で実施されたプラセボ対照二重盲検比較試験における、本剤貼付部位のVAS変化率注)はプラセボに比較して有意に優った5)
なお、本剤の最大使用枚数は、6枚であった。

表4 VAS変化率

 nVAS変化率(%)
ペンレステープ18mg58−26.71±41.69
プラセボ30−6.74±35.08
(平均±S.D.)(p=0.0274、2標本t検定、95%信頼区間:−37.67〜−2.28、VAS変化率の群間差:−19.97)

注)

VAS(Visual Analogue Scale)

100mmのスケールを用い痛みを評価する視覚アナログスケール。数値が大きい方が痛みは強い。

VAS変化率

−(非貼付部位のVAS値−貼付部位のVAS値)/非貼付部位のVAS値×100

血管腫(単純性血管腫、苺状血管腫、毛細血管拡張症)

国内4施設で実施された1歳以上の小児及び成人患者を対象とした非盲検非対照試験において、痛みの評価が可能であった患者における本剤貼付部位の痛みは「痛くないまたはレーザー照射の感覚はあるが痛くない」が34.5%(10/29例)、「少し痛い」が58.6%(17/29例)、「痛い」が6.9%(2/29例)であり、「すごく痛い」は0%(0/29例)であった6)
なお、本剤の最大使用枚数は、成人で6枚、小児で2枚(1歳以上、体重10.1kg以上)であった。

薬効薬理

局所麻酔作用9)

本剤は、基剤と比較して、モルモットによる背部皮膚ピンプリック法で局所麻酔作用が認められている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名リドカイン
一般名(欧名)Lidocaine
化学名2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
分子式C14H22N2O
分子量234.34
融点66〜69℃
性状本品は白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品はメタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。
本品は、希塩酸に溶ける。
KEGG DRUGD00358

包装

50枚(1枚×50)

200枚(1枚×200)

主要文献


1. 日東電工株式会社集計(副作用集計)
2. 横田秀雄,他,  基礎と臨床,  26 (12),  4711,  (1992)
3. 川島 眞,他,  臨床医薬,  28 (6),  481,  (2012)
4. 藤村昭夫,他,  臨床医薬,  29 (6),  561,  (2013)
5. 渡辺晋一,他,  臨床医薬,  29 (6),  571,  (2013)
6. 渡辺晋一,他,  臨床医薬,  29 (6),  585,  (2013)
7. 日東電工株式会社集計(静脈留置針穿刺時の疼痛緩和に関する臨床成績集計)
8. 川島 眞,他,  臨床医薬,  28 (6),  489,  (2012)
9. 日東電工株式会社社内資料(リドカインテープ剤の薬効)

作業情報


改訂履歴

2013年6月 改訂
2018年10月 改訂 (第11版)

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
マルホ株式会社
531-0071
大阪市北区中津1-11-1
0120-12-2834

お問い合わせ先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
マルホ株式会社
531-0071
大阪市北区中津1-11-1
0120-12-2834

業態及び業者名等

販売
マルホ株式会社
大阪市北区中津1-5-22

製造販売元
日東電工株式会社
東京都港区港南1-2-70


[ KEGG | KEGG DRUG | KEGG MEDICUS ] 2020/5/20 版